[發(fā)明專利]用于治療月經(jīng)前病癥的β-內(nèi)酰氨基鏈烷酸

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201510217701.5
• 申請(qǐng)日: 2006-03-21
• 公開（公告）號(hào): CN104922117A
• 公開（公告）日: 2015-09-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: G.科佩爾;M.米勒
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 阿澤范藥品公司
• 主分類號(hào): A61K31/422
• 分類號(hào): A61K31/422;A61K31/496;A61K31/397;A61K31/4545;A61P15/00;A61P25/22;A61P25/24
• 代理公司: 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 徐晶;楊思捷

1.一種治療月經(jīng)前病癥的方法，所述方法包括給予需要緩解所述病癥的患者有效量化合物的步驟，其中所述化合物為下式化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽：

其中

A為羧酸、酯或酰胺；

B為羧酸，或其酯或其酰胺衍生物；或者B為醇或硫醇，或其衍生物；

R¹為氫或C₁-C₆烷基；

R²為氫、烷基、烷氧基、烷硫基、氰基、甲酰基、烷基羰基或選自-CO₂R⁸和-CONR⁸R^8′的取代基；其中R⁸和R^8′各自獨(dú)立地選自氫和烷基；

R³為任選取代的氨基、酰氨基、酰基酰氨基或脲基；或R³為通過氮原子連接的含氮的雜環(huán)基團(tuán)；和

R⁴為烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、烷基羰基、任選取代的芳基、任選取代的芳基烷基、任選取代的芳基鹵代烷基、任選取代的芳基烷氧基烷基、任選取代的芳基烯基、任選取代的芳基鹵代烯基或任選取代的芳基炔基。

2.權(quán)利要求1的方法，其中所述化合物為下式化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽：

其中

A和A'各自獨(dú)立地選自-CO₂H，或其酯或其酰胺衍生物；

n為選自0至約3的整數(shù)；

R¹為氫或C₁-C₆烷基；

R²為氫、烷基、烷氧基、烷硫基、氰基、甲酰基、烷基羰基、或選自-CO₂R⁸和-CONR⁸R^8′的取代基，其中R⁸和R^8′各自獨(dú)立地選自氫和烷基；

R³為任選取代的氨基、酰氨基、酰基酰氨基或脲基；或R³為通過氮原子連接的含氮雜環(huán)基團(tuán)；和

R⁴為烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、烷基羰基、任選取代的芳基、任選取代的芳基烷基、任選取代的芳基鹵代烷基、任選取代的芳基烷氧基烷基、任選取代的芳基烯基、任選取代的芳基鹵代烯基或任選取代的芳基炔基。

3.權(quán)利要求1的方法，其中所述化合物為下式化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽：

其中

A為-CO₂H，或其酯或其酰胺衍生物；

Q為氧；或Q為硫或二硫鍵，或其氧化衍生物；

n為1-3的整數(shù)；

R¹為氫或C₁-C₆烷基；

R²為氫、烷基、烷氧基、烷硫基、氰基、甲酰基、烷基羰基或選自-CO₂R⁸和-CONR⁸R^8′的取代基，其中R⁸和R^8′各自獨(dú)立地選自氫和烷基；

R³為任選取代的氨基、酰氨基、酰基酰氨基或脲基；或R³為通過氮原子連接的含氮雜環(huán)基團(tuán)；

R⁴為烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、烷基羰基、任選取代的芳基、任選取代的芳基烷基、任選取代的芳基鹵代烷基、任選取代的芳基烷氧基烷基、任選取代的芳基烯基、任選取代的芳基鹵代烯基或任選取代的芳基炔基；和

R⁵選自氫、烷基、環(huán)烷基、烷氧基烷基、任選取代的芳基烷基、任選取代的雜環(huán)基或任選取代的雜環(huán)基烷基以及任選取代的氨基烷基。

4.權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)的方法，其中R¹為氫或甲基。

5.權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)的方法，其中R¹為氫。

6.權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)的方法，其中R²為氫或甲基。

7.權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)的方法，其中R²為氫。