[發明專利]一種合成利伐沙班中間體的新工藝有效
| 申請號： | 201510116773.0 | 申請日： | 2011-01-07 |
| 公開（公告）號： | CN104693139B | 公開（公告）日： | 2017-04-19 |
| 發明（設計）人： | 李貴杰;鄭建兵;高紅軍;車大慶 | 申請（專利權）人： | 浙江九洲藥業股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D265/32 | 分類號： | C07D265/32;C07D413/14 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 318000 浙*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 合成 利伐沙班 中間體 新工藝 | ||
【權利要求書】：
1.一種利伐沙班的制備方法，其特征在于，將下列式(b)化合物在堿存在下與下列的式(f)或式(f')化合物作用制備得到利伐沙班，
其中R為苯基、2,4-二硝基苯基或4-氯苯基；
其中X為鹵素；其中所述堿為有機金屬堿或堿土金屬堿。
2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述鹵素為氯或溴。
3.根據權利要求1所述的制備方法，其中所述有機金屬堿為甲醇鈉，叔丁醇鋰，叔丁醇鈉，叔丁醇鉀，乙醇鈉；所述堿土金屬堿為氫化鈣。
4.根據權利要求1所述的制備方法，其中所述反應是在10～60℃條件下進行的。
5.根據權利要求1所述的制備方法，其中所述反應是在20～45℃條件下進行的。
6.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，進一步包括步驟，下列的式(2)化合物在堿存在下與5-氯噻吩-2-甲酰氯作用制備得到所述的式(f)化合物，
其中X定義與權利要求1的定義相同。
7.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于，其中所述堿為堿金屬堿或有機堿。
8.根據權利要求7所述的制備方法，其特征在于，其中所述堿金屬堿為氫氧化鋰，氫氧化鈉，氫氧化鉀，碳酸鈉，碳酸鉀，碳酸銫，碳酸氫鉀，碳酸氫鈉；所述有機堿為三乙胺，二異丙基乙基胺，1,8-二氮雜二環[5,4,0]十一烯-7。
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