[發明專利]一種氨芐西林顆粒及制備方法

在審

• 申請號: 201510253719.0
• 申請日: 2015-05-19
• 公開（公告）號: CN104887631A
• 公開（公告）日: 2015-09-09
• 發明（設計）人: 郭芙蓉;高嶺;高瑞霖;杜紅鴿;李博;朱紅繼;范念亭;邱富娜;狄元冉;李靈平;楊靈杰
• 申請（專利權）人: 楊靈杰
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/43;A61K47/40;A61K47/34;A61K47/10;A61K47/22;A61K47/38;A61K47/26;A61K47/44;A61P31/04
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技術領域

本發明屬于獸藥制藥技術領域，具體涉及氨芐西林顆粒制劑及其制備方法。

背景技術

氨芐西林(英文名：Ampicillin)，別名：氨芐青霉素，安比西林。本品為白色結晶性粉末；味微苦。本品在水中微溶，在氯仿、乙醇、乙醚或不揮發油中不溶；在稀酸溶液或稀堿溶液中溶解。為半合成的廣譜青霉素，其游離酸含3分子結晶水。

對革蘭陰性菌，如傷寒桿菌、大腸桿菌等有效但易產生耐藥。對革蘭陽性菌作用與青霉素G近似，對綠色鏈球菌和腸球菌的作用較優，對其他菌的作用較差。對耐青霉素G的金葡菌無效。用于敏感菌所致的泌尿系統、呼吸系統、膽道、腸道感染以及腦膜炎、心內膜炎等。

目前，在中國獸藥市場上，以氨芐西林為基礎原料做出的獸藥制劑有：氨芐西林可溶性粉、氨芐西林鈉可溶性粉、注射用氨芐西林鈉、氨芐西林混懸注射液、復方氨芐西林片、復方氨芐西林粉，并相應的獸藥質量標準，而針對氨芐西林顆粒的研究，僅僅在人藥方面有相關報道，由于動物的生理特點與人類有較大差別，直接將人藥的氨芐西林顆粒用于動物，會造成動物較大的生理傷害，同時存在極大的不安全因素。

發明內容

本發明要解決的技術問題是提供一種獸用的氨芐西林顆粒的配方，同時提供一種獸藥氨芐西林顆粒的生產方法，其制備方法簡單、效果較好、生物利用度高，適合畜禽使用。

為實現上述目的，本發明可采取下述技術方案：

本發明所述的一種氨芐西林顆粒及制備方法，其特征為含有穩定劑、緩釋劑、崩解劑、矯味劑、填充劑、濕潤劑、包衣劑的成分組成。

所述的一種氨芐西林顆粒，其投料量按重量比包括：氨芐西林5％-20％、β-環糊精(β-CD)5％-20％、PEG-2000(聚乙二醇-2000)1％-5％、PEG-8000(聚乙二醇-8000)1％-5％、乙基香蘭素0.1％-2％、乙基麥芽酚0.1％-2％、羧丙甲纖維素(HPMC)0.2％-2％、木糖醇10％-40％、葡萄糖10％-40％、氫化大豆油0.5％-3％，吐溫-800.5％-3％。

本發明同時提供一種上述氨芐西林顆粒的制備工藝，其步驟如下：將處方中的PEG-2000、PEG-8000、乙基香蘭素、乙基麥芽酚、木糖醇、葡萄糖、乳糖分別粉碎、過篩后，備用；將羧丙甲纖維素溶于水中，制成1％羧丙甲纖維素溶液，備用；氫化大豆油與吐溫-80置于膠體磨中，混勻后，高速研磨10min，制成40％乳濁液(包衣劑)，備用；將氨芐西林、β-環糊精、PEG-2000、PEG-8000、乙基香蘭素、乙基麥芽酚、木糖醇、葡萄糖，置于混合機中混合均勻，加入羧丙甲纖維素溶液，制成軟材，在旋轉制粒機中制成濕顆粒，將濕顆粒放入帶噴頭的流化床沸騰干燥機中，設置40-60℃進行干燥，干燥后，在噴頭處將包衣劑噴出，在顆粒表面包裹一層包衣劑，繼續烘干后，即可。

本發明提供的一種氨芐西林顆粒及其制備方法，其優點有：使用了現有新設備、新工藝，改進了現有傳統生產工藝，使生產過程更加高效、快捷；生產效率提高，能耗減少；其制成的顆粒外表均勻一致，呈圓形或橢圓形；含有適量的香味劑和甜味劑(乙基香蘭素、乙基麥芽酚、木糖醇)，口感良好，針對味覺靈敏的動物(如豬、羊)或嗅覺靈敏的動物(如犬、豬、雞)；其表面帶有的包衣劑(氫化大豆油)，其有一定粘性，拌入動物飼料時(顆粒狀或粉末狀飼料)，都更容易攪拌均勻，適合動物使用。

具體實施方式

下面的實施案例是對本發明內容進一步說明。

實施例1?5％(g/g)氨芐西林顆粒及其制備方法

氨芐西林5g、β-環糊精5g、PEG-20002.5g、PEG-80002g、乙基香蘭素0.2g、乙基麥芽酚0.3g、羧丙甲纖維素1g、木糖醇34g、葡萄糖40g、氫化大豆油1g，吐溫-801g。

制備工藝：

①將處方中的PEG-2000、PEG-8000、乙基香蘭素、乙基麥芽酚、木糖醇、葡萄糖分別粉碎、過篩(五號藥典篩)后，備用；

②將羧丙甲纖維素溶于水中，制成1％羧丙甲纖維素溶液，備用；

③大豆油與吐溫-80置于膠體磨中，混勻后，高速研磨10min，制成40％乳濁液(包衣劑)，備用；

④將氨芐西林、β-環糊精、PEG-2000、PEG-8000、乙基香蘭素、乙基麥芽酚、木糖醇、葡萄糖，置于混合機中混合均勻，加入羧丙甲纖維素溶液，制成軟材；

⑤在旋轉制粒機中制成濕顆粒，將濕顆粒放入料倉頂部帶噴頭的流化床沸騰干燥機中，設置40-60℃進行干燥，干燥后，停止加熱；