[發明專利]聯苯類α-氨基膦酸酯類化合物及其制備方法和用途

在審

• 申請號: 201510093882.5
• 申請日: 2015-03-03
• 公開（公告）號: CN104804040A
• 公開（公告）日: 2015-07-29
• 發明（設計）人: 張國平
• 申請（專利權）人: 張國平
• 主分類號: C07F9/40
• 分類號: C07F9/40;C07F9/6539;C07F9/6541;A01P1/00
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技術領域

本發明屬于藥物合成領域，具體涉及具有抗植物病毒作用的聯苯類α-氨基膦酸酯類化合物的制備方法及用途。

背景技術

植物病毒病具有分布廣泛，危害嚴重、防治困難等特點，因此又被稱為“植物癌癥”。常見的植物病毒包括煙草花葉病毒TMV、黃瓜花葉病毒CMV、苜?；ㄈ~病毒AMV及南方水稻黑條矮縮病毒病SRBSDV等。由于植物病毒的絕對寄生性及系統侵染性，一旦植物感染病毒將很難控制其傳播。另外，植物病毒危害范圍廣，僅CMV可危害1000多種作物，幾乎每種農作物和經濟作物都可能受到2種以上病毒的危害，這使得植物病毒的防治成為農業生產中的重大難題。一般來說，植物病毒病對農作物的損失達20～30％，流行年份將毀種甚至絕收。據統計，全世界每年農作物因病毒病造成的損失高達200億美元。目前，防治病毒病的方法通常是利用無毒苗木、培育抗病品種、利用弱毒株系和衛星RNA、應用抗病毒基因工程提高寄主植物抗病性、改變栽培措施及殺死傳播介體等。但是，這些措施對在實際生產中有效實施仍有一定難度，使用化學藥劑防治植物病毒病不失為一種經濟有效的措施。目前商品化藥劑有病毒必克、病毒A、寧南霉素、毒氟膦等，但這些藥劑防治效果仍不理想(大多在30～60％)。因此，新的抗植物病毒農藥的研究與開發是當前農藥領域研究的難點和熱點問題之一。

發明內容

本發明的目的之一在于提供一種聯苯類α-氨基膦酸酯類化合物，該類化合物可應用于制備抗植物病毒劑的藥物中，對植物病毒具有明顯的抑制作用。本發明的另一目的是提供此聯苯類α-氨基膦酸酯類化合物的制備方法。

本發明提供的聯苯類α-氨基膦酸酯類化合物，該化合物的結構由通式(I)表示如下：

式中：

R₁為(1)氫；(2)鄰，間，對位單取代或多取代鹵原子；(3)鄰，間，對位單取代或多取代腈基；(4)鄰，間，對位單取代或多取代硝基；(5)鄰，間，對位單取代或多取代羥基；(6)鄰，間，對位單取代或多取代巰基；(7)鄰，間，對位單取代或多取代三氟甲基；(8)C1-6烷基、C2-6鏈烯基或C2-6鏈炔基，其中各基團均可以被至少一個或多個鹵原子、腈基、硝基、羥基、巰基取代基所取代；(9)C1-6烷氧基、C2-6鏈烯氧基或C2-6鏈炔氧基，其中各基團均可以被至少一個或多個鹵原子、腈基、硝基、羥基、巰基取代基所取代；(10)C1-6烷硫基、C2-6鏈烯硫基或C2-6炔硫基，其中各基團均可以被至少一個或多個鹵原子、腈基、硝基、羥基、巰基取代基所取代；(11)C1-6烷基磺?；?；(12)C2-6鏈烯基磺?；?；(13)C1-6烷基亞磺?；?14)甲?；?；(15)C3-8環烷基或C3-8環烯基，其中各基團均可以被至少一個或多個鹵原子、腈基、硝基、羥基、巰基取代基所取代；(16)C3-8環烷氧基或C3-8環烯氧基，其中各基團均可以被至少一個或多個鹵原子、腈基、硝基、羥基、巰基取代基所取代；(17)單氟或多氟取代C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6鏈炔基、C3-8環烷基；(18)單氟或多氟取代C1-6烷氧基、C2-6鏈烯氧基、C2-6鏈炔氧基、C3-8環烷氧基；(19)單氟或多氟取代C1-6烷硫基、C2-6鏈烯硫基、C2-6炔硫基。

R₂為氫、鹵素、甲氧基或甲基。

R₃為C1-6烷氧基或取代的芳基。

Ar為取代苯基、呋喃、噻酚、苯并呋喃、苯并噻酚或苯并噻唑。

進一步的，所述C1-6烷基可為甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、叔丁基、正戊基、異戊基、叔戊基、新戊基、正己基、異己基、叔己基、新己基；所述C2-6鏈烯基可為乙烯基、丙烯基、烯丙基、雙鍵在1位、2位或3位的丁烯基、雙鍵在1位或2位的異丁烯基、雙鍵在1位、2位、3位或4位的戊烯基、雙鍵在1位、2位或3位的異戊烯基、雙鍵在1位或2位的新戊烯基、雙鍵在1位、2位、3位、4位或5位的己烯基、雙鍵在1位、2位的異己烯基；C2-6鏈炔基可為乙炔基、丙炔基、炔丙基、叁鍵在1位、2位或3位的丁炔基、叁鍵在1位或2位的異丁炔基、叁鍵在1位、2位、3位或4位的戊炔基、叁鍵在1位、2位或3位的異戊炔基、叁鍵在1位或2位的新戊炔基、叁鍵在1位、2位、3位、4位或5位的己炔基、叁鍵在1位、2位、3位或4位的異己炔基、叁鍵在1位、2位或3位的新己炔基；所述鹵原子可為氟、氯、溴、碘。

進一步的，所述聯苯類α-氨基膦酸酯化合物可以是以下化合物中的一種：