[發明專利]頭孢替唑鈉軟膏

有效

• 申請號: 201510123101.2
• 申請日: 2015-03-20
• 公開（公告）號: CN104784102B
• 公開（公告）日: 2018-01-02
• 發明（設計）人: 宋益興
• 申請（專利權）人: 宋益興
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K31/546;A61K47/22;A61K47/20;A61K47/12;A61P31/04;A61P13/00
• 代理公司: 青島發思特專利商標代理有限公司37212
• 代理人: 鄧鳴

技術領域

本申請涉及一種軟膏，具體地，是包含頭孢替唑鈉的軟膏。

背景技術

頭孢替唑鈉，別名益替欣，其化學名稱為：(6R，7R)-3-[(1，3，4-噻二唑-2-基)硫代甲基]-8-氧代-7-[2-(1H-四唑-1-基)乙酰氨基]-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2甲酸鈉，英文別名：5-Thia-1-azabicyclo[4,2,0]oct-2-ene-2-carboxylic sodium或者sodium(6S,7R)-8-oxo-7-[(1H-tetrazol-1-ylacetyl)amino]-3-[(1,3,4-thiadiazol-2-ylsulf anyl)methyl]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate。本品為白色至淡黃色結晶性粉末、無臭、有引濕性。頭孢替唑鈉為半合成的頭孢菌素衍生物，其作用機理是通過抑制細菌細胞壁的合成而發揮抗菌活性。頭孢替唑鈉對下列細菌有抗菌活性：需氧革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌；需氧革蘭氏陰性菌：大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、變形桿菌。適應癥為敗血癥、肺炎、支氣管炎、支氣管擴張癥(感染時)、慢性呼吸系統疾病的繼發性感染、肺膿腫、腹膜炎、腎盂腎炎、膀胱炎、尿道炎。

透皮給藥系統是指在皮膚表面給藥，使藥物以一定的速率透過皮膚，進入人體血液循環產生局部或全身的療效。由于該類制劑可有效的避免肝臟的首過效應和胃腸道對藥物的降解作用，降低藥物的不良反應，是第三代藥物制劑研究和開發的熱點。由于皮膚的結構，藥物難以擴散、穿透、滲入吸收。增加透皮給藥系統的有效面積和提高藥物的透皮速率可促進藥物的透皮吸收，但透皮給藥系統的面積有限，因此提高藥物的透皮速率是研究透皮給藥的關鍵，其中主要在于透皮促進劑的選擇。透皮促進劑(或稱為滲透促進劑)，是透皮給藥系統中重要的組成部分，能夠促進藥物制劑中的主藥更快或更多地透入皮膚內或透過皮膚進入循環系統，從而發揮局部或全身治療作用的一類物質。

本發明旨在研究一種頭孢替唑鈉軟膏，可通過透皮給藥用于治療泌尿系統感染。

發明內容

本發明通過劑型改革和處方設計，研制出一種頭孢替唑鈉軟膏制劑，不僅在使用與攜帶方面更加方便，而且還具有對皮膚無刺激性等優點。尤其是，本發明的頭孢替唑鈉軟膏，在耐熱、耐寒方面具有良好的穩定性，通過局部給藥可明顯提高對于泌尿系統感染的有效性。

本發明提供一種頭孢替唑鈉軟膏制劑，用于治療金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌等引起的泌尿系統感染性疾病，通過外用以及局部給藥，最大程度的發揮藥效，減少頭孢替唑鈉副作用。

本發明所述計量均為重量。

本申請的發明人通過大量實驗確定只有采用特定輔料和用量制備得到的頭孢替唑鈉軟膏才具有令人驚喜的皮膚透過率和穩定性，其他輔料和用量雖然也能夠制備得到頭孢替唑鈉軟膏，但是各方面效果都會明顯下降。

本發明提供了一種頭孢替唑鈉軟膏，其中活性成分為頭孢替唑鈉。

本發明提供了一種頭孢替唑鈉軟膏，其中包括頭孢替唑鈉、軟膏基質、滲透促進劑和防腐劑。

本發明提供了一種頭孢替唑鈉軟膏，其中軟膏基質包括油性基質和水性基質，油性基質為棕櫚酸鯨蠟醇酯、十八醇和司盤60的組合物，三者的重量比例為2:3.5:1。水性基質為十二烷基硫酸鈉和聚乙二醇3350的組合物，二者的重量比例為2:7。

本發明提供了一種頭孢替唑鈉軟膏，其中滲透促進劑為5-甲基吡咯酮、油酸和月桂醇硫酸鈉的組合物，三者的重量比例為7:3:3。

本發明提供了一種頭孢替唑鈉軟膏，其中防腐劑為尼泊金乙酯。

實施例1

本發明提供了一種頭孢替唑鈉軟膏，其中由如下成分制成：

頭孢替唑鈉12g

棕櫚酸鯨蠟醇酯、十八醇和司盤60的組合物(三者的重量比例為2:3.5:1)510g

十二烷基硫酸鈉和聚乙二醇3350的組合物(二者的重量比例為2:7)220g

5-甲基吡咯酮、油酸和月桂醇硫酸鈉的組合物(三者的重量比例為7:3:3)170g

尼泊金乙酯40g

蒸餾水加至1000g

頭孢替唑鈉軟膏的制備方法，步驟如下：

(1)將處方量的上述重量配比的棕櫚酸鯨蠟醇酯、十八醇和司盤60，混合后加熱至70～80℃熔化，制成油相；