[發明專利]TGR5調節劑及其使用方法

有效

• 申請號: 201510431230.8
• 申請日: 2009-07-30
• 公開（公告）號: CN105037476B
• 公開（公告）日: 2018-06-12
• 發明（設計）人: R.佩里恰里
• 申請（專利權）人: 英特塞普特醫藥品公司
• 主分類號: C07J31/00
• 分類號: C07J31/00;A61K31/575;A61P1/00;A61P1/16;A61P3/00;A61P29/00;A61P9/00;A61P13/12;A61P35/00;A61P37/00
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 胡秋玲;鄭霞

1.一種具有通式A的化合物：

或者其鹽，其中：

R₁為氫、羥基、或未取代的C_1-10烷基；

R₂為氫或α-羥基；

R₄為未取代的C_1-10烷基；

R₅為氫、或未取代的C_1-10烷基；

R₆為氫、未取代的C_1-10烷基，或者R₅和R₆與它們連接的碳原子一起形成尺寸為3、4、5、或6個原子的環烷基環；

R₇為氫、未取代的C_1-10烷基、或者羥基；

R₁₁為羥基、OSO₃H、OSO₃^-、OCOCH₃、OPO₃H、OPO₃^2-或者氫；

R₁₂為羥基、OSO₃H、OSO₃^-、OCOCH₃、OPO₃H、OPO₃^2-或者氫，或者R₁₁和R₁₂一起形成羰基；

m為0、1或者2；

n為0或者1；

o為0或者1；以及

p為1；條件是

當m+n+o＝2時，然后R₅和R₆中至少一個不為氫。

2.根據權利要求1所述的化合物或者其鹽，具有通式E：

3.根據權利要求1-2中任一權利要求所述的化合物或者其鹽，其中R₂為氫。

4.根據權利要求1所述的化合物或者其鹽，所述化合物選自：

5.根據權利要求1-2和4中任一權利要求所述的化合物，其中所述化合物是制藥用鹽。

6.根據權利要求3所述的化合物，其中所述化合物是制藥用鹽。

7.一種藥物組合物，所述藥物組合物包括權利要求1-6中任一權利要求所述的化合物和至少一種制藥用賦形劑。