[發明專利]一種從百里香屬植物中得到的燈盞乙素

有效

• 申請號: 201510413140.6
• 申請日: 2015-07-14
• 公開（公告）號: CN105037465B
• 公開（公告）日: 2018-08-21
• 發明（設計）人: 折改梅;王艷麗;田玉欣;王曉宏;謝夢;劉子禎
• 申請（專利權）人: 折改梅
• 主分類號: C07H17/07
• 分類號: C07H17/07;C07H1/08;A61K36/53;A61P9/10
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本發明涉及一種從百里香屬植物中得到燈盞乙素的方法。該提取物來源于唇形科百里香屬植物，特別是關于一種以地椒、展毛地椒、亞洲地椒、百里香或阿爾泰百里香植物為原料，經溶劑提取、大孔樹脂分離、重結晶等工藝步驟所制備的高純度的燈盞乙素。燈盞乙素治療急性心肌梗死、缺血性腦血管病，冠心病心絞痛等心腦血管病變。本發明原料來源豐富，工藝簡單，成本低，而且可以滿足醫藥市場對燈盞乙素的極大需求，還可以開發地椒、展毛地椒、亞洲地椒、百里香或阿爾泰百里香等百里香屬的非揮發部位，一舉多得，具有廣泛的工業應用前景。

技術領域

本發明屬于醫藥領域，具體而言，涉及一種提取物燈盞乙素，特別是一種從唇形科百里香屬植物中提取得到的燈盞乙素。

背景技術

唇形科百里香屬植物全世界共有300 ~ 400種左右，主要分布在北非、歐洲和亞洲的溫熱帶地區，如法國、西班牙等地。目前全世界都有栽培品種。我國分布的百里香屬植物主要包括百里香（Thymusruongolicus）、阿爾泰百里香（Thymus altaicus）、地椒（Thymus quinquelostatus）等 12個種和展毛地椒(Thymus quinquecostatus var. przewalskii)、亞洲地椒(Thymusquinquecostatusvar. asiaticus)兩個變種，大致分布在黑龍江、河北、山東，甘肅和陜西、青海、新疆等地。其性溫、味辛，有小毒，具有祛風解表、行氣止痛和清熱解毒的功能。臨床上主要用于治療各種炎癥及腫瘤等。

燈盞乙素(scutellarin)為一種黃酮苷，由其制成的制劑燈盞花素片、燈盞花素注射液與注射用燈盞花素對于急性心肌梗死、缺血性腦血管病，冠心病心絞痛等心腦血管病變療效好而且不良反應少。同時也可應用于慢性腎衰竭、腎病綜合癥、糖尿病及其并發癥、慢性肺源性心臟病、慢性乙肝等疾病的治療。燈盞乙素原料與其制劑年產值逐年遞增，并且燈盞花素及注射用燈盞花素已收《中國藥典》。

由于燈盞花素制劑療效穩定，副作用小，全國有近100 家制藥企業生產該類藥物制劑，加上部分藥材或其提取物用于出口，因此，目前燈盞乙素的原藥材供不應求，導致其收購價格一直上升。因此有必要尋找制備燈盞乙素的新原料。

目前百里香或地椒等百里香屬植物的研究多集中于其揮發油成分及其藥理活性研究，但是其非揮發部位化學成分及其生物活性研究基本處于空白。

發明內容

本發明提供了一種以唇形科百里香屬植物為原料制備得到的燈盞乙素及其相關制備方法。

本發明還提供了一種產品，即含燈盞乙素提取物，該提取物是以唇形科百里香屬植物為原料，尤其是以地椒、展毛地椒、亞洲地椒、百里香、阿爾泰百里香的非揮發部位制備得到，并且燈盞乙素含量較高。

另外，本發明還提供了一種產品，即燈盞乙素，燈盞乙素是由百里香屬植物如地椒、展毛地椒、亞洲地椒、百里香、阿爾泰百里香植物通過溶劑提取、大孔樹脂純化及丙酮重結晶制備得到。

本發明也包括一種制備燈盞乙素的方法，步驟如下：

(1) 將唇形科百里香屬植物，如地椒、展毛地椒、亞洲地椒、百里香或阿爾泰百里香藥材，用溶劑提取；

(2) 將上一步的提取液濾過，減壓回收溶劑，得燈盞乙素粗提物浸膏;

其中，第 (1) 步所述溶劑可以是乙醇、甲醇、丙酮、水，乙醇或甲醇的濃度為40 ~80%，優選濃度為60~ 80%，其用量是藥材質量的20 ~ 40倍，提取2 ~ 4次，優選3次，每次1 ~2小時，優選1 ~ 1.5小時，可采用熱回流、溫浸、超聲等方法提取;