[發明專利]一種鹽酸氨溴索化合物及其藥物組合物

有效

• 申請號: 201510240179.2
• 申請日: 2015-05-12
• 公開（公告）號: CN104803860B
• 公開（公告）日: 2017-08-08
• 發明（設計）人: 朱緒輝;徐連德;韓后良;于穩
• 申請（專利權）人: 山東羅欣藥業集團股份有限公司
• 主分類號: C07C215/44
• 分類號: C07C215/44;C07C213/08;A61K31/137;A61P11/10;A61P11/12
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1.一種鹽酸氨溴索化合物，其特征在于，所述的鹽酸氨溴索化合物為鹽酸氨溴索三水合物，其結構式如式(I)所示，所述的鹽酸氨溴索三水合物使用Cu-Kα射線測量得到的X-射線粉末衍射圖如圖1所示，

2.一種根據權利要求1所述的鹽酸氨溴索化合物的制備方法，其特征在于，包括下列步驟：

(1)將鹽酸氨溴索粗品進行研磨，過200～300目篩，然后加入到乙酸丁酯和異丁醇的混合溶液中，攪拌20～30分鐘；

(2)邊攪拌邊加入二甲基亞砜：水體積比為1～2：1～3混合溶液，同時升溫至40～45℃；

(3)混合溶液加完后，靜置，降溫至5～10℃，養晶2～6小時，洗滌，干燥，得到鹽酸氨溴索三水合物。

3.根據權利要求2所述的鹽酸氨溴索化合物的制備方法，其特征在于，在步驟(1)中，乙酸丁酯和異丁醇的體積比為1：0.3～1.2；乙酸丁酯和異丁醇混合溶劑的重量為鹽酸氨溴索重量的3～5倍。

4.根據權利要求2所述的鹽酸氨溴索化合物的制備方法，其特征在于，在步驟(1)中，攪拌速度為360～720轉/分鐘，在步驟(2)中，攪拌速度為120～240轉/分鐘。

5.根據權利要求2所述的鹽酸氨溴索化合物的制備方法，其特征在于，在步驟(2)中，二甲基亞砜和水混合溶劑的重量為乙酸丁酯和異丁醇的混合溶液重量的10～15倍，加入速度為10～30毫升/分鐘。

6.根據權利要求2所述的鹽酸氨溴索化合物的制備方法，其特征在于，在步驟(2)中，升溫的速度為2～4℃/小時；在步驟(3)中，降溫速度為0.2～1.6℃/小時。

7.一種含有權利要求1所述的鹽酸氨溴索化合物的藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物含有鹽酸氨溴索三水合物10重量份、氯化鈉0.01～2重量份。

8.根據權利要求7所述的鹽酸氨溴索化合物的藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物含有鹽酸氨溴索三水合物10重量份、氯化鈉0.05～1重量份。

9.根據權利要求7所述的鹽酸氨溴索化合物的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物的劑型為無菌粉針、凍干粉針或水針。