[發明專利]作為CRTH2拮抗劑的吡唑化合物在審
| 申請號： | 201510197776.1 | 申請日： | 2011-01-24 |
| 公開（公告）號： | CN104829535A | 公開（公告）日： | 2015-08-12 |
| 發明（設計）人： | T·奧斯特;R·安德斯克維茨;D·W·哈姆普萊克特;C·霍恩克;D·馬蒂雷斯;W·里斯特;P·塞瑟 | 申請（專利權）人： | 貝林格爾·英格海姆國際有限公司 |
| 主分類號： | C07D231/12 | 分類號： | C07D231/12;C07D401/06;C07D401/12;C07D405/12;A61K31/415;A61K31/4439;A61K31/4709;A61K31/4155;A61P29/00;A61P37/02;A61P1/00;A61P19/02;A61P3 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律師事務所 11494 | 代理人： | 張平元 |
| 地址： | 德國英*** | 國省代碼： | 德國;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 crth2 拮抗劑 吡唑 化合物 | ||
1.式(I)的吡唑化合物及其藥學上可接受的鹽，
其中
W選自羥基羰基、-C(O)-NH-S(O)2-Ra、四唑-5-基、1,2,4-二唑-5(4H)-酮-3-基及1,3,4-二唑-2(3H)-酮-5-基，其中Ra選自C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、環丙基、苯基及甲苯基；
L1為亞甲基、亞乙基、亞乙烯基或亞乙炔基，其中亞甲基或亞乙基中的每一碳原子未經取代或帶有1個或2個彼此獨立地選自羥基、鹵素、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基及C3-C8-環烷基的基團，且
其中兩個結合至亞甲基或亞乙基中同一碳原子的基團可連同該碳原子一起形成3-至8元環，其中該環可含有1個或2個選自O、N及S的雜原子作為環成員且其中該環的環成員可任選獨立地經羥基、鹵素、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基及C3-C8-環烷基取代，和/或
其中兩個結合至亞甲基或亞乙基中同一碳原子的基團可連同該碳原子一起形成羰基；
L2為亞甲基或亞乙基，其中亞甲基或亞乙基中的每一碳原子未經取代或帶有1個或2個彼此獨立地選自羥基、鹵素、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基及C3-C8-環烷基的基團，且其中兩個結合至亞甲基或亞乙基中同一碳原子的基團可與該碳原子一起形成羰基，且
其中兩個結合至亞甲基或亞乙基中同一碳原子的基團可與該碳原子一起形成3-至8元環，其中該環可含有1個或2個選自O、N及S的雜原子作為環成員且
其中該環的環成員可任選獨立地經羥基、鹵素、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基及C3-C8-環烷基取代；
X為6元碳環或雜環部分，其選自苯-1,4-亞基、吡啶-2,5-亞基、噠嗪-3,6-亞基、嘧啶-2,5-亞基及吡嗪-2,5-亞基，其中上述部分X未經取代或可帶有1個、2個或3個彼此獨立地選自羥基、鹵素、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基及C3-C8-環烷基的基團；
L3選自-CH＝CH-、-C≡C-、-CRbRc-CH(OH)-、-CRbRc-C(O)-、-CRbRc-O-、-CRbRc-NRd-、-CRbRc-S(O)m-、-CH(OH)-、-C(O)-、-C(O)-NRd-、-O-、-NRd-、-NRd-C(O)-、-NRdC(O)-O-、-NRd-C(O)-NRe-、-NRd-S(O)n-、-S(O)p-及-S(O)q-NRd-，其中m、n及p為0、1或2且q為1或2，且其中
Rb及Rc彼此獨立地選自H、C1-C6-烷基、C3-C8-環烷基，且其中兩個結合至同一碳原子的基團Rb及Rc可連同該碳原子一起形成3-至8元環，其中該環可含有1個或2個選自O、N及S的雜原子作為環成員且其中該環的環成員可任選獨立地經羥基、鹵素、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基及C3-C8-環烷基取代，且其中
Rd及Re彼此獨立地為H或C1-C6-烷基；
Y選自H、C1-C6-烷基、C3-C8-環烷基、C3-C8-環烷基-C1-C6-烷基、C3-C8-環烷基-C2-C6-烯基、苯基、苯基-C1-C6-烷基、苯基-C2-C6-烯基、萘基、萘基-C1-C6-烷基、萘基-C2-C6-烯基、雜環基、雜環基-C1-C6-烷基及雜環基-C2-C6-烯基，其中
上述基團Y中的C1-C6-烷基及C2-C6-烯基部分為未經取代或帶有至少一個選自羥基、鹵素、氰基、硝基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-C6-烷基氨基及C1-C6-烷基磺酰基的取代基，且其中所述取代基中兩個結合至C1-C6-烷基部分中同一碳原子的取代基可連同該碳原子一起形成3-至8元環，其中該環可含有1個或2個選自O、N及S的雜原子作為環成員，且
其中上述基團Y中的C3-C8-環烷基、苯基、萘基或雜環基部分未經取代或帶有至少一個選自下列的取代基：羥基、鹵素、氰基、硝基、SF5、-C(O)NRfRg、C1-C6-烷基、羥基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C3-C8-環烷基、C1-C6-鹵代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基、C3-C8-環烷氧基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-C6-烷基氨基、C1-C6-烷基磺酰基、苯基、苯氧基、5-或6元雜環基及5-或6元雜環基氧基，其中Rf及Rg彼此獨立地選自H、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C3-C8-環烷基、C3-C8-環烯基及5-或6元雜環基，或Rf及Rg連同其所結合的氮原子一起形成環狀胺，其可包含另外的選自O、N及S的雜原子作為環成員，和/或
其中兩個結合至上述基團Y中的C3-C8-環烷基或雜環基部分中同一碳原子的基團可連同該碳原子一起形成羰基，和/或
其中上述基團Y中的C3-C8-環烷基、苯基、萘基或雜環基部分可帶有稠合的碳環或雜環部分，其中該稠合的碳環或雜環部分未經取代或帶有至少一個選自羥基、鹵素、氰基、硝基、C1-C6-烷基、C3-C8-環烷基、C1-C6-鹵代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-C6-烷基氨基、C1-C6-烷基磺酰基、苯基及5-或6元雜芳基的取代基，和/或
其中兩個結合至該稠合的碳環或雜環部分中同一碳原子的基團可連同該碳原子一起形成羰基；且其中
R1及R2彼此獨立地選自H、鹵素、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基硫基、-NRfRg、C3-C8-環烷基、C3-C8-環烷基-C1-C6-烷基、C3-C8-環烷基-C2-C6-烯基、C3-C8-環烯基、C3-C8-環烯基-C1-C6-烷基、C3-C8-環烯基-C2-C6-烯基、苯基、苯基-C1-C6-烷基、苯基-C2-C6-烯基、萘基、萘基-C1-C6-烷基、萘基-C2-C6-烯基、雜環基、雜環基-C1-C6-烷基及雜環基-C2-C6-烯基，其中
上述基團R1及R2中的C1-C6-烷基、C2-C6-烯基及C2-C6-炔基部分未經取代或帶有至少一個選自羥基、鹵素、氰基、硝基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-C6-烷基氨基及C1-C6-烷基磺酰基的取代基，和/或
其中兩個結合至上述基團R1及R2中所述C1-C6-烷基、C2-C6-烯基及C2-C6-炔基部分中同一碳原子的基團可連同該碳原子一起形成羰基，且其中
上述基團R1及R2中的C3-C8-環烷基、環烯基、苯基、萘基及雜環基部分未經取代或帶有至少一個選自羥基、鹵素、氰基、硝基、C1-C6-烷基、C3-C8-環烷基、C1-C6-鹵代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-C6-烷基氨基、C1-C6-烷基磺酰基、苯基及5-或6元雜芳基的取代基，和/或
其中兩個結合至基團R1及R2的所述C3-C8-環烷基、C3-C8-環烯基及雜環基部分中同一碳原子的基團可連同該碳原子一起形成羰基，且其中
Rf及Rg彼此獨立地選自H、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C3-C8-環烷基、C3-C8-環烯基及雜環基，或
Rf及Rg連同其所結合的氮原子一起形成環狀胺，其可包含選自O、N及S的另外的雜原子作為環成員。
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