[發(fā)明專利]一種通過脫除三苯甲基保護基制備沙坦類藥物的方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201510100501.1 | 申請日： | 2015-03-06 |
| 公開（公告）號： | CN104788429B | 公開（公告）日： | 2018-07-06 |
| 發(fā)明（設計）人： | 亞羅米爾·托曼;姚成志;陳為人;鮑繼勝;劉雄;支浩西;廖騰火生 | 申請（專利權）人： | 浙江美諾華藥物化學有限公司 |
| 主分類號： | C07D403/10 | 分類號： | C07D403/10;C07D405/14 |
| 代理公司： | 杭州天勤知識產權代理有限公司 33224 | 代理人： | 褚超孚 |
| 地址： | 312369 浙江省紹*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 沙坦類藥物 三苯甲基保護基 后處理 不溶性 弱酸 脫除 制備 脫保護反應 副產物 蒙脫土 甲醇 前體 催化 | ||
【權利要求書】：
1.一種通過脫除三苯甲基保護基制備沙坦類藥物的方法，其特征在于，包括：在不溶性弱酸的催化下，沙坦類藥物前體與甲醇發(fā)生脫保護反應，反應完全后經過后處理得到所述的沙坦類藥物；
所述的不溶性弱酸選自蒙脫土、膨潤土中的至少一種；
或者所述的不溶性弱酸為人工沸石或雜多酸；
所述的脫保護反應在甲醇和極性非質子溶劑中進行；
所述的極性非質子溶劑選自甲苯、氯仿、乙酸乙酯、二氯甲烷和乙腈的至少一種；
所述的沙坦類藥物前體指的是沙坦類藥物的四氮唑環(huán)上連接有三苯甲基保護基的中間體；
所述的沙坦類藥物為氯沙坦、坎地沙坦、坎地沙坦西酯、依貝沙坦、奧美沙坦或奧美沙坦酯。
2.根據(jù)權利要求1所述的方法，其特征在于，所述的后處理包括：過濾反應液，除去反應溶劑后得到固體物質，進一步在弱極性非質子溶劑中進行結晶和/或打漿得到所述的沙坦類藥物；所述的弱極性非質子溶劑為醚類溶劑或乙酸乙酯。
3.根據(jù)權利要求2所述的方法，其特征在于，結晶或者打漿得到的母液除去溶劑后，得到的殘余物依次用甲醇和氯化亞砜處理，得到三苯甲基氯。
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