[發明專利]Trichiconins C在制備促進小腸蠕動藥物中的應用

在審

• 申請號: 201510083948.2
• 申請日: 2015-02-16
• 公開（公告）號: CN104606185A
• 公開（公告）日: 2015-05-13
• 發明（設計）人: 陳石
• 申請（專利權）人: 陳石
• 主分類號: A61K31/366
• 分類號: A61K31/366;A61P1/14;A61P1/00
• 代理公司: 南京蘇高專利商標事務所(普通合伙) 32204
• 代理人: 肖明芳

技術領域

本發明屬于醫藥領域，具體涉及Trichiconins?C在制備促進小腸蠕動藥物中的應用。

背景技術

本發明涉及的化合物Trichiconins?C(曲奇康尼C)是一個2014年發表的新骨架化合物(Liu?CP,Xu?JB,Han?YS,et?al.Trichiconins?A-C,limonoids?with?new?carbon?skeletons?from?Trichilia?connaroides.Org?Lett.2014?Oct?17；16(20):5478-81)，該化合物擁有全新的骨架類型，結構式如下：

已知該化合物是從產于我國廣西省的鷓鴣花(楝科)樹枝中分離的，具有多樣化的結構和顯著生物活性，目前的用途僅僅涉及輕微的抗HIV活性(Liu?CP,Xu?JB,Han?YS,et?al.Trichiconins?A-C,limonoids?with?new?carbon?skeletons?from?Trichilia?connaroides.Org?Lett.2014?Oct?17；16(20):5478-81)，對于本發明涉及的Trichiconins?C在制備促進小腸蠕動中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于促進小腸蠕動的活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于增加胃腸道動力顯然具有顯著的進步

發明內容

本發明所要解決的技術問題是提供Trichiconins?C在制備促進小腸蠕動藥物中的應用。

為解決上述技術問題，本發明采用的技術方案如下：

Trichiconins?C在制備促進小腸蠕動藥物中的應用，所述的結構式如下：

其中，所述的Trichiconins?C的形式包括其鹽的形式或者其與藥學上可接受的載體結合的形式。

其中，所述的促進小腸蠕動藥物的制劑形式為液體制劑、顆粒劑、片劑、沖劑、膠丸、膠囊、緩釋劑、滴丸劑、口崩制劑或注射劑。

其中，上述制劑采用常規輔料和常規方法即可制備得到。

例如，制備片劑所用的輔料包括：淀粉、糖粉、糊精、乳糖、可壓性淀粉、微晶纖維素、無機鹽類和甘露醇。

例如，制備膠囊所用的輔料包括：淀粉、糖粉、糊精、乳糖、甘油、多元醇、植物油和明膠。

有益效果：與現有技術相比，本發明具有如下優勢：

本發明中的Trichiconins?C對促進小腸蠕動和治療多種小腸蠕動不良疾病具有極強的作用。同時，本發明通過簡單的常規手段即可制備成藥，所得藥物安全無毒性。

具體實施方式

根據下述實施例，可以更好地理解本發明。然而，本領域的技術人員容易理解，實施例所描述的內容僅用于說明本發明，而不應當也不會限制權利要求書中所詳細描述的本發明。

本發明所涉及化合物Trichiconins?C的制備方法參見文獻(Liu?CP,Xu?JB,Han?YS,et?al.Trichiconins?A-C,limonoids?with?new?carbon?skeletons?from?Trichilia?connaroides.Org?Lett.2014?Oct?17；16(20):5478-81)。

實施例1：本發明所涉及化合物Trichiconins?C片劑的制備

將100克化合物Trichiconins?C與150克糊精混勻后，用常規壓片機制成片劑1000片。

實施例2：本發明所涉及化合物Trichiconins?C膠囊劑的制備

將100克Trichiconins?C與150克淀粉混勻后，裝膠囊制成膠囊劑1000片。

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。

實驗例3：安全性毒理學實驗

1、急性毒性試驗

在14天的觀察期間內，選擇小鼠6只，20±5g，雌雄各半，Trichiconins?C片(實施例1中制備得到)100mg/10g，每3日灌胃1次，2只雄性小鼠均出現腹瀉及體重下降現象，未出現任何中毒癥狀，無動物死亡。根據試驗所設計的劑量，觀察到的結果及小鼠急性毒性判定標準，可以認為Trichiconins?C小鼠經口灌胃最大耐受量10g/kg，屬實際低毒物質。

2、30天喂養試驗

①一般狀況觀察