[發明專利]一種環氧化酶-2選擇性抑制劑及其制備方法和應用在審
| 申請號： | 201510085439.3 | 申請日： | 2015-02-16 |
| 公開（公告）號： | CN104693133A | 公開（公告）日： | 2015-06-10 |
| 發明（設計）人： | 康健 | 申請（專利權）人： | 廣州市盈宇醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D249/08 | 分類號： | C07D249/08;A61P29/00;A61P19/02;A61P43/00 |
| 代理公司： | 無 | 代理人： | 無 |
| 地址： | 510435 廣東省廣州市白云區北太*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 氧化酶 選擇性 抑制劑 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種環氧化酶-2選擇性抑制劑，其特征在于：其結構通式為：
其中，R1和R3分別為-H、-OH、-OCH3、-OC2H5、OCHO或Oac；
R2和R4分別為-H、-F、-Cl、-Br、R(C1-C4)、-OR(C1-C4)、-CH2OH、-CX3((F、Cl)、-NO2、-NH2、-NR2(C1-C4)、-COOH、-COR(C1-C4)、-COOR(C1-C4)、(R2為-H、-X(F、Cl、Br)、R(C1-C4)、-OR(C1-C4)、-CH2OH、-CX3(F、Cl)、-NO2、-NH2、-NR2(C1-C4)、-COOH、-COR(C1-C4)或者-COOR(C1-C4)；
R5為R(C1-C4)、-NH2或者-NR2(C1-C4)。
2.根據權利要求1所述的一種環氧化酶-2選擇性抑制劑的制備方法，其特征在于：其包括的步驟如下：
(1)將取代苯甲酰胺加入溶劑，70-140℃加熱溶解，將取代苯甲酸衍生物慢慢加入到反應液中，在0-50℃下攪拌反應4-8h，跟蹤檢測，反應結束后蒸除有機溶劑，得粘稠狀固體，加重結晶溶劑重結晶，得中間體：
其中R1和R3分別為-H、-OH、-OCH3、-OC2H5、OCHO或者OAc；
R2和R4分別為-H、-X(F,Cl,Br)、R(C1-C4)、-OR(C1-C4)、-CH2OH、-CX3((F,Cl)、-NO2、-NH2、-NR2(C1-C4)、-COOH、-COR(C1-C4)、-COOR(C1-C4)、(R2為-H、-X(F、Cl、Br)、R(C1-C4)、-OR(C1-C4)、-CH2OH、-CX3(F、Cl)、-NO2、-NH2、-NR2(C1-C4)、-COOH、-COR(C1-C4)或者-COOR(C1-C4)；
(2)將上述產物加入反應溶劑溶解，加入對肼基苯磺酸衍生物，加熱回流數6-12h，跟蹤檢測，反應完畢后冷卻反應液至室溫，抽濾析出的固體，濾餅用冷的重結晶溶劑洗滌，重結晶。
3.根據權利要求2所述的一種環氧化酶-2選擇性抑制劑的制備方法，其特征在于：所述溶劑為苯、甲苯、二甲苯，二氧六環、N,N-二甲基甲酰胺或者二甲亞砜；所述重結晶溶劑為甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇、四氫呋喃或者二氧六環。
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