[發明專利]抗炎癥的2-羰基噻唑和2-羰基惡唑在審
| 申請號: | 201510086534.5 | 申請日: | 2010-10-01 |
| 公開(公告)號: | CN104892542A | 公開(公告)日: | 2015-09-09 |
| 發明(設計)人: | 喬治·考考陶斯;白利特·約翰森;維多利亞·瑪格麗奧蒂;邁克爾·特薩科斯 | 申請(專利權)人: | 埃維克辛公司 |
| 主分類號: | C07D277/24 | 分類號: | C07D277/24;A61K31/426;A61P29/00;A61P13/12;A61P19/02;A61P17/06;A61P17/00;A61P17/08;A61P25/00;A61P11/00;A61P1/00;A61P9/00 |
| 代理公司: | 上海旭誠知識產權代理有限公司 31220 | 代理人: | 鄭立;高為華 |
| 地址: | 挪威特*** | 國省代碼: | 挪威;NO |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 炎癥 羰基 噻唑 | ||
1.分子式為(I’)的化合物
其中X是O或S;
R1是H、OH、SH、硝基、NH2、NHC1-6烷基、N(C1-6烷基)2、鹵素、鹵C1-6烷基、CN、C1-6-烷基、OC1-6烷基、C2-6-烯基、C3-10環烷基、C6-10芳基、C1-6烷基C6-10芳基、雜環基、雜芳基、CONH2、CONHC1-6烷基、CON(C1-6烷基)2、OCOC1-6烷基、C1-6烷基COOH、C1-6烷基COOC1-6烷基或是酸性基團,如包含羧基、磷酸鹽、次膦酸鹽、硫酸鹽、磺酸鹽、或四唑基的組;
R2被定義為R1或R1和R2連接在一起能形成被多達4個R5基團選擇性取代的六元芳環;
每個R3'是相同的或不同的且為H、Ra為H或C1-6烷基的C1-6烷基COORa、鹵素(優選地F)、或C(鹵素)3(優選地CF3);
每個R5被定義同R1;
V1'是共價鍵、-O-、-NHCOC0-6烷基-(即其NH是與CR3'基團相鄰)、C1-20烷基基團、或C2-20-單或多不飽和烯基基團;所述烷基或烯基基團被一個或多個選自O、NH、N(C1-6烷基)、S、SO、或SO2的雜原子選擇性地打斷;
M1是未取代或是C5-10環狀基團或C5-15芳香基團(例如C6-14芳香基團);以及
R4是H、鹵素、OH、CN、硝基、NH2、NHC1-6烷基、N(C1-6烷基)2、鹵C1-6烷基、C1-20烷基基團、或C2-20-單或多不飽和烯基基團,所述C1-20烷基或C2-20烯基基團被一個或多個選自O、NH、N(C1-6烷基)、S、SO、或SO2的雜原子選擇性地打斷;
附帶條件是V1'M1R4基團作為一個整體提供了至少4個來自于C(R3)基團的骨架原子;
或其鹽、酯、溶劑化物、N-氧化物、或前藥
在用于治療慢性炎癥狀況的藥物的制備中的應用。
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