[發(fā)明專利]卷曲蛋白結(jié)合藥劑及其應(yīng)用在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201510431388.5 | 申請日： | 2009-09-28 |
| 公開（公告）號： | CN105079805A | 公開（公告）日： | 2015-11-25 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 奧斯丁·L·格尼;阿龍·肯·薩拓;富米考·塔卡達(dá)·阿克塞爾羅德;蒂莫西·查爾斯·霍伊;桑吉維·H·薩蒂亞爾;薩蒂亞吉特·蘇伊特·庫馬爾·米特拉 | 申請（專利權(quán)）人： | 昂考梅德藥品有限公司 |
| 主分類號： | A61K39/395 | 分類號： | A61K39/395;A61P35/00;C07K16/28;C12N15/62;C12N15/63;C12N5/10;C12N1/36 |
| 代理公司： | 北京三友知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11127 | 代理人： | 丁香蘭;龐東成 |
| 地址： | 美國加利*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 卷曲 蛋白 結(jié)合 藥劑 及其 應(yīng)用 | ||
1.一種特異性地結(jié)合人類卷曲受體的藥劑，所述人類卷曲受體選自由FZD1、FZD2、FZD5、FZD7和FZD8組成的組，其中，所述藥劑：
(a)與所述人類卷曲受體中的序列Q(DE/ED)AGLEVHQF(Y/W)PL(SEQIDNO:24)的至少一部分結(jié)合；和/或
(b)與所述人類卷曲受體中的序列(K/Q)(F/Y)GF(Q/A)(SEQIDNO:69)的至少一部分結(jié)合。
2.如權(quán)利要求1所述的藥劑，所述藥劑特異性地結(jié)合選自由FZD1、FZD2、FZD5、FZD7和FZD8組成的組的多于一種的人類卷曲受體。
3.如權(quán)利要求1或2所述的藥劑，所述藥劑與所述人類卷曲受體中的序列GLEVHQ(SEQIDNO:25)的至少一部分結(jié)合。
4.如權(quán)利要求2或3所述的藥劑，其中，所述藥劑所結(jié)合的所述人類卷曲受體包括FZD5和FZD8。
5.一種在競爭性結(jié)合測定中與抗體競爭對人類FZD1、FZD2、FZD5、FZD7和/或FZD8的特異性結(jié)合的藥劑，其中，所述抗體具有包含SEQIDNO:10的重鏈可變區(qū)和包含SEQIDNO:12或SEQIDNO:14的輕鏈可變區(qū)。
6.一種在競爭性結(jié)合測定中與抗體競爭對人類FZD5和/或FZD8的特異性結(jié)合的藥劑，其中，所述抗體具有包含SEQIDNO:85的重鏈可變區(qū)和包含SEQIDNO:86的輕鏈可變區(qū)。
7.一種特異性地結(jié)合人類FZD8的藥劑，其中，所述藥劑：
(a)與FZD8中的序列GLEVHQ(SEQIDNO:25)的至少一部分結(jié)合；和/或
(b)與FZD8中的序列QYGFA(SEQIDNO:66)的至少一部分結(jié)合。
8.如權(quán)利要求7所述的藥劑，所述藥劑還特異性地結(jié)合人類FZD1、FZD2、FZD5和/或FZD7。
9.一種特異性地結(jié)合三種或多于三種人類卷曲受體的藥劑，其中，所述三種或多于三種人類卷曲受體包括FZD1、FZD2、FZD5、FZD7和/或FZD8。
10.如權(quán)利要求9所述的藥劑，其中，所述三種或多于三種人類卷曲受體還包括FZD3、FZD4、FZD6、FZD9和/或FZD10。
11.如權(quán)利要求9或10所述的藥劑，其中，所述三種或多于三種人類受體包括FZD5和FZD8。
12.如權(quán)利要求11所述的藥劑，其中，所述三種或多于三種人類卷曲受體包括FZD1、FZD2、FZD5、FZD7和FZD8。
13.一種特異性地結(jié)合人類卷曲受體的藥劑，其中，所述藥劑與所述人類卷曲受體中的生物學(xué)結(jié)合部位(BBS)的至少一部分結(jié)合。
14.如權(quán)利要求13所述的藥劑，其中，所述人類卷曲受體是FZD8，并且所述藥劑與下述(a)、(b)和/或(c)的至少一部分結(jié)合：
(a)由氨基酸72(F)、74～75(PL)、78(I)、92(Y)、121～122(LM)和129～132(WPDR)構(gòu)成的構(gòu)象表位；
(b)由序列QDEAGLEVHQFWPL(SEQIDNO:67)組成的區(qū)域；
(c)由序列QYGFA(SEQIDNO:66)組成的區(qū)域。
15.一種特異性地結(jié)合人類卷曲受體的藥劑，其中：
(a)如果所述人類卷曲受體是FZD8，所述藥劑與FZD8的由序列QDEAGLEVHQFWPL(SEQIDNO:67)組成的區(qū)域的至少一部分結(jié)合；和
(b)如果所述人類卷曲受體是FZD1、FZD2、FZD3、FZD4、FZD5、FZD6、FZD7、FZD9或FZD10，所述藥劑與所述人類卷曲受體的一個(gè)區(qū)域的至少一部分結(jié)合，所述區(qū)域與FZD8的由序列QDEAGLEVHQFWPL(SEQIDNO:67)組成的區(qū)域?qū)?yīng)。
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