[發明專利]白楊素在制備抗微小隱孢子蟲藥物中的應用

在審

• 申請號: 201510512866.5
• 申請日: 2015-08-20
• 公開（公告）號: CN105055401A
• 公開（公告）日: 2015-11-18
• 發明（設計）人: 向蓉;李娟;孫銘飛;林栩慧;呂敏娜;廖申權;戚南山;吳彩艷;吳丹鳳
• 申請（專利權）人: 廣東省農業科學院動物衛生研究所
• 主分類號: A61K31/352
• 分類號: A61K31/352;A61P33/02;A23K1/16
• 代理公司: 廣州嘉權專利商標事務所有限公司 44205
• 代理人: 胡輝

技術領域

本發明涉及一類化合物的新應用，特別涉及白楊素在制備抗微小隱孢子蟲藥物中的應用。

背景技術

隱孢子蟲(Cryptosporidium)呈世界性分布。感染人和大多數哺乳動物的為微小隱孢子蟲(Cryptosporidiumparvum)。隱孢子蟲是一種重要的引起人和動物腹瀉的機會性致病原蟲。嚴重感染者，小腸絨毛表面可出現凹陷、萎縮，變短變粗，或融合、移位和脫落；可導致消化吸收障礙和腹瀉。

免疫功能正常者感染本蟲后，常表自限性腹瀉，糞便呈水樣，量大，可有腹部痙攣性疼痛，惡心、厭食、發熱和全身不適等癥狀。免疫功能異常的病人，疾病的發作多為漸進性，但腹瀉的程度往往更為嚴重，糞便量可達5-10L。如果患者的免疫缺陷狀況得不到糾正，感染便不能夠清除。腹瀉可長期甚或終生持續下去。繼而導致營養吸收障礙，甚至出現腸道外組織器官，如肺臟和膽道系統感染。隱孢子蟲是艾滋病人合并腸道感染的常見病原體，感染后常常危及患者的生命。

目前，對于本病的治療尚無理想的有效藥物。文獻報道大蒜素、巴龍霉素治療，有一定療效。

白楊素(化學名為：5,7-二羥黃酮，5,7-dihydroxy-2-phenyl-4H-chromen-4-one)，該化合物的分子式是C₁₅H₁₀O₄，分子量254，CAS登錄號：480-40-0，其化學結構如式下所示：

。

白楊素是存在于紫葳科植物木蝴蝶[Oroxylumindicum(L.)Vent.]的種子、莖皮，松科植物山白松(PinusmonicolaDougl.)的心木，芒松(P.aristataEngelm.)的心木等。

白楊素具有抗癌、降血脂、防心腦血管疾病、抗菌、消炎等作用。

目前，未有白楊素具有抗微小隱孢子蟲作用的報導。

發明內容

本發明的目的在于提供白楊素及其藥用衍生物在制備抗微小隱孢子蟲藥物中的應用。

本發明的另一目的在于提供白楊素及其藥用衍生物在制備飼料添加劑中的應用。

本發明所采取的技術方案是：

白楊素及其藥用衍生物在制備抗微小隱孢子蟲藥物中的應用。

進一步的，上述白楊素藥用衍生物的結構式為：

，其中M₁和M₂獨立為IA族、IIA族元素的離子；

或者為，其中R₁和R₂獨立為C₁～C₁₀的烴基；

或者為其中R₃和R₄獨立為C₁～C₁₀的烴基。

進一步的，上述M₁和M₂獨立為Li⁺、Na⁺、K⁺、Mg²⁺、Ca²⁺中的一種；所述R₁、R₂、R₃和R₄獨立為C₁～C₅的烴基。

進一步的，上述R₁、R₂、R₃和R₄為烷基。

進一步的，上述藥物劑型為口服制劑。

白楊素及其藥用衍生物在制備飼料添加劑中的應用。

進一步的，上述白楊素藥用衍生物為：，其中M₁和M₂獨立為IA族、IIA族元素的離子；

或者為：，其中R₁和R₂獨立為C₁～C₁₀的烴基；

或者為：其中R₃和R₄獨立為C₁～C₁₀的烴基。