[發(fā)明專利]一類芳香醛腙修飾的維生素D2衍生物、合成及其應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201510314400.4 | 申請日: | 2015-06-09 |
| 公開(公告)號: | CN104945296A | 公開(公告)日: | 2015-09-30 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 方志杰;汪熙 | 申請(專利權(quán))人: | 南京理工大學(xué) |
| 主分類號: | C07C401/00 | 分類號: | C07C401/00;A61K31/592;A61P35/00 |
| 代理公司: | 南京理工大學(xué)專利中心 32203 | 代理人: | 鄒偉紅;朱顯國 |
| 地址: | 210094 *** | 國省代碼: | 江蘇;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 一類 芳香 修飾 維生素 sub 衍生物 合成 及其 應(yīng)用 | ||
1.一類基于芳香醛腙修飾的維生素D2衍生物,其特征在于,結(jié)構(gòu)如下:
2.如權(quán)利要求1所述的維生素D2衍生物的合成方法,其特征在于,包括如下步驟:
將化合物4溶于無水乙醇中,加入芳香醛單腙化合物,在冰醋酸催化下,加熱到50-70℃下攪拌反應(yīng),反應(yīng)結(jié)束后經(jīng)萃取、提純得到目標(biāo)化合物,其中,化合物4結(jié)構(gòu)如下:
3.如權(quán)利要求2所述的維生素D2衍生物的合成方法,其特征在于,芳香醛單腙化合物為苯甲醛單腙、水楊醛單腙或3-甲氧基苯甲醛單腙中的任意一種。
4.如權(quán)利要求2所述的維生素D2衍生物的合成方法,其特征在于,化合物4與芳香醛單腙化合物的摩爾比為1:2,化合物4與冰醋酸的摩爾比為1:0.01。
5.如權(quán)利要求2所述的維生素D2衍生物的合成方法,其特征在于,攪拌反應(yīng)時間不少于2小時。
6.如權(quán)利要求2所述的維生素D2衍生物的合成方法,其特征在于,萃取采用乙酸乙酯,提純采用柱層析純化,其中,柱層析純化采用的硅膠為300-400目,采用的洗脫液為石油醚與乙酸乙酯的混合溶液。
7.如權(quán)利要求1所述的基于芳香醛腙修飾的維生素D2衍生物在抑制人乳腺癌細(xì)胞MCF-7上的應(yīng)用。
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