[發(fā)明專利]活性劑的呼吸遞送

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201510450391.1
• 申請(qǐng)日: 2010-05-28
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN105193773B
• 公開(kāi)（公告）日: 2018-12-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: R·維寧;M·S·哈特曼;A·E·史密斯;V·B·喬希;S·K·德威維迪;D·萊丘加-巴列斯特羅
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 珍珠治療公司
• 主分類號(hào): A61K9/72
• 分類號(hào): A61K9/72;A61K9/10;A61K45/06;A61K31/40;A61K31/167;A61P11/00
• 代理公司: 北京市萬(wàn)慧達(dá)律師事務(wù)所 11111
• 代理人: 戈曉美;白華勝

1.一種可以通過(guò)定量吸入器遞送的藥物組合物，其包含：

含有藥學(xué)上可接受的推進(jìn)劑的懸浮介質(zhì)；

第一種類型的可吸入活性劑顆粒，所述第一種類型的可吸入活性劑顆粒包含甘羅溴銨或其藥學(xué)上可接受的鹽；

第二種類型的可吸入活性劑顆粒，所述第二種類型的可吸入活性劑顆粒包含福莫特羅或其藥學(xué)上可接受的鹽；

第三種類型的可吸入活性劑顆粒，所述第三種類型的可吸入活性劑顆粒包含布地奈德；以及

可吸入懸浮顆粒，其包含多孔微觀結(jié)構(gòu)，不含所述活性劑并且基本上不溶于所述推進(jìn)劑，并且其中所述活性劑顆粒與所述懸浮顆粒共同位于所述推進(jìn)劑內(nèi)。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中所述多孔微觀結(jié)構(gòu)包含磷脂。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中所述組合物包括的所述布地奈德的濃度足夠?yàn)槎课肫髅看螁?dòng)提供遞送劑量小于或等于240μg的布地奈德。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中所述組合物包括的所述布地奈德的濃度足夠?yàn)槎课肫髅看螁?dòng)提供遞送劑量小于或等于50μg的布地奈德。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中所述第一種類型的可吸入活性劑顆粒含有可吸入的溴化3-[(環(huán)戊基-羥苯乙酰基)氧]-1,1-二甲基吡咯烷晶體顆粒。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中所述第一種類型的可吸入活性劑顆粒以足夠?yàn)槎课肫髅看螁?dòng)提供遞送劑量小于或等于10μg的溴化3-[(環(huán)戊基-羥苯乙酰基)氧]-1,1-二甲基吡咯烷的濃度存在于所述懸浮介質(zhì)中。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中所述第二種類型的可吸入活性劑顆粒含有可吸入的富馬酸福莫特羅晶體顆粒。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中所述第二種類型的可吸入活性劑顆粒的濃度以足夠?yàn)槎课肫髅看螁?dòng)提供遞送劑量小于或等于5μg的富馬酸福莫特羅的濃度存在于所述懸浮介質(zhì)中。

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中所述懸浮介質(zhì)含有藥學(xué)上可接受的HFA推進(jìn)劑。

10.權(quán)利要求1-9中任一項(xiàng)所述的藥物組合物在制備用于治療肺部疾病或癥狀的藥物中的用途。

11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的用途，其中所述肺部疾病或癥狀選自以下組中的至少一種：哮喘、COPD、過(guò)敏性鼻炎、鼻竇炎、肺血管收縮、呼吸障礙、呼吸窘迫綜合征、肺動(dòng)脈高壓、與囊性纖維化相關(guān)的肺部炎癥、以及與囊性纖維化相關(guān)的肺部阻塞。

12.根據(jù)權(quán)利要求10所述的用途，其中所述肺部疾病或癥狀是過(guò)敏。

13.根據(jù)權(quán)利要求10所述的用途，其中所述肺部疾病或癥狀是COPD。

14.根據(jù)權(quán)利要求10所述的用途，其中所述肺部疾病或癥狀是哮喘。