[發明專利]新型含氮氧自由基的二茂鐵衍生物的制備方法及其用途

有效

• 申請號: 201510147804.9
• 申請日: 2015-03-31
• 公開（公告）號: CN104804047B
• 公開（公告）日: 2017-08-15
• 發明（設計）人: 雍建平;盧燦忠
• 申請（專利權）人: 廈門稀土材料研究所
• 主分類號: C07F17/02
• 分類號: C07F17/02;A61K31/555;A61P35/00
• 代理公司: 福州智理專利代理有限公司35208
• 代理人: 王義星

1.一種式( I )所示的含氮氧自由基的二茂鐵衍生物

( I )。

2.一種藥物組合物，其包括權利要求1中所述的含氮氧自由基的二茂鐵衍生物。

3.根據權利要求2所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物還含有賦形劑或載體或稀釋劑；其中至少有一種選自填充劑、崩解劑、潤滑劑、助流劑、泡騰劑、矯味劑、防腐劑或包衣材料的藥學可接受的輔助材料。

4.根據權利要求2或3所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物為固體口服制劑、液體口服制劑或注射劑，所述制劑選自片劑、分散片、腸溶片、咀嚼片、口崩片、膠囊、顆粒劑、口服溶液劑、注射用水針、注射用凍干粉針、大輸液或小輸液。

5.一種含有權利要求1所述的含氮氧自由基的二茂鐵衍生物或含有權利要求2-4任一所述的藥物組合物在制備抗乳腺癌或肺癌藥物中的應用。

6.根據權利要求5所述的應用，其特征在于，所述的肺癌為非小細胞肺癌。

7.一種含氮氧自由基的二茂鐵衍生物的制備方法，以二茂鐵甲醇和三聚氯氰為起始原料，在冰浴至回流條件下，在干燥的有機溶劑體系中催化反應；所述有機溶劑為四氫呋喃；所述催化反應的催化劑為4-N,N-二甲基吡啶。

8.根據權利要求7所述的制備方法，其特征在于：催化反應自然升至室溫反應，接著進行回流反應，采用TLC檢測反應完成后，反應液減壓濃縮，剩余物直接柱分離，用V_石油醚：V_乙酸乙酯為5:1-2:1的流動相洗脫，即得含氮氧自由基的二茂鐵衍生物。

9.根據權利要求8所述的制備方法，其特征在于：所述二茂鐵甲醇和三聚氯氰摩爾比為3.5:1；所述催化劑與二茂鐵甲醇摩爾比為1:1。