[發(fā)明專利]一種淡竹葉提取物、含其制劑及用途

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201510312272.X
• 申請(qǐng)日: 2015-06-09
• 公開（公告）號(hào): CN104958582A
• 公開（公告）日: 2015-10-07
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 徐蒙蒙
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 徐蒙蒙
• 主分類號(hào): A61K36/899
• 分類號(hào): A61K36/899;A61P3/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及中藥領(lǐng)域，具體涉及一種淡竹葉提取物及含有該提取物的藥物制劑，該淡竹葉提取物可以用來制備預(yù)防或治療肥胖癥的藥物。

背景技術(shù)

植物淡竹葉(Herba?Loophatheri)又名碎骨子、山雞米、迷身草，為禾本科淡竹葉屬多年生草本植物。淡竹葉須根中部膨大為紡錘形肉質(zhì)塊根，黃白色；葉披針形，寬2～3cm，葉脈平行，有明顯小橫脈，葉面無毛或有刺毛，邊緣有短剛毛；圓錐花序頂生，小穗近于無柄，排列稍偏穗軸一側(cè)，整個(gè)脫落；穎果橢圓形。淡竹葉主要生于山坡林下陰濕處，分布于長江以南各省區(qū)。淡竹葉有清熱除煩、利尿的功效，主要用于治療胸中疾熱、咳逆上氣、吐血、熱毒風(fēng)、止消渴、壓丹石毒、消痰、治熱狂煩悶、中風(fēng)失音不語、痛頭風(fēng)、止驚悸、瘟疫迷悶、殺小蟲、除熱緩脾等癥狀。藥材淡竹葉(Lophatherum?gracile?Brongn.)為禾本科(Gramineae)草本植物淡竹葉(Lophatherum?gracile?Brongn.)的干燥莖葉，有清熱瀉火、除煩止渴、利尿通淋之功效。明代李時(shí)珍在《本草綱目》稱它：甘、寒、無毒、去煩熱、利小便、清心。

淡竹葉中含有大量的黃酮類化合物和生物活性多糖及其他有效成分，如酚酸類化合物、蒽醌類化合物、萜類內(nèi)酯、特種氨基酸和活性膚、錳、鋅、硒等微量元素。淡竹葉中所含的功能因子主要是黃酮糖苷和香豆素類內(nèi)酯。其有效成分的含量和生物活性均與銀杏葉具有可比性。

現(xiàn)代藥理研究表明，淡竹葉中所含的功能因子能清除體內(nèi)活性氧自由基；誘導(dǎo)生物體內(nèi)部的抗氧化酶系的活性；增強(qiáng)機(jī)體的抗應(yīng)激和抗疲勞能力；提高記憶能力，延緩衰老的進(jìn)程等。另外，淡竹葉中還含有豐富的葉綠素。研究表明，葉綠素是許多蔬菜抗誘變作用的重要成分，有抗腫瘤防癌變功效，因葉綠素具有較強(qiáng)的抗氧化功能，這對(duì)預(yù)防心血管病和防衰老也有積極作用。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種淡竹葉提取物，該提取物的制備方法和液相分析方法，含有該提取物的藥物制劑及利用該提取物制備預(yù)防或治療肥胖癥藥物的用途。

本發(fā)明的上述目的是通過下面的技術(shù)方案得以實(shí)現(xiàn)的：

一種淡竹葉提取物，該提取物由以下方法制備：

步驟一：淡竹葉藥材和重量為淡竹葉藥材0.05～0.09倍的陳皮藥材混合粉碎；

步驟二：將粉碎的藥材用濃度為60％～85％的乙醇水溶液熱回流提取2～3小時(shí)，提取2～3次，每次乙醇水溶液體積為淡竹葉藥材重量3～5倍；

步驟三：將所得提取液濃縮至無醇味，用D101型大孔樹脂富集，先用30％～40％乙醇除雜，洗脫至洗脫液無色，再用65％～85％乙醇富集活性部分，洗脫至洗脫液無色，將65％～85％乙醇洗脫液濃縮，噴霧干燥。

優(yōu)選地，所述制備方法中陳皮藥材重量為淡竹葉藥材重量的0.06～0.08倍。

優(yōu)選地，所述制備方法中步驟二所述乙醇水溶液為75％的乙醇水溶液。

優(yōu)選地，所述物制備方法中步驟三用于除雜的乙醇為35％乙醇。

優(yōu)選地，所述制備方法中步驟三用于富集活性組分的乙醇為70％乙醇。

為了能夠通過建立HPLC指紋圖譜的方法控制不同產(chǎn)地、批次藥材制備的淡竹葉提取物質(zhì)量，所述提取物的液相分析方法為：

色譜柱：Agilent?Extend?C18柱(4.6mm×250mm，5μm)；

流動(dòng)相：A為乙腈，B為0.1％磷酸溶液(三乙胺調(diào)節(jié)pH值至5.5)；

梯度洗脫程序：0.01～70min，A?20％→80％；

流動(dòng)相流速：1.0mL·min^-1；

檢測波長：230nm；柱溫：25℃；進(jìn)樣量：10μL。

藥物制劑，含有治療有效量的所述淡竹葉提取物和藥學(xué)上可接受的載體。

所述淡竹葉提取物在制備預(yù)防或治療肥胖癥藥物中的應(yīng)用。

本發(fā)明提取物用作藥物時(shí)，可以直接使用，或者以藥物制劑的形式使用。

所述藥物制劑含有治療有效量的本發(fā)明淡竹葉提取物，其余為藥物學(xué)上可接受的、對(duì)人和動(dòng)物無毒和惰性的可藥用載體和/或賦形劑。

所述的可藥用載體或賦形劑是一種或多種選自固體、半固體和液體稀釋劑、填料以及藥物制品輔劑。將本發(fā)明的藥物制劑以單位體重服用量的形式使用。本發(fā)明提取物可通過口服或注射的形式施用于需要治療的患者。用于口服時(shí)，可將其制成片劑、緩釋片、控釋片、膠囊、滴丸、微丸、混懸劑、乳劑、散劑或顆粒劑、口服液等；用于注射時(shí)，可制成滅菌的水性或油性溶液、無菌粉針、脂質(zhì)體或乳劑等。