[發明專利]N-(4-烷基-5-芐基噻唑-2-基)氨基烷酰胺及其制備方法與應用

有效

• 申請號: 201510445971.1
• 申請日: 2015-07-27
• 公開（公告）號: CN106699682B
• 公開（公告）日: 2018-09-07
• 發明（設計）人: 胡艾希;李康明;申坤;丁娜
• 申請（專利權）人: 湖南大學
• 主分類號: C07D277/46
• 分類號: C07D277/46;A61K31/426;A61P35/00
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本發明涉及化學結構式Ⅰ所示的N?(4?烷基?5?芐基噻唑?2?基)氨基烷酰胺或其鹽；式中R選自：C₁～C₂烷基、C₃～C₄直鏈或C₃～C₄支鏈烷基；Y¹、Y³選自：氫、甲基、乙基、羥基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴或碘；Y²、Y⁴選自：氫、甲基、乙基；n選自：1～9；鹽選自：鹽酸鹽、氫溴酸鹽、硫酸鹽、硝酸鹽、磷酸鹽、甲磺酸鹽、苯磺酸鹽、對甲苯磺酸鹽、蘋果酸鹽、乳酸鹽、琥珀酸鹽、馬來酸鹽或富馬酸鹽。N?(4?烷基?5?芐基噻唑?2?基)氨基烷酰胺或其鹽在制備抗癌藥物中的應用。

技術領域

本發明涉及新化合物的制備方法與應用，具體是N-(4-烷基-5-芐基噻唑-2-基)氨基烷酰胺及其作為制備抗癌藥的應用。

背景技術

Holla等[European Medical Chemistry，2003，38：313-318]描述了2-芳氨基-4-(2，4-二氯-5-氟苯基)噻唑的制備與生物活性；中國發明專利(CN1018445026，CN101781269)描述了5-(4-氯苯甲基)-4-叔丁基噻唑衍生物和4-叔丁基-2-(硝基芐亞氨基)噻唑的制備及其作為制備抗腫瘤藥物的應用。中國發明專利(CN101277692A，2008.10.01公開)描述了5-芐基-4-甲基/三氟甲基-2-芳氨基噻唑的制備。中國發明專利(CN102070556A，2011.5.25公開；CN102067845A，2011.5.25公開)描述了5-芐基-4-烷基-2-芳氨基噻唑氫溴酸鹽的制備。中國發明專利(CN102964312A，2013.3.13公開；CN102924400A，2013.2.13公開；CN102936229A；2013.2.20公開)描述了N-(4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-基)酰胺的制備及其生物活性。

發明內容

本發明的目的在于提供N-(4-烷基-5-芐基噻唑-2-基)氨基烷酰胺(I)或其鹽：

式中R選自：C₁～C₂烷基、C₃～C₄直鏈或C₃～C₄支鏈烷基；Y¹、Y³選自：氫、甲基、乙基、羥基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴或碘；Y²、Y⁴選自：氫、甲基、乙基；n選自：1、2、3、4、5、6、7、8或9；鹽選自：鹽酸鹽、氫溴酸鹽、硫酸鹽、硝酸鹽、磷酸鹽、甲磺酸鹽、苯磺酸鹽、對甲苯磺酸鹽、蘋果酸鹽、乳酸鹽、琥珀酸鹽、馬來酸鹽或富馬酸鹽。

本發明的目的在于提供的N-(4-烷基-5-芐基噻唑-2-基)氨基烷酰胺選自下列化合物：

本發明的目的在于提供N-(4-烷基-5-芐基噻唑-2-基)氨基烷酰胺的制備方法；其特征在于它制備反應如下：

式中R選自：C₁～C₂烷基、C₃～C₄直鏈或C₃～C₄支鏈烷基；Y¹、Y³選自：氫、甲基、乙基、羥基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴或碘；Y²、Y⁴選自：氫、甲基、乙基；n選自：1、2、3、4、5、6、7、8或9；X選自：氟、氯、溴或碘；X¹選自：氯、溴或碘。

本發明的目的在于提供N-(4-烷基-5-芐基噻唑-2-基)氨基烷酰胺及其鹽在制備抗癌藥物中的應用。