[發(fā)明專利]丙酰胺類化合物的應(yīng)用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201510248902.1
• 申請日: 2015-05-15
• 公開（公告）號: CN105267191A
• 公開（公告）日: 2016-01-27
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 饒子和;孫濤;周紅剛;劉慧娟;宋菲;陳悅;楊誠;白翠改;王振;劉艷榮;王靜;王波;王權(quán);張成玉;張強(qiáng)
• 申請（專利權(quán)）人: 天津國際生物醫(yī)藥聯(lián)合研究院
• 主分類號: A61K31/165
• 分類號: A61K31/165;A61K31/16;A61K31/222;A61K31/4402;A61K31/4409;A61K31/4406;A61K31/44;A61K31/505;A61K31/341;A61K31/381;A61P3/10;A61P5/50;A61P3/
• 代理公司: 北京德恒律治知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11409
• 代理人: 章社杲;盧軍峰

1.丙酰胺類化合物在制備治療與胰島素抵抗相關(guān)的疾病的藥物中的應(yīng)用，其特征在于，所述丙酰胺類化合物具有以下結(jié)構(gòu)通式：

，其中，R1選自氫、乙酰基、甲基、乙基、苯基、芐基、苯乙基、苯甲酰基；R2選自氫、C1-C4烷基、芐基、苯乙基、4-羥基苯乙基、4-甲氧基苯乙基、4-乙氧基苯乙基、3，4-甲氧基苯乙基、4-乙酯基苯乙基、呋喃-2-甲基、吡啶甲基、嘧啶甲基或2-(噻吩-2)-乙基；R3選自氫、C1-C4烷基、芐基、苯乙基、4-羥基苯乙基、4-甲氧基苯乙基、4-乙氧基苯乙基、3，4-甲氧基苯乙基、4-乙酯基苯乙基、呋喃-2-甲基、吡啶甲基、嘧啶甲基或2-(噻吩-2)-乙基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述丙烯酰胺類化合物包括以下化合物：

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述丙酰胺類化合物通過改善細(xì)胞的胰島素抵抗，提高細(xì)胞對葡萄糖的吸收能力。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述丙酰胺類化合物通過改善細(xì)胞的胰島素抵抗來降低II型糖尿病患者的血糖和改善糖耐量。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述丙酰胺類化合物通過改善細(xì)胞的胰島素抵抗來改善II型糖尿病患者的血脂紊亂狀態(tài)，包括降低甘油三酯(TG)、總膽固醇(TC)和低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平，并且提高高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)水平。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述治療與胰島素抵抗相關(guān)的疾病的藥物包含具有所述結(jié)構(gòu)通式的所述丙酰胺類化合物、所述丙酰胺類化合物在藥學(xué)上可接受的鹽、酯、水合物或它們的組合以及輔料。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的應(yīng)用，其特征在于，所述治療與胰島素抵抗相關(guān)的疾病的藥物的劑型選自片劑、膠囊劑、丸劑、栓劑、氣霧劑、口服液體制劑、顆粒劑、散劑、注射劑、糖漿劑、酒劑、酊劑、露劑、膜劑或它們的組合。

8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的應(yīng)用，其特征在于，所述治療與胰島素抵抗相關(guān)的疾病的藥物的給藥方式包括口服、注射、植入、外用、噴霧、吸入或它們的組合。

9.根據(jù)權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)所述的應(yīng)用，其特征在于，所述與胰島素抵抗相關(guān)的疾病包括II型糖尿病、脂代謝異常、高血壓、血脂紊亂、肥胖癥和炎癥中的一種或多種。