[發明專利]一種三磷酸胞苷二鈉凍干粉針劑的制備方法

有效

• 申請號: 201510366253.5
• 申請日: 2015-06-29
• 公開（公告）號: CN104906055B
• 公開（公告）日: 2018-01-16
• 發明（設計）人: 李全學;廖孝曙;逯佩榮;余澤勇;劉志軍;榮超;劉思川;程志鵬;萬陽浴;葛均友
• 申請（專利權）人: 湖南科倫制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K31/7068;A61P25/00;A61P1/16;A61P9/10;A61P9/00
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司11227
• 代理人: 趙青朵

1.一種三磷酸胞苷二鈉凍干粉針劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

a)將三磷酸胞苷二鈉、賦形劑和第一注射用水混合，進行pH值調節，得到混合溶液A；所述三磷酸胞苷二鈉、賦形劑和第一注射用水的質量比為1：(1～5)：(50～70)；

所述pH值調節的過程具體為：

采用pH調節劑將三磷酸胞苷二鈉、賦形劑和第一注射用水的混合溶液的pH值調節至5.0～7.0，得到混合溶液A；

b)對所述混合溶液A進行預處理后，將所述混合溶液A與第二注射用水混合，依次進行過濾、冷凍和干燥，得到三磷酸胞苷二鈉凍干粉針劑；

所述預處理的過程具體為：

將所述混合溶液A與活性炭混合后進行脫炭處理；

所述過濾的過程具體為：

將混合溶液A與第二注射用水的混合溶液進行兩次精濾；

所述第一次精濾的微孔濾芯孔徑為0.4μm～0.5μm；所述第二次精濾的微孔濾芯的孔徑為0.2μm～0.25μm；

所述冷凍的溫度為-45℃～-35℃，時間為1h～3h；所述干燥的溫度為30℃～40℃，時間為2h～5h；

所述干燥的過程具體為：

將冷凍后的混合溶液A與第二注射用水的混合溶液升溫至干燥溫度，進行干燥處理，得到三磷酸胞苷二鈉凍干粉針劑；

所述升溫的速率為7℃/h～8℃/h；

所述第一注射用水與第二注射用水的質量比為8：(1～3)。

2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟a)中所述賦形劑包括甘露醇、右旋糖酐、乳糖一水合物、葡萄糖、甘氨酸和聚乙烯吡咯烷酮中的一種或多種。

3.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述pH調節劑包括精氨酸、鹽酸、氫氧化鈉、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉、碳酸氫鈉、枸櫞酸鈉、乳酸鈉、醋酸鈉、酒石酸鈉和馬來酸鈉中的一種或多種。