[發明專利]嘧啶或三嗪衍生物及其制備方法和用途有效
| 申請號： | 201510444329.1 | 申請日： | 2015-07-23 |
| 公開（公告）號： | CN105461695B | 公開（公告）日： | 2018-03-27 |
| 發明（設計）人： | 張龍;趙樹雍;范傳文;周豪杰;楊瑩瑩;陳棟;鄭慶梅;李玉浩;鄭善松 | 申請（專利權）人： | 齊魯制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D403/04 | 分類號： | C07D403/04;C07D405/14;C07D403/12;A61K31/506;A61K31/53;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 250100 山東*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 嘧啶 衍生物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.式I所示的化合物及其藥學上可接受的鹽：
其中，
R1選自甲基、乙基、二氟甲基；
R2選自氫、氟；
R3選自-N(CH3)CH2CH2-NH-CH3、-N(CH3)CH2CH2-N(CH3)2；
X選自CH、N；
Y選自N、CH、C-Cl、C-CF3；
R7選自甲基；
且當R1為甲基時，X為N，或者Y選自N、C-CF3，或者R2為氟。
2.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，
R1選自甲基、乙基、二氟甲基；
R2選自氫、氟；
R3選自-N(CH3)CH2CH2-NH-CH3、-N(CH3)CH2CH2-N(CH3)2；
X為CH；
Y選自CH、C-Cl、C-CF3；
R7選自甲基；
且當R1為甲基時，Y為C-CF3，或者R2為氟。
3.根據權利要求1所述的化合物及其藥學上可接受的鹽，其選自下列化合物：
N-(4-甲氧基-2-(甲基(2-(甲胺基)乙基)胺基)-5-(4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-5-(三氟甲基)嘧啶-2-基胺基)苯基)丙烯酰胺；
N-(4-乙氧基-2-(甲基(2-(甲胺基)乙基)胺基)-5-(4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-嘧啶-2-基胺基)苯基)丙烯酰胺；
N-(4-二氟甲氧基-2-(甲基(2-(甲胺基)乙基)胺基)-5-(4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-嘧啶-2-基胺基)苯基)丙烯酰胺；
N-(4-二氟甲氧基-2-(甲基(2-(甲胺基)乙基)胺基)-5-(4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-5-(三氟甲基)-嘧啶-2-基胺基)苯基)丙烯酰胺；
N-(4-乙氧基-2-(甲基(2-(甲胺基)乙基)胺基)-5-(4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-5-(三氟甲基)-嘧啶-2-基胺基)苯基)丙烯酰胺；
N-(4-甲氧基-2-(甲基(2-(甲胺基)乙基)胺基)-5-(4-(1-甲基-1H-吲唑-3-基)-嘧啶-2-基胺基)苯基)丙烯酰胺；
N-(5-(4-(5-氟-1-甲基-1H-吲哚-3-基)-嘧啶-2-基胺基)-4-甲氧基-2-(甲基(2-(甲胺基)乙基)胺基)-苯基)丙烯酰胺；
N-(5-(4-(5-氟-1-甲基-1H-吲哚-3-基)-嘧啶-2-基胺基)-4-乙氧基-2-(甲基(2-(甲胺基)乙基)胺基)-苯基)丙烯酰胺；
N-(4-(二氟甲氧基)-5-(4-(5-氟-1-甲基-1H-吲哚-3-基)-嘧啶-2-基胺基)-2-(甲基(2-(甲胺基)乙基)胺基)-苯基)丙烯酰胺；
N-(4-乙氧基-5-(4-(5-氟-1-甲基-1H-吲哚-3-基)-5-三氟甲基-嘧啶-2-基胺基)-2-(甲基(2-(甲胺基)乙基)胺基)-苯基)丙烯酰胺；
N-(4-甲氧基-5-(4-(5-氟-1-甲基-1H-吲哚-3-基)-5-三氟甲基-嘧啶-2-基胺基)-2-(甲基(2-(甲胺基)乙基)胺基)-苯基)丙烯酰胺；
N-(2-((2-(二甲胺基)乙基)(甲基)胺基-4-甲氧基-5-(4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-5-(三氟甲基)嘧啶-2-基胺基)苯基)丙烯酰胺；
N-(2-((2-(二甲胺基)乙基)(甲基)胺基)-5-(4-(5-氟-1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基胺基)-4-甲氧基苯基)丙烯酰胺；
N-(2-((2-(二甲胺基)乙基)(甲基)胺基)-4-乙氧基-5-(4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基胺基)苯基)丙烯酰胺；
N-(4-(二氟甲氧基)-2-((2-(二甲胺基)乙基)(甲基)胺基)-5-(4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基胺基)苯基)丙烯酰胺；
N-(2-((2-(二甲胺基)乙基)(甲基)胺基)-4-甲氧基-5-(4-(1-甲基-1H-吲唑-3-基)嘧啶-2-基胺基)苯基)丙烯酰胺；
N-(2-((2-(二甲胺基)乙基)(甲基)胺基-4-乙氧基-5-(4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-5-(三氟甲基)嘧啶-2-基胺基)苯基)丙烯酰胺；
N-(2-((2-(二甲胺基)乙基)(甲基)胺基-4-乙氧基-5-(4-(5-氟-1-甲基-1H-吲哚-3-基)-5-(三氟甲基)嘧啶-2-基胺基)苯基)丙烯酰胺；
N-(2-((2-(二甲胺基)乙基)(甲基)胺基-4-甲氧基-5-(4-(5-氟-1-甲基-1H-吲哚-3-基)-5-(三氟甲基)嘧啶-2-基胺基)苯基)丙烯酰胺；
N-(4-(二氟甲氧基)-2-((2-(二甲胺基)乙基)(甲基)胺基)-5-(4-(5-氟-1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基胺基)苯基)丙烯酰胺；
N-(2-((2-(二甲胺基)乙基)(甲基)胺基)-5-(4-(5-氟-1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基胺基)-4-乙氧基苯基)丙烯酰胺；
或其藥學上可接受的鹽。
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