[發明專利]CDK類小分子抑制劑的化合物及其用途有效
| 申請號： | 201510439488.2 | 申請日： | 2015-07-23 |
| 公開（公告）號： | CN105294682B | 公開（公告）日： | 2017-07-07 |
| 發明（設計）人： | 劉兵;張英俊;聶凜凜;柏舜;管鳴宇;李旭珂;鄭常春 | 申請（專利權）人： | 廣東東陽光藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;C07D519/00;A61K31/519;A61K31/5377;A61P9/10;A61P11/00;A61P37/06;A61P35/00;A61P31/00 |
| 代理公司： | 北京清亦華知識產權代理事務所(普通合伙)11201 | 代理人： | 李志東 |
| 地址： | 523000 廣東省東莞市松山湖*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | cdk 分子 抑制劑 化合物 及其 用途 | ||
1.一種化合物，其為如式(I)所示的化合物，或式(I)所示化合物藥學上可接受的鹽，
其中：
L為鍵，-(C(R3b)2)n-，-O-(C(R3b)2)n-或-C(＝O)-(C(R3b)2)n-；
A環為
R為氫或R13；
R13為氫，C3-9環烷基或C2-9雜環基；
其中，X7，X5和X6各自獨立地為-C(R3a)2-，-N(R2)-，-O-，-S(＝O)m-或-C(＝O)-；
X，X1，X2，X3和X4各自獨立地為CR3a或N；
各n獨立地為0，1，2，3或4；
各n1獨立地為1，2或3；
各m獨立地為0，1或2；
各R2獨立地為氫，3,3,3-三氟丙基，三氟甲基，1,1-二氟乙基，HO-(C(R3)2)n-C(＝O)-，HO-(C(R3)2)n-，H-(C(R3)2)n-O-(C(R3)2)n-，H-(C(R3)2)n-C(＝O)-(C(R3)2)n-，甲基，乙基，丙基或丁基；
各R3a，R3b和R3獨立地為氫，氟，氯，溴，羥基，羧基，三氟甲基，甲基，乙基，丙基，丁基，H-(CH2)n-O-(CH2)n-或H-O-(CH2)n-C(＝O)-(CH2)n-；
所述的A代表的各子結構式可獨立任選地被1，2，3或4個相同或不同的選自氫，C1-4烷基，氟，氯，溴，氨基，羥基，C1-4烷氧基，C1-4鹵代烷基，HO-(C(R3)2)n-C(＝O)-，HO-(C(R3)2)n-，H-(C(R3)2)n-O-(C(R3)2)n-或H-(C(R3)2)n-C(＝O)-(C(R3)2)n-的取代基所取代；
其中，R，R2和R13中所述的烷基，鹵代烷基，HO-(C(R3)2)n-C(＝O)-，HO-(C(R3)2)n-，H-(C(R3)2)n-O-(C(R3)2)n-，H-(C(R3)2)n-C(＝O)-(C(R3)2)n-，雜環基和環烷基，可獨立任選地被1，2，3或4個相同或不同的R5取代；
各R5獨立地為氫，氧代，C1-6烷基，氟，氯，溴，羥基，C1-4烷氧基，C1-6鹵代烷基，H-(C(R3)2)n-C(＝O)-(C(R3)2)n-，H-(C(R3)2)n-O-(C(R3)2)n1-C(＝O)-(C(R3)2)n-，H-(C(R3)2)n-O-(C(R3)2)n-或C2-9雜環基；
各R5中所述的烷基，烷氧基，鹵代烷基，H-(C(R3)2)n-C(＝O)-(C(R3)2)n-，H-(C(R3)2)n-O-(C(R3)2)n1-C(＝O)-(C(R3)2)n-，H-(C(R3)2)n-O-(C(R3)2)n-和雜環基獨立任選地進一步被1，2，3或4個相同或不同的R6取代；
各R6獨立地為氫，氧代，C1-4烷基，氟，氯，溴，羥基，C1-4烷氧基，C1-4鹵代烷基，H-(C(R3)2)n-C(＝O)-(C(R3)2)n-，H-(C(R3)2)n-SO2-(C(R3)2)n-，H-(C(R3)2)n-O-(C(R3)2)n1-C(＝O)-(C(R3)2)n-，H-(C(R3)2)n-O-(C(R3)2)n-或C2-9雜環基。
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