[發(fā)明專利]一種口服藥物組合物在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201510093514.0 | 申請(qǐng)日： | 2008-04-04 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN105030729A | 公開（公告）日： | 2015-11-11 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | I·庫(kù)爾特 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 希格默伊德藥業(yè)有限公司 |
| 主分類號(hào)： | A61K9/50 | 分類號(hào)： | A61K9/50;A61K45/06;A61K38/13;A61K31/436;A61K31/502;A61P1/00;A61P37/06 |
| 代理公司： | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 31100 | 代理人： | 張靜 |
| 地址： | 愛爾蘭*** | 國(guó)省代碼： | 愛爾蘭;IE |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 口服 藥物 組合 | ||
1.一種口服組合物在制備用于治療炎性腸病的藥物中的應(yīng)用，所述藥物組合物包含至少一種藥學(xué)上可接受的賦形劑和一定劑量的選自以下活性藥物中的任一種或其組合：環(huán)孢霉素A、他克莫司、西羅莫司、丙基-和/或天冬酰胺酰基羥化酶抑制劑，所述組合物確保在回腸和/或結(jié)腸中釋放。
2.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述丙基-和/或天冬酰胺?；u化酶抑制劑選自：肼屈嗪和DMOG。
3.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述活性藥物包括選自環(huán)孢霉素A、他克莫司、西羅莫司的活性藥物。
4.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述活性藥物包括選自丙基-和/或天冬酰胺酰基羥化酶抑制劑的活性藥物。
5.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述活性藥物包括選自肼屈嗪和DMOG的活性藥物。
6.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述肼屈嗪和DMOG是PHD抑制劑。
7.如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的應(yīng)用，其特征在于，所述組合物施加有控釋聚合物包衣。
8.如權(quán)利要求1-7中任一項(xiàng)所述的應(yīng)用，其特征在于，所述組合物是多微囊調(diào)節(jié)釋放的組合物。
9.如權(quán)利要求8所述的應(yīng)用，其特征在于，所述微囊在液體、半固體或固體芯體內(nèi)包含所述活性藥物，所述微囊還包含含有膠凝劑的乳液，所述乳液是擠出、膠凝和干燥形式，釋放分布能夠在結(jié)腸中釋放活性形式的活性藥物。
10.如權(quán)利要求8所述的應(yīng)用，其特征在于，所述微囊是外殼/芯體混合懸液的微囊，所述芯體是疏水溶液或懸液，所述微囊通過利用不同溶液的表面張力獲得，當(dāng)所述溶液從具有一定直徑的單一孔道的噴嘴噴出并經(jīng)歷特定頻率和重力流或機(jī)械力時(shí)，形成球形，進(jìn)而落入冷卻空氣流或進(jìn)入冷卻或固化溶液，外殼溶液在其中膠凝或固化。
11.如權(quán)利要求9所述的應(yīng)用，其特征在于，控釋聚合物包衣施加至所述微囊。
12.如權(quán)利要求9所述的應(yīng)用，其特征在于，所述活性藥物是溶解的液體、半液體或固體形式。
13.如權(quán)利要求9所述的應(yīng)用，其特征在于，所述凝膠成形劑是基于明膠的。
14.如權(quán)利要求11所述的應(yīng)用，其特征在于，所述凝膠成形劑是基于明膠的。
15.如權(quán)利要求11所述的應(yīng)用，其特征在于，所述活性藥物是溶解的液體、半液體或固體形式并且所述凝膠成形劑是基于明膠的。
16.如權(quán)利要求10所述的應(yīng)用，其特征在于，所述活性藥物是溶解的液體、半液體或固體形式并且所述控釋聚合物包衣施加至所述微囊。
17.如權(quán)利要求16所述的應(yīng)用，其特征在于，所述凝膠成形劑是基于明膠的。
18.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述活性藥物受保護(hù)而免于上消化道吸收。
19.如權(quán)利要求8所述的應(yīng)用，其特征在于，所述微囊的釋放分布是一定量的能夠有效控制結(jié)腸相關(guān)炎性腸病的治療的活性藥物在結(jié)腸中釋放而沒有任何伴隨的劑量相關(guān)性副作用。
20.如權(quán)利要求19所述的應(yīng)用，其特征在于，所述炎性腸病選自：克羅恩病、潰瘍性結(jié)腸炎或GI-移植物抗宿主病。
21.一種口服組合物，其包含微囊，所述微囊在液體、半液體或固體芯內(nèi)包含用膠凝劑包封的溶解制劑形式的免疫抑制劑，所述微囊的釋放分布是在結(jié)腸中釋放活性形式的活性藥物。
22.如權(quán)利要求21所述的口服組合物，其特征在于，所述免疫抑制劑是是環(huán)孢霉素或他克莫司。
23.一種口服組合物，其包含微囊，所述微囊在液體、半液體或固體芯內(nèi)包含活性藥物，所述微囊還包含含有膠凝劑的乳液，所述乳液是擠出、膠凝和干燥形式，釋放分布是在結(jié)腸中釋放活性形式的活性藥物。
24.如權(quán)利要求23所述的組合物，其特征在于，所述微囊施加有控釋聚合物包衣。
25.如權(quán)利要求23所述的組合物，其特征在于，所述活性藥物是溶解的液體、半液體或固體形式。
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