[發(fā)明專利]八角茴香配方顆粒的制備

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201510411888.2
• 申請日: 2015-07-15
• 公開（公告）號(hào): CN105106312A
• 公開（公告）日: 2015-12-02
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 鄧家剛;謝滟;黃麗貞
• 申請（專利權(quán)）人: 廣西中醫(yī)藥大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K36/57
• 分類號(hào): A61K36/57;A61K47/48;A61K9/16;A61P29/00;A61P43/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域：

本發(fā)明涉及一種中藥制藥領(lǐng)域，具體涉及八角茴香配方顆粒的制備。

背景技術(shù)：

中藥配方顆粒是指由單味中藥飲片經(jīng)現(xiàn)代制藥技術(shù)提取、濃縮、分離、干燥、制粒、包裝精制而成的，可供中醫(yī)臨床配方用的顆粒。從概念上理解，單味中藥配方顆粒是用符合炮制規(guī)范的傳統(tǒng)中藥飲片作為原料而制成的純中藥產(chǎn)品系列，因此它可保證原中藥飲片的全部特征，能夠滿足醫(yī)師進(jìn)行辯證論治時(shí)隨證加減劑量調(diào)整藥效、同時(shí)又具有不需要煎煮、直接沖服等許多優(yōu)點(diǎn)。由于配方顆粒生產(chǎn)的原材料是經(jīng)過嚴(yán)格質(zhì)量控制的、炮制過的傳統(tǒng)中藥飲片，其制備過程嚴(yán)格規(guī)范，相比湯劑更有效控制其規(guī)格統(tǒng)一、標(biāo)準(zhǔn)一致，療效確切和穩(wěn)定。近年來中藥配方顆粒在美國、歐洲、澳大利亞、韓國、日本、臺(tái)灣、香港等地區(qū)發(fā)展極快。韓國、日本、臺(tái)灣、香港除滿足本地區(qū)外還大量出口。

八角茴香為木蘭科八角茴香IlliciumverumHook.f.的干燥成熟果實(shí)，具有溫陽散寒、理氣止痛的功效，作為廣西的道地藥材之一，八角茴香在全省各地均有種植。現(xiàn)代研究八角茴香中含有大量的揮發(fā)油，揮發(fā)油含量多達(dá)10％以上。藥理研究表明八角茴香其水溶性成分之一莽草酸其具有鎮(zhèn)痛作用，且為抵抗禽流感藥物達(dá)菲的原料成分。現(xiàn)代八角茴香飲片多以水煎為傳統(tǒng)用藥方式，在水煎過程中其揮發(fā)性成分易損失，影響其療效。目前市面上未有八角配方顆粒的中藥產(chǎn)品，本發(fā)明首先通過揮發(fā)油β-環(huán)糊精增加八角茴香揮發(fā)油成分所發(fā)揮的療效，并以具有鎮(zhèn)痛作用的水溶性成分莽草酸為評(píng)價(jià)指標(biāo)確定水煎煮工藝，從而優(yōu)選八角茴香配方顆粒的制備工藝，促進(jìn)廣西特色藥材八角茴香的劑型發(fā)展。

發(fā)明內(nèi)容：

本發(fā)明是一種八角茴香配方顆粒的制備方法。

配方顆粒的制備方法包括以下步驟：

a.八角茴香飲片加入10倍量水，水蒸汽蒸餾提取揮發(fā)油6h，收集揮發(fā)油，備用。

b.揮發(fā)油提取后的殘?jiān)^濾，收集濾液，備用。藥渣加15倍量水煎煮3次，每次2h，合并提取液，濾過，濾液噴霧干燥備用。

c.揮發(fā)油包合物的制備，按揮發(fā)油∶β-環(huán)糊精∶水＝1.0mL∶8.0g∶48倍量的比例混合置于圓底燒瓶，攪拌器設(shè)置溫度為40℃，攪拌1.5h后放置冰箱靜置冷藏24h，過濾，包合物減壓干燥。

d.將浸膏粉、包合物及適量糊精混勻，干法制粒。

具體方法和結(jié)果通過以下實(shí)驗(yàn)證實(shí)：

1八角茴香

八角茴香為木蘭科八角茴香IlliciumverumHook.f.的干燥成熟果實(shí)。

2八角茴香配方顆粒的制備工藝研究

2.1揮發(fā)油的提取：稱取八角茴香藥材(粉碎后過三號(hào)篩)150g，加入10倍量的水，按《中國藥典》2010年版一部附錄XD揮發(fā)油測定法甲法，水蒸氣蒸餾法連續(xù)提取揮發(fā)油6h，用無水硫酸鈉脫水后即得。

2.2正交試驗(yàn)優(yōu)選揮發(fā)油β-環(huán)糊精包合工藝

稱取一定量的β-CD，加入適量的蒸餾水后置于加熱磁力攪拌器上恒溫水浴攪拌，攪拌的同時(shí)緩緩滴加八角茴香揮發(fā)油，設(shè)定一定的攪拌時(shí)間，攪拌結(jié)束后，將形成的包合物混懸液冷卻至室溫后，置于冰箱中冷藏24h后，抽濾，濾餅用少量水洗滌后以少量石油醚多次洗滌，棄去濾液，沉淀減壓干燥，稱重計(jì)算包合物得率。精密稱取揮發(fā)油β-CD包合物，置于圓底燒瓶中，加入100mL水，按《中國藥典》2010年版一部附錄XD揮發(fā)油測定法項(xiàng)下甲法，煮沸4h油量不再增加，讀取揮發(fā)油回收量，計(jì)算揮發(fā)油包合率。

選擇揮發(fā)油與β-環(huán)糊精投料比、β-環(huán)糊精與水配比、包合溫度、包合時(shí)間4個(gè)因素，每個(gè)因素選取3個(gè)水平，以揮發(fā)油包合率和包合物得率為評(píng)價(jià)指標(biāo)，采用L₉(3⁴)正交表安排試驗(yàn)，設(shè)計(jì)方案見表1，試驗(yàn)結(jié)果見表2，方差分析結(jié)果見表3，4。

表1因素水平表

表2揮發(fā)油β-環(huán)糊精包合正交試驗(yàn)結(jié)果

表3揮發(fā)油包合率方差分析結(jié)果

注：F_0.05(2，2)＝19

表4包合物得率方差分析結(jié)果

注：F_0.05(2，2)＝19