[發明專利]1,2,3-噻二唑-5-甲脒類多雜環化合物作為殺螨劑的用途

有效

• 申請號: 201510277765.4
• 申請日: 2015-05-28
• 公開（公告）號: CN104886079A
• 公開（公告）日: 2015-09-09
• 發明（設計）人: 楊維清;劉萍;張園園;任川洪;張燕
• 申請（專利權）人: 西華大學
• 主分類號: A01N43/828
• 分類號: A01N43/828;A01P7/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及一類新型殺螨劑農藥，特別是化學結構新穎的N-三取代-1,2,3-噻二唑-5-甲脒類化合物作為殺螨劑的用途。

背景技術

脒在醫藥上具有廣泛的應用，可用作治療糖尿病、心血管疾病藥物、消炎藥、驅蟲藥和利尿藥。如：式1所描述的環狀脒化合物具有血管擴張作用,?用于治療高血壓。式2所描述的含有多個碘的芳基取代脒化合物對結核真菌具有較高的選擇性，其膽影脒鈉是口服膽囊、膽管造影藥。毒性低,?極少有副作用,?對患者安全。和傳統的藥物相比較,?造影快速,?病人無需忌食,?顯影效果好。此外，近年來發現一些脒類化合物具有抗癌活性。其抗癌機理是結合DNA活性可以阻斷癌細胞的發展,?用作抗癌藥。

脒在農業上同樣具有廣泛的應用。式3所描述的具有兩個脒官能團結構的脒類化合物，是英國Boots?公司開發的新型低毒,?廣譜有機氮類殺螨劑，具有強烈的觸殺，熏蒸作用和良好的穿透作用。并可以用于防治家畜寄生的蜱、螨、疥蟲等,?具有較好的發展前景。式4、式5所描述的具有一個脒官能團結構的脒類化合物，與式3所描述的具有兩個脒官能團結構的脒類化合物具有類似殺螨效果，雖然在殺螨效果上略低于式3所描述的具有兩個脒官能團結構的脒類化合物，?但由于其成本低,?在農藥市場上具有較強的競爭力。目前,?在我國南方農村已得到廣泛的應用。然而，在目前公開文獻報道中，未見本發明所描述的含三個氮雜環的1,2,3-噻二唑-5-甲脒類化合物作為殺螨劑的用途報道。

中國專利（申請號CN2015100098343，申請日期2015年1月9日）中報道了專利申請人為西華大學的通式為TDCA的含三個氮雜環的1,2,3-噻二唑-5-甲脒類化合物及其合成方法（式6），但未見該類化合物作為殺螨劑用途報道。

螨類屬于節肢動物門，蛛形綱，蜱螨目，個體較小。在一個群體中可能存在所有階段的螨，包括卵，若螨，幼螨和成螨。大多密集群居于果樹、蔬菜、棉花、花生等作物及觀賞植物的葉片背面，且其繁殖迅速，自交程度高這些都決定了螨類較難防治。另一方面，農民又習慣連續使用殺螨效果好的單一殺螨劑，結果導致螨蟲在很多的時間內產生抗性而失去利用價值。因此，采用不同作用機理，不同類型的殺螨劑是解決害螨易產生抗性的有效途徑之一。

發明內容

本發明的目的在于報道一種通式為TDCA的含三個氮雜環的1,2,3-噻二唑-5-甲脒類化合物（式6）作為殺螨劑的用途，特別是用于果樹、蔬菜、棉花、花生等作物及觀賞植物的害螨防治。通式為TDCA的含三個氮雜環的1,2,3-噻二唑-5-甲脒類活性化合物中，進一步優選化合物為表1中所列活性化合物。

表1：通式為TDCA化合物中進一步優選化合物

本發明通式為TDCA的化合物——下文統稱為“本發明化合物”?——具有殺螨劑的用途，特別是用于果樹、蔬菜、棉花、花生等作物及觀賞植物的害螨防治。將本發明化合物中的一種或者多種施用于作物和/或觀賞植物上有害螨蟲生長的區域，可以有效防治害螨。本發明化合物施用時間可以在螨蟲處于各個生長階段，包括卵，若螨，幼螨和成螨。下文提到的具體實例為本發明化合物可以防治的害螨的一些代表，列舉不限于下述的某些作物和/或觀賞植物上的害螨。

作為成為防除對象的螨類，可以列舉：

屬于癭螨科的螨：茶尖葉節蜱、茶葉癭螨、蘋果銹螨、葡萄葉銹螨、郁金香瘤癭螨、枸杞瘤節蜱、偽梨銹蜱、皮氏皮癭螨等。

屬于葉螨科的螨：柑橘全爪螨、蘋果全爪螨、桑全爪螨、二斑葉螨、朱砂葉螨、紫紅短須螨、卵形短須螨、劉氏短須螨、亞洲始葉螨、膝狀始葉螨、北始葉螨、李始葉螨、史氏始葉螨等。

屬于粉螨科的螨：甜果螨、橢圓食粉螨、粗腳粉螨、河野脂螨、刺足根螨等。

屬于跗線螨科的螨：韋氏跗線螨、側多食跗線螨、櫻草植食螨、雙葉跗線螨。

屬于硬蜱科的螨：日本血螨、長角血蜱、微小牛蜱、網紋革蜱、臺灣革蜱、褐黃血蜱、全溝硬蜱等。

屬于真足螨科的螨：麥葉爪螨、白菜螨。

盡管本發明化合物對各種螨科的螨蟲表現出出色的防治活性，但對有用作物，如果樹、蔬菜、棉花、花生等作物和/或觀賞植物僅僅具有微小程度的損害或完全沒有損害，取決于本發明化合物結構通式中各化合物的具體結構、施用量、施用有用作物對象。這就是本發明化合物能夠適用于作物和/或觀賞植物上害螨防治的根本原因。