[發(fā)明專利]一種南瓜雌花乙醇提取物在治療糖尿病方面的新用途

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201510245613.6
• 申請(qǐng)日: 2015-05-13
• 公開（公告）號(hào): CN104840506A
• 公開（公告）日: 2015-08-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 趙建斌;周如初;李仁明;趙燕梅;趙正竹;王年鶴;張寒;陳劍
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 蘇州神良生物科技有限公司
• 主分類號(hào): A61K36/42
• 分類號(hào): A61K36/42;A61P3/10;A23L1/29;A61K133/00
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明具體涉及一種南瓜雌花乙醇提取物在治療糖尿病方面的新用途，屬于生物技術(shù)領(lǐng)域。

背景技術(shù)

南瓜Cucurbita?moschata(Duch.ex?Lam.)Duch.ex?Poiret為葫蘆科南瓜屬草本植物，世界各地普遍栽培。南瓜是我國(guó)夏秋季的主要蔬菜之一，隨著人民生活水平的提高以及對(duì)營(yíng)養(yǎng)和健康食品的日益關(guān)注，發(fā)現(xiàn)南瓜不僅營(yíng)養(yǎng)豐富，長(zhǎng)期食用還具有食療保健和藥用功能。資料顯示，南瓜產(chǎn)品的綜合開發(fā)與利用已日益受到國(guó)內(nèi)外學(xué)者的重視，被認(rèn)為是特效保健食品。

現(xiàn)代藥理學(xué)研究證實(shí)，南瓜具有降血糖、調(diào)血脂、降血壓等功效，已公開的專利CN201210466672.2、CN201210180114.X、CN201110423905.6均指出南瓜作為其中主要原料之一的組合物對(duì)糖尿病具有預(yù)防、治療作用；截止目前，對(duì)南瓜中的化學(xué)活性物質(zhì)基礎(chǔ)研究相對(duì)較少，其中的南瓜多糖被認(rèn)為是預(yù)防糖尿病的活性成分之一，它直接參與了降血糖、調(diào)血脂等有關(guān)活動(dòng)，對(duì)大鼠、家兔、人等有非常顯著的降血糖作用(彭紅，歐陽(yáng)友生，黃小茉，等.南瓜多糖的生物活性及其開發(fā)前景，中草藥，2002：33(7)：附5-7)

南瓜花是南瓜的花，一般為杏黃色，雌雄同株，單生。南瓜雄花花冠裂片大，先端長(zhǎng)而尖；雌花花萼裂片葉狀。于6-7月南瓜開花時(shí)采收，新鮮或曬干可作藥用，具有清濕熱，消腫毒之功效；南瓜花化學(xué)成分及其應(yīng)用于糖尿病治療的報(bào)道極少，已公開的專利CN200910221844.8提出了一種能防治糖尿病的養(yǎng)生茶，其制備方法包含有南瓜花等五種植物組合而成的組合物。單用南瓜雌花用于糖尿病的治療，目前未見研究報(bào)道。

糖尿病(Diabetes?mellitus，DM)是一種多病因的代謝性疾病，其特點(diǎn)是慢性高血糖，伴隨因胰島素(Insulin)分泌及/或作用缺陷所引起的糖、脂肪和蛋白質(zhì)代謝紊亂。糖尿病主要分為1型、2型及妊娠期糖尿病，其中2型糖尿病占患者群體的90％以上。目前，糖尿病已經(jīng)成為嚴(yán)重威脅人類健康與生命的主要疾病，世界衛(wèi)生組織報(bào)告2014年全球糖尿病患者人數(shù)已達(dá)3.87億，而到2035年將增至5.92億，增幅將達(dá)53％。此外，中國(guó)成為全球糖尿病患者最多的國(guó)家，目前病人數(shù)已超過(guò)9600萬(wàn)，2014年80周歲以下死亡的中國(guó)人數(shù)中，源于糖尿病相關(guān)的疾病約占44％。

PTP-1B屬于蛋白質(zhì)酪氨酸磷酸酶家族，與蛋白酪氨酸激酶(Protein?Tyrosine?Kinases)共同維持著酪氨酸蛋白磷酸化的平衡，研究認(rèn)為，PTP-1B與胰島素信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)有關(guān)，PTP-1B抑制劑可通過(guò)削弱PTP-1B對(duì)胰島素受體的去磷酸化作用，提高胰島素受體及其底物-1的磷酸化水平，起到類胰島素和胰島素增敏的作用。近年來(lái)，PTP-1B成為抗2型糖尿病和肥胖癥的新靶點(diǎn)。藥物學(xué)家一直致力于尋找該類酶的抑制劑，以開發(fā)更多的治療糖尿病藥物。

本發(fā)明研究南瓜雌花的PTP-1B抑制活性，所得提取物可作為輔助治療糖尿病的藥物或保健品進(jìn)一步研究開發(fā)。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是為了解決現(xiàn)有技術(shù)中存在的缺陷，提供一種具有顯著抑制PTP-1B活性的南瓜雌花提取物及其制備方法，為南瓜雌花在藥物制備或保健品方面的研究開發(fā)提供新的用途。

為了達(dá)到上述目的，本發(fā)明提供了一種南瓜雌花乙醇提取物，以葫蘆科南瓜的干燥雌花為原料，通過(guò)熱回流提取方法制備得到。

所述熱回流提取方法為采用乙醇溶液作為溶劑進(jìn)行提取，乙醇溶液的質(zhì)量百分比濃度為60-100％，用量為6-10倍藥材質(zhì)量體積，提取次數(shù)為1-3次，提取溫度為60-80℃，提取時(shí)間為1-3小時(shí)；提取液過(guò)濾，經(jīng)減壓濃縮、干燥，得到該乙醇提取物。

本發(fā)明還提供了該南瓜雌花乙醇提取物在制備PTP-1B抑制劑類的抗糖尿病藥物或保健品上的新用途。

本發(fā)明南瓜雌花提取物具有PTP-1B抑制活性，可作為輔助治療糖尿病的藥物或保健品而進(jìn)一步研究開發(fā)。

具體實(shí)施方式

下面結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的描述，但本發(fā)明的實(shí)施方式不限于此。

實(shí)施例1：南瓜雌花純乙醇提取物的制備

南瓜雌花干燥樣品100g，置于三角玻璃瓶中，加入10倍質(zhì)量體積純乙醇，水浴80℃回流提取2次，每次2小時(shí)；提取液合并過(guò)濾，經(jīng)旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀減壓濃縮、回收溶劑，再經(jīng)真空干燥，得到南瓜雌花純乙醇提取物粉末。

實(shí)施例2：南瓜雌花80％乙醇提取物的制備