[發明專利]一種含富電子芳香環三級醇類化合物的制備方法

有效

• 申請號: 201510407855.0
• 申請日: 2015-07-14
• 公開（公告）號: CN105001142B
• 公開（公告）日: 2017-10-20
• 發明（設計）人: 閆福林;莊方方;閆建偉;牛秉軒;楊麗娟;蔣燕;殷田田
• 申請（專利權）人: 新鄉醫學院
• 主分類號: C07D209/18
• 分類號: C07D209/18;C07D471/04;C07D207/337
• 代理公司: 新鄉市平原專利有限責任公司41107
• 代理人: 路寬

1.一種含富電子芳香環三級醇類化合物的制備方法，其特征在于具體步驟為：將吲哚類化合物1、氮雜吲哚類化合物4和吡咯類化合物6分別與α位2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物取代的1,3-二羰基化合物2在酸性溶劑中通過串聯反應制得3位取代吲哚三級醇類化合物3、3位取代氮雜吲哚三級醇類化合物5和2位取代吡咯三級醇類化合物7，對應反應過程的反應方程式分別為：

，

，

，

其中R₁為烷基、烷氧基或苯基，R₂為烷基、烷氧基或苯基，R₃為氫或苯基，R₄為氫、烷基或芐基，R₅為氫、烷基、鹵素、烷氧基、甲氧羰基、硝基或腈基；

所述3位取代吲哚三級醇類化合物3為下列化合物之一：

；

3位取代氮雜吲哚三級醇類化合物5為：

；

吡咯三級醇類化合物7為下列化合物之一：

。

2.根據權利要求1所述的含富電子芳香環三級醇類化合物的制備方法，其特征在于：所述的吲哚類化合物1、氮雜吲哚類化合物4或吡咯類化合物6與α位2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物取代的1,3-二羰基化合物2的摩爾比為1:1-1.1。

3.根據權利要求1所述的含富電子芳香環三級醇類化合物的制備方法，其特征在于：所述的酸性溶劑為乙酸、丙酸、丁酸或戊酸。

4.根據權利要求1所述的含富電子芳香環三級醇類化合物的制備方法，其特征在于：反應過程中的反應溫度為20-60℃。