[發明專利]尼洛替尼中間體的制備方法有效
| 申請號： | 201510095187.2 | 申請日： | 2015-03-04 |
| 公開（公告）號： | CN105985293B | 公開（公告）日： | 2018-04-03 |
| 發明（設計）人： | 趙立強;王昭;江宏;董金;徐曉飛;鄭國榮 | 申請（專利權）人： | 埃斯特維華義制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D233/61 | 分類號： | C07D233/61 |
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| 地址： | 312071 浙江*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 尼洛替尼 中間體 制備 方法 | ||
1.一種3-(三氟甲基)-5-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)苯胺(Ⅰ)的制備方法，包括：將3-(三氟甲基)-5-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)苯甲酸(Ⅶ)經庫爾提斯重排生成的副產物化合物(Ⅲ)進一步反應轉化成3-(三氟甲基)-5-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)苯胺(Ⅰ)，
2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述副產物化合物(Ⅲ)與經庫爾提斯重排生成的主產物化合物(Ⅱ)無需分離，在同一反應條件下，同時轉化成3-(三氟甲基)-5-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)苯胺(Ⅰ)，
3.根據權利要求2所述的方法，其特征在于，所述同一反應條件包括含有堿的有機溶劑。
4.根據權利要求3所述的方法，其特征在于，所述堿選自氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鋰、氫氧化鎂、氫氧化鈣及其混合物。
5.根據權利要求3所述的方法，其特征在于，所述有機溶劑選自一種或更多種C3-6醇。
6.根據權利要求3所述的方法，其特征在于，所述有機溶劑是一種或更多種C3-6醇與二甲苯的混合溶劑。
7.根據權利要求5或6所述的方法，其特征在于，所述C3-6醇選自正丙醇、異丙醇、1-丁醇、2-丁醇，叔丁醇或2-甲基丙醇。
8.根據權利要求6所述的方法，其特征在于，所述二甲苯選自對二甲苯、間二甲苯、鄰二甲苯及其混合物。
9.具有如下結構式的化合物(Ⅲ)，
10.權利要求9所述化合物(Ⅲ)的制備方法，包括：在甲苯溶劑中及三乙胺存在下，3-(三氟甲基)-5-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)苯甲酸(Ⅶ)經庫爾提斯重排生成化合物(Ⅲ)。
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