[發明專利]三環雜環化合物和JAK抑制劑

有效

• 申請號: 201510345134.1
• 申請日: 2012-08-10
• 公開（公告）號: CN105001226B
• 公開（公告）日: 2017-09-08
• 發明（設計）人: 林圭史;渡邊恒夫;外山公二;加門淳司;南昌孝;宇仁巳由紀;奈須麻莉子
• 申請（專利權）人: 日產化學工業株式會社
• 主分類號: C07D487/14
• 分類號: C07D487/14;A61K31/519;A61P29/00;A61P19/02;A61P37/00;A61P37/08
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司31100
• 代理人: 劉多益

1.以下式(I^b)表示的化合物或其藥學可接受鹽：

其中，所述環A^b由下式(XXIX^b-1)或(XXIX^b-2)中任一個表示：

其中E^2b和E^3b是氧原子，R^6b是氫原子、鹵素原子或C_1-3烷基，并且R^8b和R^10b是氫原子，

X^b是CR^15b，其中R^15b是氫原子，

Y^b是CR^16b，其中R^16b是氫原子，

R^1b是氫原子，

所述環B^b是C_4-7環烷烴或4～7元非芳族雜環，

L^1b是單鍵，

L^2b是單鍵、C_1-6亞烷基、C_2-6亞烯基或C_1-6鹵代亞烷基，其中所述C_1-6亞烷基和所述C_2-6亞烯基未取代或被氰基取代，

L^3b是單鍵或者由下式(XIX^b-1)～(XIX^b-7)中的任一個表示：

其中E^1b是氧原子，并且R^12b是氫原子或C_1-3烷基，

當L^3b是單鍵時，R^2b是氫原子、4～7元非芳族雜環基、苯基或5～6元芳族雜環基，其中所述4～7元非芳族雜環基、所述苯基和所述5～6元芳族雜環基未取代或者被一種或兩種相同或不同的取代基取代，所述取代基獨立地選自羥基、鹵素原子、氰基、硝基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基和C_1-6烷氧基羰基，

其中所述C_1-6烷基、所述C_1-6烷氧基和所述C_1-6烷氧基羰基未取代或者被一種或多種相同的或不同的取代基取代，所述取代基獨立地選自鹵素原子和氰基，

當L^3b不是單鍵時，R^2b是氫原子、C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、C_3-6環烷基、苯基或5～6元芳族雜環基，

當R^2b是C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基時，所述C_1-6烷基和所述C_1-6鹵代烷基未取代或被選自下組的取代基取代：氰基、羥基、C_3-6環烷基、苯基和5～6元芳族雜環基，其中所述C_3-6環烷基、所述苯基和所述5～6元芳族雜環基未取代或者被一種或兩種相同或不同的取代基取代，所述取代基獨立地選自鹵素原子、氰基、C_1-3烷氧基、C_1-3鹵代烷氧基、C_1-3烷基磺酰基和C_1-3鹵代烷基磺酰基，

當R^2b是C_3-6環烷基、苯基或5～6元芳族雜環基時，所述C_3-6環烷基、所述苯基和所述5～6元芳族雜環基未取代或者被一種或兩種相同或不同的取代基取代，所述取代基獨立地選自鹵素原子、氰基、C_1-6烷基、C_1-3鹵代烷基、C_1-3烷氧基、C_1-3鹵代烷氧基、C_1-3烷基磺酰基和C_1-3鹵代烷基磺酰基，

n^b是0或1，

R^3b是甲基。

2.如權利要求1所述的化合物或其藥學可接受鹽，其特征在于，L^2b是單鍵或C_1-3亞烷基。