[發(fā)明專利]多晶型物形式ST-246 和制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201510445940.6
• 申請日: 2011-03-23
• 公開（公告）號: CN105111130A
• 公開（公告）日: 2015-12-02
• 發(fā)明（設計）人: S·R·特雅法納吉馬特;M·A·C·L·斯通;W·C·韋莫斯;D·尼爾森;T·C·波爾肯;D·E·赫魯比;M·H·奧尼爾;G·斯威特愛普爾;K·A·麥克勞罕
• 申請（專利權）人: 西佳科技股份有限公司
• 主分類號: C07D209/56
• 分類號: C07D209/56;A61K31/403;A61P31/20;A61P17/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 譚瑋

本申請是申請日為2011年3月23日、申請?zhí)枮?01180024589.3、發(fā)明名稱為“多晶型物形式ST-246和制備方法”的中國發(fā)明專利申請的分案申請。

相關申請的交叉引用

本申請要求2010年3月23日提交的美國臨時申請?zhí)?1/316,747和2010年8月12日提交的美國臨時申請?zhí)?1/373,031的優(yōu)先權和權益，它們的內容通過引用整體并入本文。

技術領域

本發(fā)明涉及命名為ST-246的藥用化合物4-三氟甲基-N-(3,3a,4,4a,5,5a,6,6a-八氫-1,3-二氧代-4,6-亞乙烯基環(huán)丙并(ethenocycloprop)[f]異吲哚-2(1H)-基)-苯甲酰胺的特定晶型、它們的制備方法、包含不同晶型的藥物組合物和它在治療中的用途。

關于聯(lián)邦資助的研究或開發(fā)的聲明

本發(fā)明在國立衛(wèi)生研究院(NIH)授予的合同號HHSN266200600014C的美國政府支持下完成。美國政府具有本發(fā)明的某些權利。

背景技術

在本申請中，在正文中提及不同的出版物。這些出版物的公開內容通過引用整體并入本申請中，以便更充分地描述在本文描述的和要求保護的發(fā)明的日期之前本領域的技術人員已知的技術發(fā)展水平。

在根除天花(Fenner等人,Theepidemiologyofsmallpox.見:Smallpoxanditseradication.瑞士:WorldHealthOrganization；1988)和隨后停止天花的常規(guī)兒童疫苗接種以后，在全世界易于被天花病毒(VARV，造成天花的病原體)感染的人的數(shù)目已經急劇增加。另外，在野生生物生態(tài)系統(tǒng)的侵犯、外來寵物貿易和叢林肉類(bushmeat)貿易，會增加諸如猴痘病毒(MPXV)等其它正痘病毒的動物傳染病感染的風險，因此針對天花的疫苗接種會提供一些交叉保護(Jezek等人,Humanmonkeypox.見:MelnickJL編.Monographsinvirology.第17卷.瑞士巴塞爾:SKargerAG.1988:81-102)。

鑒于全世界人群的大部分易感天花、MPXV于2003年在美國的出現(xiàn)和關于VARV的故意釋放的持續(xù)關心，在更安全的天花和其它正痘病毒疫苗和抗病毒治療劑的開發(fā)中存在復興的興趣。