[發明專利]比拉斯汀中間體雜質及其制備方法在審
| 申請號： | 201510409940.0 | 申請日： | 2015-07-13 |
| 公開（公告）號： | CN106699728A | 公開（公告）日： | 2017-05-24 |
| 發明（設計）人： | 趙磊;王曉;林輝;王正澤;張麗林;謝少斐;李緯 | 申請（專利權）人： | 南京長澳醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/04 | 分類號： | C07D401/04 |
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| 地址： | 210038 江蘇省*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 拉斯汀 中間體 雜質 及其 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.下式I結構所示的化合物，
2.制備式I結構所示化合物的方法，其特征在于將下式II結構所示的化合物與鹵代乙基乙醚在堿性條件下反應，
X為鹵素。
3.根據權利要求2所述的方法，其特征在于所述堿選自氫化鈉、氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鋰、叔丁醇鉀、甲醇鈉、乙醇鈉或二異丙基胺基鋰。
4.根據權利要求2所述的方法，其特征在于反應溶劑為DMF、乙腈、乙酸乙酯、二氯甲烷、、丙酮中一種或幾種的組合。
5.根據權利要求2所述的方法，其特征在于式II結構所示的化合物由下式化合物IV與乙二醇單乙醚在堿性條件下反應制備，
6.根據權利要求5所述的方法，其特征在于所述堿選自碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸氫鈉、吡啶、三乙胺、二異丙基乙胺。
7.根據權利要求5所述的方法，其特征在于式IV結構所示的化合物由式VI所示結構化合物與鹵化劑反應制備，
8.根據權利要求7所述的方法，其特征在于鹵化劑選自氯氣、二氯亞砜、三氯化磷、五氯化磷、三溴化磷、液溴。
9.根據權利要求7所述的方法，其特征在于式VI結構所示的化合物由下式VII所示結構化 合物水解而得，
R1為C1-C6的烷基。
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