[發明專利]一種水溶性維生素的藥物組合物及其應用

在審

• 申請號: 201510241729.2
• 申請日: 2015-05-13
• 公開（公告）號: CN104922142A
• 公開（公告）日: 2015-09-23
• 發明（設計）人: 鄧學峰;耿華靖
• 申請（專利權）人: 鄧學峰
• 主分類號: A61K31/714
• 分類號: A61K31/714;A61P3/02;A61K31/51;A61K31/455;A61K31/4415;A61K31/197;A61K31/675;A61K31/375;A61K31/4188
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及醫藥技術和新藥研發領域，具體涉及一種水溶性維生素的藥物組合物及其應用。

背景技術

維生素為人體必需物質，與人體的生長發育和健康密切相關，它能維持細胞的正常功能，調節人體的新陳代謝，在生物體的生命活動中具有十分重要的作用，是維持人體正常生理生化功能和營養所必需的一類天然有機物質。當人體內這些維生素缺乏或不足時，便可導致許多疾病的產生，甚至危及生命。人體必需維生素可分為兩類：水溶維生素和脂溶性維生素。水溶維生素主要來源于各類食品，由于不能在體內儲存和合成，必須從食物中攝取，長期攝入不足就會導致相應的缺乏癥；過量攝入也會影響維生素的正常代謝或干擾其他營養素的東代謝，因此必須通過食物鏈或服用維生素制劑予以補充。水溶維生素對人體作用最大的有九種：VB1、VB6、VB12、VC、煙酰胺、葉酸、D-生物素、核黃素磷酸鈉、泛酸鈉，因此采用注射九種水溶性維生素一次性補充九種維生素很有必要。

水溶性維生素是維持機體正常功能所必需的，但水溶性維生素在體內儲留量甚少，一旦超過則被迅速排泄，不象脂溶性維生素那樣在體內會引起蓄積中毒。因此，水溶性維生素應每天攝入一定量以供需要。注射用水溶性維生素是富含多種水溶性維生素的靜脈注射用凍干粉針劑，臨床上主要適用于各種需要補充維生素的疾病、尤其是對于肝炎、手術、感染、胃腸功能低下、腫瘤、偏癱等是導致的維生素缺乏或長時間不能進食的患者。

維生素B1保持循環、消化、神經和肌內正常功能；調整胃腸道的功能；構成脫羧酶的輔酶，參加糖的代謝；能預防腳氣病。

維生素B2又叫核黃素。核典素是體內許多重要輔酶類的組成成分，這些酶能在體內物質代謝過程中傳遞氫，它還是蛋白質、糖、脂肪酸代謝和能量利用與組成所必需的物質。能促進生長發育，保護眼睛、皮膚的健康。

?泛酸(維生素B5)抗應激、抗寒冷、抗感染、防止某些抗生素的毒性，消除術后腹脹。

維生素B6在蛋白質代謝中起重要作用。治療神經衰弱、眩暈、動脈粥樣硬化等。

維生素B12抗脂肪肝，促進維生素A在肝中的貯存；促進細胞發育成熟和機體代謝；治療惡性貧血。

?維生素C連接骨骼、牙齒、結締組織結構；對毛細血管壁的各個細胞間有粘合功能；增加抗體，增強抵抗力；促進紅細胞成熟。

煙酸(維生素PP)在細胞生理氧化過程中起傳遞氫作用，具有防治癩皮病的功效。

?葉酸(維生素M)抗貧血；維護細胞的正常生長和免疫系統的功能。

生物素（維生素H）防止白發、脫發。維護血細胞，神經組織，皮膚的健康。

海藻糖是由兩個葡萄糖分子以a,a,1,1-糖苷鍵構成非還原性糖，自身性質非常穩定，海藻糖對生物體具有神奇的保護作用，是因為海藻糖在高溫、高寒、高滲透壓及干燥失水等惡劣環境條件下在細胞表面能形成獨特的保護膜，有效地保護蛋白質分子不變性失活。有實驗表明海藻糖通過影響蛋白水合作用來穩定和激活蛋白，它可以降低溶液中蛋白質的水化作用，干燥時則能取代水或作為玻璃樣穩定劑。海藻糖能阻止酶發生不可逆的熱凝聚-熱變性，與分子伴侶的功能相類似，實驗中將一些分子伴侶與海藻糖共同使用，能進一步擴大對酶具有熱穩定和熱激活作用的溫度范圍。在醫學上已經成功地應用海藻糖替代血漿蛋白作為血液制品、疫苗、淋巴細胞、細胞組織等生物活性物質的穩定劑。不僅可以常溫條件下干燥存放，更重要的是可以防止因血源污染而引起乙肝、艾滋病等致命疾病的傳播，世界衛生組織對此十分重視。

目前，由于水溶性維生素注射劑在溫室下保存不穩定，遇光、熱、水、氧化等外力時，極易遭破壞，因此給貯藏和運輸帶來了極大地不便，也增加了產品貯藏成本和運輸成本。其中，核黃素磷酸鈉和維生素C對光不穩定，葉酸不溶于冷水，制備過程中必須用堿液溶解，D-生物素還應該在25-50℃溫度范圍內溶解。此外，有藥物過敏者及對胃腸道、肝系統等不良反應以及藥物熱反應。