[發明專利]純化的吡咯并喹啉基-吡咯烷-2,5-二酮組合物和用于制備且使用其的方法

在審

• 申請號: 201510243421.1
• 申請日: 2010-12-21
• 公開（公告）號: CN104910159A
• 公開（公告）日: 2015-09-16
• 發明（設計）人: D.P.里德;N.R.巴恩斯;J.C.凱恩;C.A.李;J.陳;M.P.雷蒙
• 申請（專利權）人: 艾科爾公司
• 主分類號: C07D471/06
• 分類號: C07D471/06;A61K31/4745;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 高旭軼;萬雪松

1.一種(-)-反式-3-(5,6-二氫-4H-吡咯并[3,2,1-ij]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮的多晶型物，其特征在于使用Cu?Kα輻射在約6.5、9.9和12.0?°2θ處包含峰的X射線粉末衍射圖。

2.權利要求1的多晶型物，其特征在于使用Cu?Kα輻射在約6.5、9.9、12.0、16.7、20.1和22.8?°2θ處包含峰的X射線粉末衍射圖。

3.權利要求2的多晶型物，其特征在于使用Cu?Kα輻射在約6.5、9.9、12.0、13.2、16.4、16.7、17.2、20.1、20.3、20.8、22.8、23.7、28.6和30.4?°2θ處包含峰的X射線粉末衍射圖。

4.一種藥物組合物，其包含權利要求1-3中任一項的多晶型物和藥學可接受的載體或賦形劑。

5.一種(±)-反式-3-(5,6-二氫-4H-吡咯并[3,2,1-ij]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮二氯甲烷。

6.一種組合物，其包含(±)-反式-3-(5,6-二氫-4H-吡咯并[3,2,1-ij]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮二氯甲烷。

7.權利要求6的組合物，其包含超過90%(±)-反式-3-(5,6-二氫-4H-吡咯并[3,2,1-ij]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮二氯甲烷。

8.一種(-)-反式-3-(5,6-二氫-4H-吡咯并[3,2,1-ij]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮?(1S,2S)-(+)-偽麻黃堿。

9.一種組合物，其包含(-)-反式-3-(5,6-二氫-4H-吡咯并[3,2,1-ij]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮?(1S,2S)-(+)-偽麻黃堿。

10.權利要求9的組合物，其包含超過90%(-)-反式-3-(5,6-二氫-4H-吡咯并[3,2,1-ij]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮?(1S,2S)-(+)-偽麻黃堿。

11.權利要求9的組合物，其包含小于1%(+)-反式-3-(5,6-二氫-4H-吡咯并[3,2,1-ij]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮偽麻黃堿。

12.一種手性純化的(-)-反式-3-(5,6-二氫-4H-吡咯并[3,2,1-ij]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮，其包含小于1%(+)-反式-3-(5,6-二氫-4H-吡咯并[3,2,1-ij]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮。

13.一種藥物組合物，其包含權利要求12的手性純化的(-)-反式-3-(5,6-二氫-4H-吡咯并[3,2,1-ij]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮。