[發(fā)明專利]一種查爾酮類化合物在制備抗煙草花葉病毒藥物中的應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201510109412.3
• 申請(qǐng)日: 2014-04-09
• 公開（公告）號(hào): CN104817448A
• 公開（公告）日: 2015-08-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 吳玉萍;盧秀萍;孔光輝;夏振遠(yuǎn);師君麗;李薇
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 云南省煙草農(nóng)業(yè)科學(xué)研究院
• 主分類號(hào): C07C49/84
• 分類號(hào): C07C49/84;C07C45/78;A01N35/04;A01P1/00
• 代理公司: 昆明知道專利事務(wù)所(特殊普通合伙企業(yè)) 53116
• 代理人: 姜開俠;姜開遠(yuǎn)

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于天然產(chǎn)物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及一種從高等植物腎葉山螞蝗中分離得到的查爾酮類化合物，以及該查爾酮類化合物的應(yīng)用。

背景技術(shù)

腎葉山螞蝗為豆科小灌木，主要分布于云南、陜西、四川、湖北、湖南、江西、福建、浙江、江蘇；在朝鮮，日本也有分布。腎葉山螞蝗為我國(guó)民間常用的中藥材，根及地上部分全株藥用，具有祛風(fēng)活血、利尿、殺蟲等功效。國(guó)內(nèi)外研究表明，腎葉山螞蝗主要活性成分為黃酮類化合物，包括黃酮、異黃酮、查爾酮等。查爾酮是指分子中含有1,3-二苯基丙烯酮結(jié)構(gòu)的化合物。它們大量分布于多種藥用植物的根、葉和皮中。由于其分子結(jié)構(gòu)具有較大柔性，能與多種受體結(jié)合，呈現(xiàn)出廣泛的生物活性，如抗腫瘤、抑制和清除氧自由基、抗菌、抗寄生蟲、抗病毒、抗?jié)兊取Ｍ瑫r(shí)已有研究證實(shí)，其藥理作用與化學(xué)結(jié)構(gòu)密切相關(guān)，可進(jìn)一步研究和開發(fā)更多的查爾酮類化合物，從中尋找有效的先導(dǎo)化合物和活性基團(tuán)。本發(fā)明從腎葉山螞蝗中分離得到了一種具有抗煙草花葉病毒活性的新查爾酮類化合物，該化合物至今尚未見到相關(guān)報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的第一目的在于提供一種查爾酮類化合物；第二目的在于提供所述查爾酮類化合物的制備方法；第三目的在于提供所述查爾酮類化合物在制備抗煙草花葉病藥物中的應(yīng)用。

本發(fā)明的第一目的是這樣實(shí)現(xiàn)的，所述化合物是從腎葉山螞蝗中分離得到，其分子式為C₂₁H₂₄O₆，具有下述結(jié)構(gòu)：

該化合物為黃色膠狀物，命名為山螞蝗查爾酮B。化學(xué)名稱為：1-(2,4-dihydroxyphenyl)-2-((1S,2R)-5-hydroxy-2-(2-hydroxypropan-2-yl)-4-methoxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl)ethanone。

本發(fā)明的第二目的是這樣實(shí)現(xiàn)的，所述查爾酮類化合物的制備方法是以腎葉山螞蝗為原料，經(jīng)浸膏提取、硅膠柱層析、高壓液相色譜分離步驟，具體為：

A、浸膏提取：取腎葉山螞蝗樣品全株，粉碎至20~40目，用90~99%甲醇超聲提取3~5次，每次30~60?min，合并提取液、過濾，減壓濃縮成浸膏；

B、硅膠柱層析：浸膏用重量比2.~3倍量的160~200目硅膠干法裝柱進(jìn)行硅膠柱層析；以體積配比為1:0~1:2的氯仿-丙酮溶液進(jìn)行梯度洗脫，合并相同的部分，收集各部分洗脫液并濃縮；

C、高壓液相色譜分離：B步驟洗脫液的8:2部分進(jìn)一步用高壓液相色譜分離純化即得所述的查爾酮類化合物。

以上述方法制備的查爾酮類化合物的結(jié)構(gòu)是通過以下方法測(cè)定出來的：