[發明專利]泡騰組合物

在審

• 申請號: 201510085091.8
• 申請日: 2009-02-06
• 公開（公告）號: CN104706616A
• 公開（公告）日: 2015-06-17
• 發明（設計）人: M.普倫西普;R.羅賓遜;R.科利;P.桑塔皮亞;J.R.布朗;R.薩利文
• 申請（專利權）人: 高露潔－棕欖公司
• 主分類號: A61K9/46
• 分類號: A61K9/46;A61K31/19;A61K45/00;A61K8/44;A61K8/11;A61K47/12;A61Q11/00;A61P1/02
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 李進;彭昶

本申請是申請日為2009年2月6日，申請號為200980104933.2(國際申請號為PCT/US2009/033299)，發明名稱為“泡騰組合物”的發明專利申請的分案申請。

本申請要求2008年2月8日提交的美國專利申請系列號61/027,430的權益，其內容通過引用結合于本文中。

發明領域

本發明涉及包含堿性氨基酸的泡騰口腔護理組合物。

發明背景

泡騰粉末劑或片劑為本領域所熟知，通常在加至水中時發出“嘶嘶”聲。這類泡騰原料已經用于不同領域的多種目的。例如，Bayer公司的ALKA-SELTZER可用來傳遞針對各種適應證，例如，頭痛、消化不良、氣脹(gas)、胃痙攣和胃灼熱的許多藥物。采用經口遞藥泡騰制品的優點在于無需吞咽膠囊或膠囊劑，而吞咽膠囊對老人和幼兒是個難題。泡騰制品還可包含矯味劑，它可掩蓋許多藥物的味道。某些研究也已經表明，在采用泡騰粉末劑給藥還促進對活性劑的吸收。

通常通過酸與碳酸鹽反應，釋放二氧化碳，來產生泡騰。例如，檸檬酸可與碳酸氫鈉反應，生成二氧化碳、水和檸檬酸鈉。考慮到泡騰制品在傳遞藥物方面的益處，希望發展改善這類制劑。因為現有的泡騰制劑可能引起齲齒，希望開發出不僅避免齲齒，而且可治療或逆轉這類作用和治療口腔疾病的的泡騰組合物。

發明概述

本發明包括包含堿性氨基酸的生理上可接受的鹽、酸源和可溶性碳酸鹽的泡騰組合物，其中當組合物溶解于溶劑，例如水時，釋放二氧化碳，且氨基酸鹽基本被溶解。

“可溶性碳酸鹽”指由碳酸形成的任何鹽或充分可溶而與給定濃度的酸反應的溶解二氧化碳形成的任何鹽。在水溶液中，碳酸根離子、碳酸氫根離子、二氧化碳和碳酸形成動態平衡。因此如本文所用的那樣，術語“碳酸根”通常包括碳酸氫根(HCO₃^-)和碳酸根(CO₃^2-)形式及其混合物，除非另有說明。可溶性碳酸鹽于是包括，例如，碳酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸鈉和碳酸氫鈉。本發明包括固體泡騰形式，例如，片劑、粉末劑和顆粒劑，以及包含單管非水或低水分牙膏和作為選擇，雙管或隔離開的組分的泡騰組合物，其中的酸和碳酸鹽保持隔離，直到使用。

因而在一個實施方案中，本發明提供泡騰制品(組合物1.0)，其包含呈游離或生理學上可接受的鹽形式的堿性氨基酸、酸源和可溶性碳酸鹽。

在某些實施方案中，堿性氨基酸可呈碳酸鹽或碳酸氫鹽形式，在這種情況下，它也可充當本發明的可溶性碳酸鹽組分的全部或部分。

本發明進一步包括以下組合物：

1.1組合物1.0，其中的堿性氨基酸是精氨酸、賴氨酸、瓜氨酸、鳥氨酸、肌氨酸、組氨酸、二氨基丁酸、二氨基丙酸(diaminoproprionic?acid)、其鹽和/或其組合。

1.2組合物1.0或1.1，其中的堿性氨基酸具有L-構型。

1.3任一種前述組合物以包含堿性氨基酸的二或三肽的鹽的形式提供。

1.4任一種前述組合物，其中的堿性氨基酸是精氨酸。

1.5任一種前述組合物，其中的堿性氨基酸是L-精氨酸。

1.6任一種前述組合物，其中堿性氨基酸的鹽是碳酸鹽。

1.7任一種前述組合物，其中堿性氨基酸的鹽是碳酸氫鹽。

1.8任一種前述組合物，其中的堿性氨基酸鹽是精氨酸碳酸氫鹽。

1.9任一種前述組合物，其中的堿性氨基酸以相當于約1％重量至約10％重量的總組合物重量的量存在，堿性氨基酸的重量計算為游離堿形式。

1.10任一種前述組合物，其中的酸性鹽選自檸檬酸、蘋果酸、酒石酸、己二酸和富馬酸。

1.11任一種前述組合物，其中的酸性鹽是檸檬酸。

1.12任一種前述組合物還包含選自碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、碳酸鈉和碳酸鉀的第二種堿性鹽。

1.13任一種前述組合物，其中的堿性鹽是碳酸氫鉀。

1.14任一種前述組合物，當其溶解于溶劑，例如水時，產生二氧化碳。

1.15任一種前述組合物，其溶解于溶劑，例如水后是可食用的。

1.16任一種前述組合物，它溶解于唾液而形成二氧化碳。

1.17任一種前述組合物，它于口腔中溶解。

1.18還包含氟化物或氟離子源的任一種前述組合物。

1.19包含選自氟化亞錫、氟化鈉、氟化鉀、一氟磷酸鈉、氟硅酸鈉、氟硅酸銨、氟化胺、氟化銨，及其組合的氟離子源的任一種前述組合物。