[發(fā)明專利]一種艾普拉唑的藥物組合物

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201510244053.2
• 申請日: 2015-05-14
• 公開（公告）號: CN104857017A
• 公開（公告）日: 2015-08-26
• 發(fā)明（設計）人: 鄧學峰;耿華靖
• 申請（專利權）人: 鄧學峰
• 主分類號: A61K33/00
• 分類號: A61K33/00;A61P1/04;A61P31/04;A61K31/4164;A61K31/4439
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術領域，具體涉及一種艾普拉唑的藥物組合物。

背景技術

消化性潰瘍(peptic?ulcer)是臨床上常見病多發(fā)病之一。我國是潰瘍的高發(fā)地區(qū)，據統(tǒng)計約10％左右的人群在一生中曾經患過本病。臨床上十二指腸潰瘍較胃潰瘍多見，兩者比例約1.56～5.6∶1。胃潰瘍、十二指腸潰瘍是一種慢性病、復發(fā)系數較大的病種，需較長時間的治療，特別是幽門螺桿菌感染引起的胃潰瘍、十二指腸潰瘍的患者。對患者來講，藥品的價格因素十分重要。因此，廣大患者迫切需要療效好、安全性高、價格低、不良作用小、耐用性好、對治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍療效確切的產品。

艾普拉唑鈉(Ilaprazole)是韓國一洋制藥株式會社研制的最新一代質子泵抑制劑，廣泛地用于與各種酸相關的消化道疾病，如十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎等。與其它PPI相比，艾普拉唑鈉具有抗酸活性最強、治療無個體差異、夜間控制酸能力更強等優(yōu)點，有望成為PPI市場中核心產品。

艾普拉唑(Ilaprazole)結構屬于苯并咪唑類，對酸不穩(wěn)定，是不可逆型的質子泵抑制劑。艾普拉唑經口服后選擇性地進入胃壁細胞，轉化為次磺酰胺活性代謝物，與H+、K+-ATP酶上的巰基作用，形成二硫鍵的共價結合，不可逆抑制H+、K+-ATP酶，產生抑制胃酸分泌的作用。第一代PPI因為可以引起胃排空延遲、壁細胞腫脹和明顯的停藥后胃酸分泌反彈，所以臨床應用有局限性。艾普拉唑作為新一代的質子泵抑制劑(PPI)之一，已在不同程度上克服了原有同類產品的某些缺陷，同時能增強對動力障礙樣功能性消化不良(GERD)及其他酸相關性疾病的療效。艾普拉唑的主要特點包括：①臨床抑酸效果好；②抑酸作用起效快；③晝夜均可維持較高的抑酸水平；④療效確切，個體差異小；⑤與其他藥物之間無相互影響；⑥不良反應少。

目前國內亦剛分別采用艾普拉唑鈉腸溶片劑、甲硝唑片、克拉霉素片三種藥物聯用治療消化性潰瘍。不足之處是不良反應大，起效慢。市場上并未有艾普拉唑組合物的制劑，本專利的申請能彌補這部分的空白。

為了克服現有的技術缺陷，提供了一種艾普拉唑組合物，不僅制備工藝簡單可以實現連續(xù)化生產，還能更好的適應工業(yè)化需求，因此在醫(yī)藥領域有廣泛應用的前景。

發(fā)明內容

為了克服現有技術的缺陷，本發(fā)明提供了一種艾普拉唑的藥物組合物。??本發(fā)明的一種艾普拉唑的藥物組合物，艾普拉唑鈉組合物由如下藥物成分制成：艾普拉唑鈉10-20mg,甲硝唑0.5-1mg,碳酸氫鈉50-100mg混合而成。?制備所述的艾普拉唑組合物的方法，步驟如下：按艾普拉唑、甲硝唑及碳酸氫鈉為活性成分重量比10-20:0.5-1：50-100稱取，優(yōu)選20:0.5:100和10:1:50混合均勻，即得。

本發(fā)明的一種艾普拉唑組合物的優(yōu)勢有：??1.該組合物制備的制劑不僅穩(wěn)定性好、用量小，藥物作用時間長，而且具有抑制胃酸分泌，保護胃黏膜，同時殺滅幽門螺桿菌的作用。

2.對治療消化性潰瘍有顯著的作用，具有藥物起效快，作用強，能夠提高生物利用度，徹底殺滅幽門螺桿菌的優(yōu)點。

3.制備工藝簡單，能更好的適應工業(yè)化需求。

具體實施方式實施例1??藥物組合物

制備方法:

將艾普拉唑、甲硝唑及碳酸氫鈉為活性成分重量比10-20:0.5-1：50-100混合均勻，備用。通過工藝篩選，艾普拉唑的單位用量優(yōu)選為10mg或20mg，甲硝唑的單位用量優(yōu)選為0.5mg或1mg，碳酸氫鈉的單位用量優(yōu)選為50mg或100mg。艾普拉唑：甲硝唑:碳酸氫鈉的優(yōu)選比為:①20:0.5:100②10:1:50。

實施例2?艾普拉唑片?10mg（以艾普拉唑鈉計）?處方：艾普拉唑組合物500份，乳糖500g，交聯聚維酮1000g，硬脂酸鎂1000g，制成1000片。

制法：按處方量稱取艾普拉唑組合物、乳糖、交聯聚維酮、硬脂酸鎂，混合均勻，直接壓片而成，制得片劑。

實施例3??艾普拉唑膠囊??20mg（以艾普拉唑鈉計）?處方：艾普拉唑組合物1000份，微晶纖維素2000g，羧甲基淀粉鈉1000g，硬脂酸鎂1000g，制成1000粒。

制法：按處方量稱取艾普拉唑組合物與微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉、硬脂酸鎂混合均勻，膠囊機充填而成，制得膠囊劑。

實施例4?艾普拉唑注射液（每支5mL）?處方：艾普拉唑組合物500份，乙二胺四醋酸二鈉5g，注射用水適量，制成1000支。