[發(fā)明專利]苯并氧雜*PI3K抑制劑化合物和使用方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201510274882.5 | 申請日： | 2010-09-27 |
| 公開（公告）號： | CN104987345A | 公開（公告）日： | 2015-10-21 |
| 發(fā)明（設計）人： | N.布拉奎爾;S.多;D.達德利;A.J.福克斯;R.A.戈德史密斯;R.希爾德;T.赫夫龍;A.科萊斯尼科夫;C.恩達巴庫;A.G.奧利維羅;S.普賴斯;S.斯塔本;魏斌清 | 申請（專利權）人： | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 主分類號： | C07D513/04 | 分類號： | C07D513/04;C07D495/14;C07D495/04;C07D519/00;A61K31/429;A61K31/541;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/4365;A61K31/4545;A61K31/4439;A61K31/506 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律師事務所 11494 | 代理人： | 郭杰 |
| 地址： | 瑞士*** | 國省代碼： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | pi3k 抑制劑 化合物 使用方法 | ||
1.一種化合物，其選自：
{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基}-[2-(1,1-二氧代-1S-硫嗎啉-4-基)-乙基]-胺；
2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-9-(4-甲基-哌嗪-1-基)-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)；
{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基}-(1-甲基-吡咯烷-3-基甲基)-胺；
{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基}-(1-甲基-哌啶-4-基甲基)-胺；
環(huán)戊基甲基-{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基}-胺；
1-{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基}-哌啶-4-醇；
2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-9-(1,1-二氧代-S-硫嗎啉-4-基)-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)；
{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基}-苯乙基-胺；
2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-9-(4-甲磺酰基-哌嗪-1-基)-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)；
{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基}-(2-嗎啉-4-基-乙基)-胺；
{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基}-(4-甲氧基-芐基)-胺；
2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基胺；
2-(4-(2-(1-異丙基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-4,5-二氫苯并[b]噻吩并[2,3-d]氧雜-8-基)-1H-吡唑-1-基)乙醇；
1-異丙基-5-(8-(3-(甲基磺酰基)苯基)-4,5-二氫苯并[b]噻吩并[2,3-d]氧雜-2-基)-1H-1,2,4-三唑；
3-(2-(1-異丙基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-4,5-二氫苯并[b]噻吩并[2,3-d]氧雜-8-基)苯甲酸；
2-(3-氨基-1-(2,4-二氟苯基)-1H-1,2,4-三唑-5-基)-N-(2-羥基乙基)-4,5-二氫苯并[b]噻吩并[2,3-d]氧雜-8-甲酰胺；
2-{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基氨基}-乙醇；
{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基}-(2-吡咯烷-1-基-乙基)-胺；
2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-9-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)；
2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-9-(3,4,5,6-四氫-2H-[1,2’]聯(lián)吡啶-5’-基)-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)；
{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基}-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-乙基]-胺；
2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-9-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)；
2-({2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基}-甲基-氨基)-乙醇；
2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-9-(4-異丙基-哌嗪-1-基)-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)；
4-{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基}-丁-2-醇；
4-{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基}-丁-1-醇；
(3-{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基}-丙基)-二甲基-胺；
N-(5-{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基}-吡啶-2-基)-乙酰胺；
2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-9-(6-嗎啉-4-基-吡啶-3-基)-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)；
2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-9-[6-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)；
{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基}-(四氫-吡喃-4-基)-胺；
2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-9-(2-甲氧基-吡啶-3-基)-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)；
4-{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基}-2-甲基-丁-2-醇；
(5-{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基}-吡啶-2-基)-(2-嗎啉-4-基-乙基)-胺；
(5-{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基}-吡啶-2-基)-(2-甲磺酰基-乙基)-胺；
{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基}-(2-甲氧基-乙基)-胺；
{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基}-異丙基-胺；
1-{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基氨基}-丙-2-醇；
2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-9-(6-吡咯烷-1-基-吡啶-3-基)-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)；
5-{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基}-吡啶-2-醇；
N’-(5-{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基}-吡啶-2-基)-N,N-二甲基-乙-1,2-二胺；
2-[5-氨基-2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-苯并[e]甘菊環(huán)-8-羧酸氧雜環(huán)丁烷-3-基酰胺；
2-(1-異丙基-1H-咪唑-2-基)-9-(2-甲基-吡啶-3-基)-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)；
4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-苯并[e]甘菊環(huán)-2,8-二羧酸2-{[2-氯-5-(4-甲基-哌嗪-1-羰基)-苯基]-甲基-酰胺}8-甲基酰胺；
4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-苯并[e]甘菊環(huán)-2,8-二羧酸2-{[2-氯-5-(4-甲基-哌嗪-1-羰基)-苯基]-甲基-酰胺}8-[(2-甲磺酰基-乙基)-酰胺]；
2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-9-[4-(2,2,2-三氟-乙基)-哌嗪-1-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)；
9-(2,5-二氮雜-二環(huán)[2.2.1]庚-2-基)-2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)；
1-(5-{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基}-2,5-二氮雜-二環(huán)[2.2.1]庚-2-基)-乙酮；
1-((2R,6S)-4-{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基}-2,6-二甲基-哌嗪-1-基)-乙酮；
2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-9-((3R,5S)-3,4,5-三甲基-哌嗪-1-基)-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)；
2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-9-((3R,5S)-4-乙基-3,5-二甲基-哌嗪-1-基)-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)；
2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-9-[(3R,5S)-4-(2-氟-乙基)-3,5-二甲基-哌嗪-1-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)；
1-((2R,6S)-4-{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基}-2,6-二甲基-哌嗪-1-基)-2,2,2-三氟-乙酮；
2-(2-氧代-1,2-二氫-吡啶-3-基)-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-8-羧酸酰胺；
[5-(9-氯-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-2-基)-1-異丙基-1H-吡唑-4-基]-甲醇；
N2-(2-氯-5-(哌嗪-1-羰基)苯基)-N2,N8-二甲基-4,5-二氫苯并[b]噻吩并[2,3-d]氧雜-2,8-二甲酰胺
N2-(2-氯-5-(哌嗪-1-羰基)苯基)-N2-甲基-N8-(2-(甲基磺酰基)乙基)-4,5-二氫苯并[b]噻吩并[2,3-d]氧雜-2,8-二甲酰胺；
5-{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基}-吡啶-2-基胺；
2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-9-(6-甲基-吡啶-3-基)-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)；
2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-9-(6-甲氧基-4-甲基-吡啶-3-基)-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)；
2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-9-(5-甲基-6-嗎啉-4-基-吡啶-3-基)-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)；
(5-{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基}-吡啶-2-基)-二甲基-胺；
2-(5-{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基}-吡啶-2-基氨基)-乙醇；
(5-{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基}-吡啶-2-基)-(2-甲氧基-乙基)-胺；
1-(4-{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基}-哌嗪-1-基)-乙酮；
1-(4-{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基}-[1,4]二氮雜環(huán)庚烷-1-基)-乙酮；
9-[1,4]二氮雜環(huán)庚烷-1-基-2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)；
2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-9-[(3R,5S)-3,5-二甲基-4-(2,2,2-三氟-乙基)-哌嗪-1-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)；
4-{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基}-哌嗪-2-酮；
1-(4-{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基氨基}-哌啶-1-基)-乙酮；
N2-(2-氯-5-(3-羥基氮雜環(huán)丁烷-1-羰基)苯基)-N2,N8-二甲基-4,5-二氫苯并[b]噻吩并[2,3-d]氧雜-2,8-二甲酰胺；
N2-(2-氯-5-((S)-2-羥基丙基氨基甲酰基)苯基)-N2,N8-二甲基-4,5-二氫苯并[b]噻吩并[2,3-d]氧雜-2,8-二甲酰胺；
1-(3-{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基氨基}-氮雜環(huán)丁烷-1-基)-乙酮；
{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基}-(1-甲磺酰基-氮雜環(huán)丁烷-3-基)-胺；
N-(1-乙酰基-氮雜環(huán)丁烷-3-基)-N-{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基}-乙酰胺；
4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-苯并[e]甘菊環(huán)-2,8-二羧酸2-{[2-氯-5-((R)-2-羥基-丙基氨基甲酰基)-苯基]-甲基-酰胺}8-甲基酰胺；
5-(8-(氮雜環(huán)丁烷-3-基)-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-苯并[e]甘菊環(huán)-2-基)-1-異丙基-1H-[1,2,4]三唑；
N2-(2-氯-5-((2-羥基乙基)(甲基)氨基甲酰基)苯基)-N2,N8-二甲基-4,5-二氫苯并[b]噻吩并[2,3-d]氧雜-2,8-二甲酰胺；
N2-(2-氯-5-(3-羥基氮雜環(huán)丁烷-1-羰基)苯基)-N2-甲基-N8-(2-(甲基磺酰基)乙基)-4,5-二氫苯并[b]噻吩并[2,3-d]氧雜-2,8-二甲酰胺；
N2-(2-氯-5-(2-羥基乙基氨基甲酰基)苯基)-N2-甲基-N8-(2-(甲基磺酰基)乙基)-4,5-二氫苯并[b]噻吩并[2,3-d]氧雜-2,8-二甲酰胺；
N2-(2-氯-5-((2-羥基乙基)(甲基)氨基甲酰基)苯基)-N2-甲基-N8-(2-(甲基磺酰基)乙基)-4,5-二氫苯并[b]噻吩并[2,3-d]氧雜-2,8-二甲酰胺；
N2-(2-氯-5-((R)-2-羥基丙基氨基甲酰基)苯基)-N2-甲基-N8-(2-(甲基磺酰基)乙基)-4,5-二氫苯并[b]噻吩并[2,3-d]氧雜-2,8-二甲酰胺；
(S)-1-(4-{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基}-哌嗪-1-基)-2-羥基-丙-1-酮；
(S)-1-(3-{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基氨基}-氮雜環(huán)丁烷-1-基)-2-羥基-丙-1-酮；
9-[(3R,5S)-4-(2,2-二氟-乙基)-3,5-二甲基-哌嗪-1-基]-2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)；
1-((2R,6S)-4-{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基}-2,6-二甲基-哌嗪-1-基)-2,2-二氟-乙酮；
N-(2-{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基氨基}-乙基)-乙酰胺；
5-(8-(氮雜環(huán)丁烷-3-基)-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-苯并[e]甘菊環(huán)-2-基)-1-(2,4-二氟-苯基)-1H-[1,2,4]三唑；
N2-(2-氯-5-(2-羥基乙基氨基甲酰基)苯基)-N2,N8-二甲基-4,5-二氫苯并[b]噻吩并[2,3-d]氧雜-2,8-二甲酰胺；
N2-(2-氯-5-(3,3-二氟氮雜環(huán)丁烷-1-羰基)苯基)-N2-甲基-N8-(2-(甲基磺酰基)乙基)-4,5-二氫苯并[b]噻吩并[2,3-d]氧雜-2,8-二甲酰胺；
{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基}-(1-甲基-氮雜環(huán)丁烷-3-基)-胺；
{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基}-氧雜環(huán)丁烷-3-基-胺；
氮雜環(huán)丁烷-3-基-{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基}-胺；
2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-9-(6-氟-5-甲基-吡啶-3-基)-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)；
2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-9-[5-甲基-6-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)；
N2-(2-氯-5-((S)-2-羥基丙基氨基甲酰基)苯基)-N2-甲基-N8-(2-(甲基磺酰基)乙基)-4,5-二氫苯并[b]噻吩并[2,3-d]氧雜-2,8-二甲酰胺；
N2-(2-氯-5-(3,3-二氟氮雜環(huán)丁烷-1-羰基)苯基)-N2,N8-二甲基-4,5-二氫苯并[b]噻吩并[2,3-d]氧雜-2,8-二甲酰胺；
{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基氨基}-乙酸；
3-{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基氨基}-丙烷-1,2-二醇；
2-{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基氨基}-N,N-二甲基-乙酰胺；
2-{2-[2-(2,4-二氟-苯基)-2H-[1,2,4]三唑-3-基]-4,5-二氫-6-氧雜-1-硫雜-10-氮雜-苯并[e]甘菊環(huán)-9-基氨基}-乙酰胺；和
1-(4-(2-(3-氨基-1-異丙基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-4,5-二氫苯并[b]噻吩并[2,3-d]氧雜-8-基)-1H-吡唑-1-基)-2-甲基丙-2-醇。
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