[發明專利]一種聯苯芐唑溶液及其制備方法

有效

• 申請號: 201510188276.1
• 申請日: 2015-04-20
• 公開（公告）號: CN104825388A
• 公開（公告）日: 2015-08-12
• 發明（設計）人: 李龍;趙巧利
• 申請（專利權）人: 陳亞春;陳慧君
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/4174;A61P31/10;A61P17/00;A61P17/02;A61P31/04
• 代理公司: 長沙正奇專利事務所有限責任公司 43113
• 代理人: 郭立中;周棟

技術領域

本發明屬于藥物制劑領域，具體涉及一種用于治療各種皮膚真菌(如手、足癬，體、股癬，花斑癬)的聯苯芐唑溶液及其制備方法。

背景技術

淺部真菌感染主要為皮膚、毛發、手足和指(趾)甲等部位。皮膚癬病就是其中一種，也是經常困擾人們的頑癥。聯苯芐唑為咪唑類衍生物，抗菌譜廣，對90％的致病真菌有抑制作用，能抑制多種皮膚真菌(如毛癬菌屬、小孢子菌屬)、酵母菌(如念球菌屬、瓶形酵母菌、光滑球擬酵母菌)、霉菌(如曲霉菌屬)和各種真菌(如球孢子菌屬、芽生菌屬、組織胞漿菌屬)。此外，還可抑制葡萄球菌屬和鏈球菌屬等某些革蘭陽性細菌。聯苯芐唑的抑菌機制為：低濃度的聯苯芐唑可阻止細胞膜中麥角甾醇的合成，高濃度的聯苯芐唑可使細胞膜脂質特異性結合膜的性質發生變化，使細胞膜結構及機能發生障礙而顯示抗菌活性。

發明內容

本發明旨在克服現有技術的不足，提供一種聯苯芐唑溶液及其制備方法。

為了達到上述目的，本發明提供的技術方案為：

每100g所述聯苯芐唑溶液中含有如下重量的組分：聯苯芐唑1.0—1.2g，優選1.1g；體積百分比為95％的乙醇5.0—30g，優選20g；N,N-二甲基乙酰胺0—20g；聚乙二醇20030—80g，優選68.9g，或者聚乙二醇4008.9—38.9g；保濕劑0—20g，優選10g。所述保濕劑為甘油、丙二醇或丙三醇。溶劑為95％乙醇、N,N-二甲基乙酰胺、聚乙二醇200和聚乙二醇400。

上述聯苯芐唑溶液的制備方法是按上述的組分配比準備聯苯芐唑溶液各組分；向聯苯芐唑中加入體積百分比為95％的乙醇，在40—60℃下攪拌使聯苯芐唑完全溶解后冷卻；然后加入N,N-二甲基乙酰胺、聚乙二醇200和聚乙二醇400和保濕劑，攪拌均勻，即得聯苯芐唑溶液。

與市售聯苯芐唑溶液相比，本發明提供的聯苯芐唑溶液對潰爛的創面以及粘膜等的刺激性顯著減小，故不僅適用于一般皮膚，也適用于潰爛皮膚和粘膜等對痛覺較敏感的部位。

具體實施方式

實施例1

一種聯苯芐唑溶液，每100g聯苯芐唑溶液中含有下述重量的組分：聯苯芐唑1.1g、95％乙醇50g、聚乙二醇20030g、聚乙二醇4008.9g、甘油10g。

所述聯苯芐唑溶液的制備方法是按上述的組分配比準備聯苯芐唑溶液各組分；向聯苯芐唑中加入體積百分比為95％的乙醇，在50℃下攪拌使聯苯芐唑完全溶解后冷卻至室溫；然后加入N,N-二甲基乙酰胺、聚乙二醇200和聚乙二醇400和甘油，攪拌均勻，即得聯苯芐唑溶液。

實施例2

一種聯苯芐唑溶液，每100g聯苯芐唑溶液中含有下述重量的組分：聯苯芐唑1.1g、95％乙醇50g、聚乙二醇20038.9g、甘油10g。

所述聯苯芐唑溶液的制備方法同實施例1。

實施例3

一種聯苯芐唑溶液，每100g聯苯芐唑溶液中含有下述重量的組分：聯苯芐唑1.1g、95％乙醇50g、N,N-二甲基乙酰胺、聚乙二醇20038.9g、甘油10g。

所述聯苯芐唑溶液的制備方法同實施例1。

實施例4

一種聯苯芐唑溶液，每100g聯苯芐唑溶液中含有下述重量組分：聯苯芐唑1.1g、95％乙醇40、聚乙二醇40048.9g、甘油10g。

所述聯苯芐唑溶液的制備方法同實施例1。

實施例5

一種聯苯芐唑溶液，每100g聯苯芐唑溶液中含有下述重量組分：聯苯芐唑1.1g、95％乙醇20g、聚乙二醇20068.9g、丙二醇10g。

所述聯苯芐唑溶液的制備方法同實施例1。

實施例6

一種聯苯芐唑溶液，每100g聯苯芐唑溶液中含有下述重量組分：聯苯芐唑1.1g、95％乙醇10g、聚乙二醇40078.9g、丙三醇10g。

所述聯苯芐唑溶液的制備方法同實施例1。

實施例7本發明聯苯芐唑溶液經動物試驗

試驗目的

本試驗研究采用ICR小鼠背部破損皮膚給予不同濃度的聯苯芐唑溶液，觀察聯苯芐唑對小鼠的皮膚刺激性作用。

1.實驗材料

1.1供試品

聯苯芐唑(市售)由重慶青陽藥業有限公司提供，規格：1％，批號：130724，有效期至：2016年06月。10％乙醇組、20％乙醇組、30％乙醇組、50％乙醇組為自制，規格：1％，批號：2014/10/15，有效期至2017年09月。

1.2對照品