[發明專利]一種具有靶向抗菌基團的光敏分子的祛痘組合物及其應用

在審

• 申請號: 201510311498.8
• 申請日: 2015-06-09
• 公開（公告）號: CN104888218A
• 公開（公告）日: 2015-09-09
• 發明（設計）人: 林帆;劉觀峰
• 申請（專利權）人: 青島陽光動力生物醫藥技術有限公司
• 主分類號: A61K41/00
• 分類號: A61K41/00;A61P17/10;A61K31/722
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技術領域

本發明涉及一種具有靶向抗菌基團的光敏分子的祛痘組合物及其在痤瘡治療上的應用。

背景技術

現有的痤瘡治療方法，主要包括化學藥物療法、中草藥植物祛痘療法和光動力學療法。

其中化學藥物療法包括以下幾種：

一、糖皮質激素法：糖皮質激素本身可以誘發痤瘡，長期使用將使機體免疫力降低，引起其他副作用。

二、抗生素法：抗生素可抗菌祛痘，但重復使用抗生素可導致耐藥性和皮膚損傷。而致病菌的耐藥性將使得相關抗生素失去療效。

三、水楊酸（果酸）法：水楊酸(?果酸)?的濃度過高、pH?值小、使用時間過長，均可造成皮膚的損傷以及其他副作用。高濃度的水楊酸（果酸）產品需要醫生指導使用。

四、中草藥植物祛痘療法的理療的周期長，見效慢。

抗菌是祛痘的關鍵，急需一種非抗生素的高效安全的抗菌祛痘方法。

近10?年來，光動力學療法（Photodynamic?Therapy,PDT）是新興的一種抗菌治療痤瘡的方法，?能高效抗菌祛痘，且不產生耐藥性。采用的光敏分子是5-?氨基酮戊酸（aminolevulinic?acid,ALA）及其衍生物。但這一類光敏分子對皮膚有很強的副作用，患者經常出現皮膚紅腫，起泡，治療后還需要避光數小時。為此，該方法只能在皮膚科專業醫生指導下控制使用。

目前，急需開發一種可應用于光動力學抗菌祛痘的新型的光敏分子，實現高效抗菌祛痘，不產生耐藥性，且對皮膚副作用小、無需避光。

有效祛痘治療還要促進受痘痘損傷的皮膚愈合。專利CN201410189544中提出殼多糖纖維能有效愈合傷口，有利于傷口的治愈，能有效用于術后的皮膚修復，但是殼多糖不易溶于水，尋求一種可溶性殼多糖可以為祛痘后的皮膚修復提供了一種有效手段。

本發明將一種新型光敏分子與殼多糖衍生物結合起來，形成特殊組合物，應用于祛痘治療。

發明內容

本發明的一個目的是提供一種具有靶向抗菌基團的光敏分子的祛痘組合物。

本發明的另一個目的提供一種具有靶向抗菌基團的光敏分子的祛痘組合物在痤瘡治療的應用。

本發明優選的技術方案：

本發明的一種具有靶向抗菌基團的光敏分子的祛痘組合物，其以組合物的重量百分比計包含如下組分：0.000001-0.0025?wt%的光敏分子，0.005-0.15wt%?修復因子及余量的去離子水；所述的光敏劑為氨基酸酞菁鋅及其衍生物;所述的修復因子為殼多糖及其衍生物。

本發明的一種具有靶向抗菌基團的光敏分子的祛痘組合物，光敏劑與修復因子的比例為1:5000-1:60，在該比例范圍內，祛痘組合物能有效殺滅痤瘡丙酸桿菌、金黃色葡萄球菌，同時能修復有傷口的皮膚，快速修復抗菌后的傷口。

本發明一種具有靶向抗菌基團的光敏分子的祛痘組合物，修復因子為脫乙酰殼多糖或其衍生物，優選水溶性的殼多糖或其衍生物；

所述的殼多糖及其衍生物選自殼多糖、脫乙酰殼多糖、羧甲基殼多糖、羧甲基脫乙酰殼多糖、羧甲基脫乙酰殼多糖琥珀酰胺、殼多糖甘醇酸鹽、脫乙酰殼多糖甘醇酸鹽、脫乙酰殼多糖乳酸鹽、脫乙酰殼多糖?PCA?鹽、脫乙酰殼多糖水楊酸鹽、水解脫乙酰殼多糖中的一種；

所屬的殼多糖及其衍生物的脫乙酰度大于70%-100%；

所述的殼多糖及其衍生物的分子量為10000-300000；

所述的殼多糖及其衍生物的加量為0.005-0.15wt%。

本發明的一種具有靶向抗菌基團的光敏分子的祛痘組合物，祛痘組合物的pH條件為4.0-8.0，優選pH條件為4.0-6.9，在該條件下祛痘組合物能發揮最大的祛痘效能。

本發明的一種具有靶向抗菌基團的光敏分子的祛痘組合物，光敏劑為氨基酸酞菁鋅或其衍生物，將其在痤瘡治療的光動力學療法中用做光敏劑。所述的光敏劑的結構通式為化學結構式Ⅰ；

?????????????????????化學結構Ⅰ

其中，所述的化學結構Ⅰ中R為親水基團，優選羥基(-OOH)、羧基(-COOH)、酯基(-C00R₁)等親水基團;

所述的化學結構Ⅰ中氨基酸結構單元聚合度n值為4-35，優選4-8和20-30；

所屬的化學結構Ⅰ中的聚賴氨酸基團，提供了一種靶向選擇性，有效滅殺細菌；

所述用于激發結構式1包括光敏分子的祛痘組合物的光是自然光、紅光、以及激光光源;