[發(fā)明專利]功能化納米氧化石墨烯負(fù)載胰島素衍生物材料及其制備和在制備治療糖尿病藥物中的應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201510319820.1
• 申請(qǐng)日: 2015-06-11
• 公開（公告）號(hào): CN104922692B
• 公開（公告）日: 2017-11-07
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 劉杰;周賢波;俆桃遠(yuǎn)
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 暨南大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K47/52
• 分類號(hào): A61K47/52;A61K38/28;A61K47/10;A61P3/10
• 代理公司: 廣州市華學(xué)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司44245
• 代理人: 裘暉,陳燕嫻

1.一種氨基化聚乙二醇功能化納米氧化石墨烯負(fù)載胰島素衍生物材料，其特征在于由包括以下步驟的方法制備得到：

(1)將氨基化聚乙二醇加入納米氧化石墨烯的溶液中，再加入1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亞胺鹽酸鹽和N-羥基琥珀酰亞胺，調(diào)節(jié)pH，攪拌反應(yīng)，離心分離，得到氨基化聚乙二醇修飾的納米氧化石墨烯；

(2)將氨基化聚乙二醇修飾的納米氧化石墨烯分散于溶液中，加入1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亞胺鹽酸鹽和N-羥基琥珀酰亞胺，逐滴加入胰島素衍生物，攪拌反應(yīng)，得到氨基化聚乙二醇功能化納米氧化石墨烯負(fù)載胰島素衍生物材料；

所述胰島素衍生物為EALYLV。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的氨基化聚乙二醇功能化納米氧化石墨烯負(fù)載胰島素衍生物材料，其特征在于：步驟(1)中所用氨基化聚乙二醇、納米氧化石墨烯、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亞胺鹽酸鹽和N-羥基琥珀酰亞胺的質(zhì)量比為(80～100)：(10～20)：(20～40)：(40～80)。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的氨基化聚乙二醇功能化納米氧化石墨烯負(fù)載胰島素衍生物材料，其特征在于：步驟(1)中所述的攪拌反應(yīng)為攪拌反應(yīng)12～15h。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的氨基化聚乙二醇功能化納米氧化石墨烯負(fù)載胰島素衍生物材料，其特征在于：步驟(1)中所述的調(diào)節(jié)pH指調(diào)節(jié)pH至5～6。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的氨基化聚乙二醇功能化納米氧化石墨烯負(fù)載胰島素衍生物材料，其特征在于：步驟(1)中所用的納米氧化石墨烯通過將氧化石墨烯超聲處理得到；所述的超聲處理指在300～570W下超聲處理2～4h。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的氨基化聚乙二醇功能化納米氧化石墨烯負(fù)載胰島素衍生物材料，其特征在于：所用的氧化石墨烯為使用Hummer’s法氧化得到的氧化石墨烯。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的氨基化聚乙二醇功能化納米氧化石墨烯負(fù)載胰島素衍生物材料，其特征在于：步驟(2)中所述胰島素衍生物、氨基化聚乙二醇修飾的納米氧化石墨烯、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亞胺鹽酸鹽和N-羥基琥珀酰亞胺的用量比為(2.83×10^-3～1×10^-3)moL：(10～20)mg：(20～40)mg：(40～80)mg。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的氨基化聚乙二醇功能化納米氧化石墨烯負(fù)載胰島素衍生物材料，其特征在于：步驟(2)中所述的攪拌反應(yīng)為攪拌反應(yīng)2～4h。

9.根據(jù)權(quán)利要求1～8任一項(xiàng)所述的氨基化聚乙二醇功能化納米氧化石墨烯負(fù)載胰島素衍生物材料在制備治療2-型糖尿病藥物中的應(yīng)用。

10.根據(jù)權(quán)利要求1～8任一項(xiàng)所述的氨基化聚乙二醇功能化納米氧化石墨烯負(fù)載胰島素衍生物材料在制備抑制人類胰島淀粉樣蛋白聚集的藥物中的應(yīng)用。