[發(fā)明專利]N?吡唑基甲酰苯胺類化合物、中間體、組合物、制備方法及應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201510086455.4
• 申請日: 2015-02-16
• 公開（公告）號: CN104628646B
• 公開（公告）日: 2017-11-07
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 呂龍;馮驍;唐慶紅;蘆昕婷
• 申請（專利權(quán)）人: 中國科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所
• 主分類號: C07D231/14
• 分類號: C07D231/14;C07D231/16;A01N43/56;A01P3/00;C07C225/22;C07C221/00;C07C211/52;C07C209/70
• 代理公司: 上海弼興律師事務(wù)所31283
• 代理人: 薛琦,王衛(wèi)彬

1.一種如式I所示的N-吡唑基甲酰苯胺類化合物；

其中，所述的Y為Y¹或Y³；所述的Y¹為所述的Y³為所述的R¹為氟；所述的R²為甲基、二氟甲基或三氟甲基；所述的R³為氫。

2.如權(quán)利要求1所述的如式I所示的N-吡唑基甲酰苯胺類化合物，其特征在于：

當(dāng)所述的Y為Y¹時(shí)，所述的如式I所示的N-吡唑基甲酰苯胺類化合物為

當(dāng)所述的Y為Y³時(shí)，所述的如式I所示的N-吡唑基甲酰苯胺類化合物為

3.一種如式I所示的N-吡唑基甲酰苯胺類化合物的制備方法，其特征在于，其包括如下步驟：溶劑中，將如式5所示的化合物和如式6所示的化合物進(jìn)行縮合反應(yīng)，制得如式I所示的N-吡唑基甲酰苯胺類化合物，即可；其中，所述的R¹及所述的Y同權(quán)利要求1或2所述；

4.如權(quán)利要求3中所述的如式I所示的N-吡唑基甲酰苯胺類化合物的制備方法，其特征在于：進(jìn)一步包括如下步驟：溶劑中，催化劑和氫氣作用下，將如式4a所示的化合物和/或如式4b所示的化合物進(jìn)行氫化反應(yīng)，制得所述的如式5所示的化合物；其中，所述的R^1’為氨基或“取代或未取代的芐基胺基”；所述的“取代的芐基胺基”中的取代指在芐基的苯環(huán)上有取代基；所述的取代基為氰基、鹵素、硝基、C₁～C₄烷基、C₁～C₄烷氧基、C₁～C₄烷硫基、C₁～C₄環(huán)烷基、鹵代C₁～C₄烷基、鹵代C₁～C₄烷氧基、鹵代C₁～C₄烷硫基、NH₂-C(＝O)-或RNH-C(＝O)-；且所述的R為C₁-C₄烷基；

5.如權(quán)利要求4中所述的如式I所示的N-吡唑基甲酰苯胺類化合物的制備方法，其特征在于：進(jìn)一步包括如下步驟：溶劑中，在酸的作用下，將如式3所示的化合物進(jìn)行如下所示的消除反應(yīng)，制得所述的如式4a所示的化合物和所述的如式4b所示的化合物；

6.如權(quán)利要求5中所述的如式I所示的N-吡唑基甲酰苯胺類化合物的制備方法，其特征在于：進(jìn)一步包括如下步驟：溶劑中，將如式2所示的化合物與異丁基格式試劑進(jìn)行加成反應(yīng)，制得所述的如式3所示的化合物；

7.如權(quán)利要求6中所述的如式I所示的N-吡唑基甲酰苯胺類化合物的制備方法，其特征在于：進(jìn)一步包括如下步驟：溶劑中，將如式1所述的化合物與甲基格式試劑進(jìn)行先加成后水解的反應(yīng)，制得所述的如式2所述的化合物；

8.如權(quán)利要求6中所述的如式I所示的N-吡唑基甲酰苯胺類化合物的制備方法，其特征在于：進(jìn)一步包括如下步驟：溶劑中，堿作用下，將如式7所示的化合物與如式8所示的化合物進(jìn)行取代反應(yīng)，制得所述的如式2所示的化合物；其中，所述的R^1’不為氨基；所述的R^8’為鹵素；所述的R⁷為氫、氰基、鹵素、硝基、C₁～C₄烷基、C₁～C₄烷氧基、C₁～C₄烷硫基、C₁～C₄環(huán)烷基、鹵代C₁～C₄烷基、鹵代C₁～C₄烷氧基、鹵代C₁～C₄烷硫基、NH₂-C(＝O)-或RNH-C(＝O)-；且所述的R為C₁-C₄烷基；