[發明專利]用于治療疾病的化合物

有效

• 申請號: 201510244522.0
• 申請日: 2011-01-28
• 公開（公告）號: CN104958286B
• 公開（公告）日: 2018-01-05
• 發明（設計）人: A.庫賓;P.福特穆勒;G.沃爾伯;D.舒斯特
• 申請（專利權）人: 伊諾克西亞生命科學股份有限公司
• 主分類號: A61K31/198
• 分類號: A61K31/198;A61P1/04
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所11105
• 代理人: 賈靜環

1.通式(III)化合物在制備用于治療和/或預防炎性腸病的藥物中的用途，

其中，R₁為NH，

R₂、R₃、R₄、R₅和R₆中的一個或兩個彼此獨立地為F、Cl、Br或I，其余的為H，和

R₇為OH或NH-NH₂，其中所述炎性腸病和嗜酸性粒細胞過氧化物酶相關。

2.根據權利要求1的用途，其特征在于，R₇為NH-NH₂，并且所述化合物具有通式(IV)：

。

3.根據權利要求1的用途，其特征在于，R₂為F或H，R₃為Cl、Br或 H，R₄為Cl、F或H，R₅和R₆為H，R₇為OH或NH-NH₂。

4.根據權利要求1的用途，其特征在于，所述化合物選自2-氟-苯基氨基乙烷-酰肼、4-氟-苯基氨基乙烷-酰肼、2,4-二-氟-苯基氨基乙烷-酰肼、4-氯-苯基氨基乙烷-酰肼、3-氯-4-氟-苯基氨基乙烷-酰肼、3-溴-4-氟-苯基氨基乙烷-酰肼、N-(2-氟苯基)甘氨酸和2-[(4-氯苯基)氨基]乙酸。

5.根據權利要求1至4中任一項的用途，其特征在于，所述化合物以局部劑型提供。

6.根據權利要求1至4中任一項的用途，其特征在于，所述化合物以靜脈內劑型提供。

7.根據權利要求1至4中任一項的用途，其特征在于，所述化合物以腔內劑型提供。

8.根據權利要求1至4中任一項的用途，其特征在于，所述化合物以口腔劑型提供。

9.根據權利要求1至4中任一項的用途，其特征在于，所述化合物以腹膜內劑型提供。

10.根據權利要求1至4中任一項的用途，其特征在于，所述化合物以吸入劑型提供。

11.根據權利要求1至4中任一項的用途，其特征在于，所述化合物以浸劑、片劑、膠囊劑、霜劑、凝膠劑、乳劑或貼劑的形式存在。

12.根據權利要求1至11中任一項的用途，其特征在于，所述化合物以0.01～2000mg/kg體重的量給藥。

13.根據權利要求12的用途，其特征在于，所述化合物以0.1～1000mg/kg體重的量給藥。

14.根據權利要求12的用途，其特征在于，所述化合物以0.1～500mg/kg體重的量給藥。

15.包含根據權利要求1至4中任一項的至少一種化合物的藥物組合物在制備用于治療炎性腸病的藥物中的用途，其中所述炎性腸病和嗜酸性粒細胞過氧化物酶相關。

16.根據權利要求15的用途，其特征在于，所述化合物以局部劑型提供。

17.根據權利要求15的用途，其特征在于，所述化合物以靜脈內劑型 提供。

18.根據權利要求15的用途，其特征在于，所述化合物以腔內劑型提供。

19.根據權利要求15的用途，其特征在于，所述化合物以口腔劑型提供。

20.根據權利要求15的用途，其特征在于，所述化合物以腹膜內劑型提供。

21.根據權利要求15的用途，其特征在于，所述化合物以吸入劑型提供。

22.根據權利要求15的用途，其特征在于，所述藥物組合物以浸劑、片劑、膠囊劑、霜劑、凝膠劑、乳劑或貼劑的形式存在。

23.根據權利要求1至22中任一項的用途，其特征在于，所述炎性腸病是潰瘍性結腸炎。

24.根據權利要求1至22中任一項的用途，其特征在于，所述炎性腸病是克隆氏病。