[發明專利]肉桂酸在制備治療癌癥的藥物中的用途

在審

• 申請號: 201510278948.8
• 申請日: 2015-05-27
• 公開（公告）號: CN104825432A
• 公開（公告）日: 2015-08-12
• 發明（設計）人: 張潔;張夢甜
• 申請（專利權）人: 四川九章生物科技有限公司
• 主分類號: A61K31/192
• 分類號: A61K31/192;A61P35/00
• 代理公司: 成都九鼎天元知識產權代理有限公司 51214
• 代理人: 房云

技術領域

本發明屬于生物醫藥技術領域，更具體地講，涉及肉桂酸在制備治療前列腺癌、非霍奇金淋巴癌、膠質母細胞癌、卵巢癌、前列腺癌或結直腸癌的藥物中的用途。

背景技術

肉桂酸，又名β-苯丙烯酸或3-苯基-2-丙烯酸。是從肉桂皮或安息香中分離出的有機酸，其主要用于香精香料、食品添加劑、醫藥工業、美容、農藥、有機合成等方面。

惡性腫瘤作為全球較大的公共衛生問題之一，極大地危害著人類的健康，并已漸漸成為當今時代人類的第一殺手。不同的惡性腫瘤，其發生和進展的情況具有很大的差別，然而它們也具有共同的特點，那就是腫瘤的發生和發展很大程度上不僅是細胞增殖失控的結果，也是由于細胞凋亡的受阻，即細胞增殖與凋亡的失衡決定了腫瘤的生長速率。如何通過藥物的干預，使癌癥的惡性腫瘤細胞的增殖和凋亡趨于平衡，對于癌癥的控制和治療具有非常積極的意義。

細胞凋亡是指為了維持內環境的穩定，細胞所發生的由基因控制的自主、有序的死亡。惡性腫瘤細胞之所以可以無限的增殖，這是與其被抑制的凋亡系統具有一定的聯系，因此，如何能夠促進腫瘤細胞的凋亡是探索新的抗癌藥物不斷努力的方向。

細胞周期是指連續分裂的細胞從上一次有絲分裂結束到下一次有絲分裂完成所歷經的整個過程，由DNA合成前期(G1期)、DNA合成期(S期)、DNA合成后期(G2期)和有絲分裂期(M期)構成。G1期發展到一定程度時，細胞就進入S期，細胞內的DNA開始復制并形成兩套完整的染色體組，之后進入有絲分裂期前的準備期。惡性腫瘤細胞的增殖與其細胞周期息息相關，尋找合適的阻滯劑并產生細胞阻滯使得惡性腫瘤細胞無法進入快速增殖的周期也顯得至關重要。

STATs蛋白質家族由七種蛋白構成，STAT3是其中的一種。STAT3具有調節許多細胞和生長因子的功能并且其在許多不同類型的癌癥中都表現出過度激活的狀態。前期的研究已經證明，STAT3對于細胞增殖、分化、凋亡等多種生理功能均產生重要影響，并參與炎癥性疾病、腫瘤的發生發展和免疫反應等多種病理生理功能的調控，故STAT3則被認為是一個潛在的腫瘤藥物作用分子靶標。

現已經報道的肉桂酸有多種作用，但在治療前列腺癌、非霍奇金淋巴癌、膠質母細胞癌、卵巢癌、前列腺癌或結直腸癌等癌癥方面還鮮有報道。

發明內容

針對現有技術中存在的上述問題，本發明提供了肉桂酸的一種新用途，具體為在制備治療癌癥的藥物中的用途，其中，所述癌癥為前列腺癌、非霍奇金淋巴癌、膠質母細胞癌、卵巢癌或結直腸癌。

作為可選方式，在上述用途中，所述藥物能夠促進前列腺癌、非霍奇金淋巴癌、膠質母細胞癌、卵巢癌或結直腸癌的惡性腫瘤細胞凋亡。

作為可選方式，在上述用途中，所述藥物能夠調節前列腺癌、非霍奇金淋巴癌、膠質母細胞癌、卵巢癌或結直腸癌的惡性腫瘤細胞的增殖周期。

作為可選方式，在上述用途中，所述藥物能夠作用于STAT3的信號通路并抑制STAT3基因的表達。

作為可選方式，在上述用途中，所述藥物能夠抑制前列腺癌、非霍奇金淋巴癌、膠質母細胞癌、卵巢癌或結直腸癌的惡性腫瘤生長。

本發明還提供了一種治療癌癥的藥物，所述藥物的活性成分包括有效量的肉桂酸，所述癌癥為前列腺癌、非霍奇金淋巴癌、膠質母細胞癌、卵巢癌或結直腸癌。

作為可選方式，所述藥物是以肉桂酸為有效成分并加入一種或多種藥學上可接受的輔料或輔助性成分制備而成。

作為可選方式，所述藥物中每制劑單位含有肉桂酸1～1000mg。

作為可選方式，所述藥物為口服制劑、注射制劑或外用透皮給藥制劑。

本發明還提供了一種肉桂酸與其他常用藥物在制備治療癌癥的聯合用藥中的用途，其中，所述癌癥為前列腺癌、非霍奇金淋巴癌、膠質母細胞癌、卵巢癌或結直腸癌。

其中，上述其他常用藥物為抗腫瘤類藥物(如5-氟尿嘧啶、多西他賽)。

聯合用藥是指為了達到治療目的而采用的兩種或兩種以上藥物同時或先后應用。在本發明中，將肉桂酸與常用的抗腫瘤藥物(如5-氟尿嘧啶、多系他賽)聯合使用，表現出比單獨使用抗腫瘤藥物更強的藥效和更低的毒性，能夠一定程度的提高惡性腫瘤細胞對其它抗腫瘤藥物的敏感性。

本說明書中公開的所有特征，或公開的所有方法或過程中的步驟，除了互相排斥的特征和/或步驟以外，均可以以任何方式組合。

本發明的有益效果：