[發明專利]對萼獼猴桃葉總黃酮提取物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201510213327.1
• 申請日: 2015-04-29
• 公開（公告）號: CN104784226B
• 公開（公告）日: 2018-02-09
• 發明（設計）人: 辛海量
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍第二軍醫大學
• 主分類號: A61K36/185
• 分類號: A61K36/185;A61P9/10;A23L33/105
• 代理公司: 上海卓陽知識產權代理事務所(普通合伙)31262
• 代理人: 馬偉

技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，具體地說，涉及一種對萼獼猴桃葉總黃酮提取物及其制備方法和用途。

背景技術

心肌缺血是指各種原因引起的冠狀動脈血流量降低，致使心肌氧等物質供應不足和代謝產物清除減少的臨床狀態。臨床顯示，引起心肌缺血最主要、最常見的病因是冠狀動脈(偶見肺動脈)狹窄，而引起冠狀動脈狹窄的主要原因是動脈粥樣硬化，冠狀動脈粥樣硬化引起的心臟病即為冠心病，因此可以說冠心病是心肌缺血的“罪魁禍首”。心肌缺血對心臟和全身都可能帶來許多不利影響。氧是心肌細胞活動必不可少的物質，而氧是通過血液輸送給細胞的。缺氧的直接后果是心肌細胞有氧代謝減弱，產能減小，使心臟活動時必需的能量供應不足，引起心絞痛、心律失常、心功能下降。同時，代謝的廢物也不能被有效及時地清除，易產生不利影響。缺血、缺氧、缺能量，最終會影響心臟的收縮功能。若有20％～25％的心肌停止收縮，通常會出現左室功能衰竭；若有40％以上的心肌不能收縮，就會有重度心泵功能衰竭。如果這種情況突然發生，就會出現非常危險的心源性休克。急性心肌梗死就常與這種情況相關。因此治療抗心肌缺血藥物具有非常巨大的臨床需求，該類藥物研發具有非常好的前景，蘊藏著巨大的經濟和社會效益。

對萼獼猴桃(Actinidia valvata Dunn)為獼猴桃科獼猴桃屬植物，又名鑷合獼猴桃，主要分布于浙江、江西、江蘇等華東地區，其根入藥即為貓人參，臨床用于治療惡性腫瘤，為華東地區常用抗腫瘤中藥。目前，僅見很少的關于貓人參化學成分、藥理作用的研究報道[張亞妮,劉嶺,凌昌全.貓人參有效部位對小鼠移植性腫瘤H22的抑制作用及機制探討.中國中藥雜志,2006,36(11):918-920；陸胤,陳紹瑗,吳平,等.藥用植物貓人參有效成分研究(I)-無機元素分析.浙江大學學報,2004,30(2):185-188]。而對于對萼獼猴桃葉則無藥用記載和研究報道。近年來，發明人長期從事中藥學領域的研究，對對萼獼猴桃根(貓人參)進行了相關研究[辛海量,吳迎春,徐燕豐,張亞妮,凌昌全.對萼獼猴桃根與莖的比較研究.第二軍醫大學學報,2008,29(3):298-302]，不僅如此，發明人還結合系統開發思路，充分利用植物資源，對其葉也進行了深入研究[Hai-Liang Xin,Ying-Chun Wu,Yong-Hua Su,Jia-Yu Sheng,Chang-Quan Ling.Novel flavonoids from leaves of Actinidia valvata Dunn:structural elucidation and anti-oxidative activity.Planta medica,2011,77(1):70-73；辛海量,蘇永華,凌昌全,吳迎春.對萼獼猴桃葉的高效液相色譜指紋圖譜研究.時珍國醫國藥,2011,22(1)15-17]。在對對萼獼猴桃葉的藥理作用進行廣泛篩選的過程中，出人意料地發現從該植物中提取的新化學成分具有顯著的抗心肌缺血作用，并對其化合物結構、用途、制備方法申請了3項專利(發明人：辛海量，凌昌全，蘇永華，吳迎春，盛佳鈺，周俊，黃酮苷類化合物及制備方法和用途，ZL201010138085.1；發明人：辛海量，凌昌全，曲麗萍，蘇永華，李同明，對萼獼猴桃苷E、F在制備抗心肌缺血藥物中的應用，ZL201110271050.X；發明人：辛海量，凌昌全，曲麗萍，蘇永華，從對萼獼猴桃葉中分離制備高純度黃酮苷類化合物的方法，ZL201210022834.3)。由于單體成分制備成本高，工藝復雜，因此開展對萼獼猴桃葉提取物的研究，以期獲得具有顯著抗心肌缺血作用的活性提取物是十分必要的。

發明內容

發明人在抗心肌缺血天然藥物、中藥篩選過程中，發現對萼獼猴桃葉具有較強的抗心肌缺血作用，進而研究了其活性提取物及其制備方法，經分離鑒定表明此提取物含有對山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖基-(1→3)-α-L-鼠李糖基-(1→6)-β-D-吡喃半乳糖苷、對萼獼猴桃苷E、對萼獼猴桃苷F等黃酮類成分。

本發明的目的在于提供一種以對萼獼猴桃葉為原料制備的提取物及其制備方法，以及該提取物在制備抗心肌缺血藥物及食品中的應用。

本發明提供了一種對萼獼猴桃葉總黃酮提取物，所述的對萼獼猴桃葉總黃酮提取物的制備方法包括以下步驟：

(A)制備提取液

將對萼獼猴桃葉原料用提取溶劑提取，合并，過濾，即得提取液；所述的提取溶劑為體積分數10％-95％的乙醇或甲醇水溶液；

(B)濃縮

將上述提取液回收至無醇味，即得濃縮液；