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[發(fā)明專利]一類芳香醛腙修飾的維生素D2衍生物、合成及其應(yīng)用有效

專利信息
申請?zhí)枺?/td> 201510314400.4 申請日: 2015-06-09
公開(公告)號: CN104945296A 公開(公告)日: 2015-09-30
發(fā)明(設(shè)計)人: 方志杰;汪熙 申請(專利權(quán))人: 南京理工大學(xué)
主分類號: C07C401/00 分類號: C07C401/00;A61K31/592;A61P35/00
代理公司: 南京理工大學(xué)專利中心 32203 代理人: 鄒偉紅;朱顯國
地址: 210094 *** 國省代碼: 江蘇;32
權(quán)利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關(guān)鍵詞: 一類 芳香 修飾 維生素 sub 衍生物 合成 及其 應(yīng)用
【權(quán)利要求書】:

1.一類基于芳香醛腙修飾的維生素D2衍生物,其特征在于,結(jié)構(gòu)如下:

2.如權(quán)利要求1所述的維生素D2衍生物的合成方法,其特征在于,包括如下步驟:

將化合物4溶于無水乙醇中,加入芳香醛單腙化合物,在冰醋酸催化下,加熱到50-70℃下攪拌反應(yīng),反應(yīng)結(jié)束后經(jīng)萃取、提純得到目標(biāo)化合物,其中,化合物4結(jié)構(gòu)如下:

3.如權(quán)利要求2所述的維生素D2衍生物的合成方法,其特征在于,芳香醛單腙化合物為苯甲醛單腙、水楊醛單腙或3-甲氧基苯甲醛單腙中的任意一種。

4.如權(quán)利要求2所述的維生素D2衍生物的合成方法,其特征在于,化合物4與芳香醛單腙化合物的摩爾比為1:2,化合物4與冰醋酸的摩爾比為1:0.01。

5.如權(quán)利要求2所述的維生素D2衍生物的合成方法,其特征在于,攪拌反應(yīng)時間不少于2小時。

6.如權(quán)利要求2所述的維生素D2衍生物的合成方法,其特征在于,萃取采用乙酸乙酯,提純采用柱層析純化,其中,柱層析純化采用的硅膠為300-400目,采用的洗脫液為石油醚與乙酸乙酯的混合溶液。

7.如權(quán)利要求1所述的基于芳香醛腙修飾的維生素D2衍生物在抑制人乳腺癌細(xì)胞MCF-7上的應(yīng)用。

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