[發(fā)明專利]一種治療結(jié)腸癌的藥物組合物及其應(yīng)用在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201510096848.3 | 申請日: | 2015-03-05 |
| 公開(公告)號: | CN104758275A | 公開(公告)日: | 2015-07-08 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 不公告發(fā)明人 | 申請(專利權(quán))人: | 青島申達高新技術(shù)開發(fā)有限公司 |
| 主分類號: | A61K31/133 | 分類號: | A61K31/133;A61K9/08;A61K9/19;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京科億知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11350 | 代理人: | 蘇雪雪 |
| 地址: | 266000 山東省*** | 國省代碼: | 山東;37 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 一種 治療 結(jié)腸癌 藥物 組合 及其 應(yīng)用 | ||
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屈于化合物生物活性技術(shù)領(lǐng)域,具體涉及一種治療結(jié)腸癌的藥物組合物及其應(yīng)用。
背景技術(shù)
結(jié)腸癌是胃腸道中常見的惡性腫瘤。以40~50歲年齡組發(fā)病率最高。病因尚未十分明確,但有些疾病如家族性息肉病,已被公認(rèn)為癌前期病變;結(jié)腸腺瘤、潰瘍性結(jié)腸炎以及結(jié)腸血吸蟲病肉牙腫,與結(jié)腸癌的發(fā)生有較密切的關(guān)系。
結(jié)腸癌的藥物治療,目前國際上主要采用三種治療方法:(1)化學(xué)藥物治療,手術(shù)后的病人化療一般一年到一年半內(nèi)可使用2-3個療程,常用藥物主要是5-氟尿嘧啶(5-FU),也可聯(lián)合應(yīng)用絲裂霉素、環(huán)磷酰胺等。(2)免疫治療,可以提高病人抗腫瘤的能力,近年來發(fā)展很快,諸如干擾素、白細(xì)胞介素、轉(zhuǎn)移因子、腫瘤壞死因子等,已逐漸廣泛應(yīng)用,不但可以提高病人的免疫能力、而且可以配合化療的進行。(3)中藥治療,可改善癥狀,增強機體的抗病能力,減少放療、化療的副作用,有的中藥有直接的抗癌作用。
總之,癌癥治療難度極大,目前依然是醫(yī)學(xué)界努力解決的技術(shù)難題。現(xiàn)代醫(yī)學(xué)采用手術(shù)、化療、放療的治療方法,其中手術(shù)療法易引起出血、穿孔等并發(fā)癥,放療易引起放射性脊髓病等并發(fā)癥。采用手術(shù)和放療的方法,其治療副作用大,復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移機率非常高,存活率低。因此,尋找結(jié)腸癌治療方法和藥物仍是當(dāng)今醫(yī)學(xué)急需解決的問題。
中國專利CN104151175A公開了一種米格列醇雜質(zhì)化合物(3R,4R,5S)-2,6-二((2-羥乙基)氨基)己烷-1,3,4,5-四醇及其制備方法,該文獻中僅僅將該雜志化合物用于米格列醇質(zhì)量控制時作為雜質(zhì)對照品,而沒有進一步披露其藥理活性。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明人在研究米格列醇質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)時,意外地發(fā)現(xiàn)了其雜質(zhì)化合物(3R,4R,5S)-2,6-二((2-羥乙基)氨基)己烷-1,3,4,5-四醇,并將該化合物用于藥理活性的篩選研究,最終發(fā)現(xiàn)該化合物具有有一定的抗結(jié)腸癌細(xì)胞增殖的活性。因此,本發(fā)明的目的在于提供一種治療結(jié)腸癌的藥物組合物及其應(yīng)用。
本發(fā)明的目的是這樣實現(xiàn)的:
一種治療結(jié)腸癌的藥物組合物,由活性成分和輔料制備而成,所述的活性成分包括:(3R,4R,5S)-2,6-二((2-羥乙基)氨基)己烷-1,3,4,5-四醇或/和其衍生物。
(3R,4R,5S)-2,6-二((2-羥乙基)氨基)己烷-1,3,4,5-四醇的結(jié)構(gòu)式如下:
優(yōu)選地,如上所述治療結(jié)腸癌的藥物組合物,其中所述的活性成分由(3R,4R,5S)-2,6-二((2-羥乙基)氨基)己烷-1,3,4,5-四醇作為唯一組分組成。
進一步優(yōu)選地,如上所述治療結(jié)腸癌的藥物組合物,其中所述的藥物組合物為注射劑,所述的注射劑包括注射液、注射用凍干粉。
需要說明的是,在體外試驗階段,發(fā)明人發(fā)現(xiàn)(3R,4R,5S)-2,6-二((2-羥乙基)氨基)己烷-1,3,4,5-四醇對結(jié)腸癌細(xì)胞增殖具有明顯的抑制作用,而對乳腺癌、肝癌、胃癌等癌細(xì)胞的增殖無明顯影響。因此,本發(fā)明人進一步建立了裸鼠結(jié)腸癌移植瘤模型,并以(3R,4R,5S)-2,6-二((2-羥乙基)氨基)己烷-1,3,4,5-四醇進行干預(yù)治療,結(jié)果發(fā)現(xiàn)該化合物抗結(jié)腸癌的效果很顯著,且抑瘤作用表現(xiàn)出一定的劑量依賴性。另外,給藥前各組裸鼠體質(zhì)量無明顯差異,而給藥后SW620荷瘤裸鼠體質(zhì)量相比正常對照組明顯降低,經(jīng)(3R,4R,5S)-2,6-二((2-羥乙基)氨基)己烷-1,3,4,5-四醇治療的荷瘤裸鼠體質(zhì)量與正常對照組相比無顯著性差異,這預(yù)示著本發(fā)明的藥物組合物在獲得顯著抗結(jié)腸癌的療效同時,其毒副作用較低。因此,本發(fā)明還提供一種制藥用途,即:(3R,4R,5S)-2,6-二((2-羥乙基)氨基)己烷-1,3,4,5-四醇在制備治療結(jié)腸癌的藥物中的應(yīng)用。優(yōu)選的方案為:(3R,4R,5S)-2,6-二((2-羥乙基)氨基)己烷-1,3,4,5-四醇作為唯一活性成分在制備治療結(jié)腸癌的藥物中的應(yīng)用。
與現(xiàn)有技術(shù)相比,本發(fā)明涉及的含有(3R,4R,5S)-2,6-二((2-羥乙基)氨基)己烷-1,3,4,5-四醇的藥物組合物具有如下突出的優(yōu)勢:(1)有較強的抗結(jié)腸癌的生物活性,并且毒副作用低;(2)為治療結(jié)腸癌提供了新的候選藥物,可以單獨作為防治結(jié)腸癌的藥物使用,具有非常重要的臨床意義。
具體實施方式
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