[發(fā)明專利]一種[(1S)?3?甲基?1?[[(2R)?2?甲基環(huán)氧乙基]羰基]丁基]氨基甲酸叔丁酯的手性制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201510083612.6 | 申請日： | 2015-02-15 |
| 公開（公告）號： | CN104672180B | 公開（公告）日： | 2017-01-18 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 葉天健;劉濤;馬蘇旺;張績生;何思 | 申請（專利權(quán)）人： | 浙江永寧藥業(yè)股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D303/36 | 分類號： | C07D303/36;C07D301/12 |
| 代理公司： | 杭州中成專利事務(wù)所有限公司33212 | 代理人： | 朱瑩瑩 |
| 地址： | 318020 浙*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 甲基 乙基 羰基 丁基 氨基 甲酸 叔丁酯 手性 制備 方法 | ||
1.一種[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基環(huán)氧乙基]羰基]丁基]氨基甲酸叔丁酯的手性制備方法，其特征在于，所述的化合物(III)在堿性條件下與相轉(zhuǎn)移催化劑PTC和雙氧水進行催化反應(yīng)
所述PTC的結(jié)構(gòu)式如下：
其中，PTC結(jié)構(gòu)式中的X基團為碘、溴、氯或硝基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的手性制備方法，其特征在于，所述的PTC中的X基團為碘。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的手性制備方法，其特征在于，所述的堿性條件為氫氧化鋰、氫氧化鉀、氫氧化鋇或氫氧化鈉。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的手性制備方法，其特征在于，所述的堿性條件為氫氧化鉀。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的手性制備方法，其特征在于，所述的堿性條件的摩爾用量為化合物(III)的1-2倍。
6.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的手性制備方法，其特征在于，所述的PTC的用量為化合物(III)的2-3mol％。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的手性制備方法，其特征在于，所述的PTC的用量為化合物(III)的3mol％。
8.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的手性制備方法，其特征在于，所述的雙氧水的摩爾用量為化合物(III)的2-5倍。
9.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的手性制備方法，其特征在于，所述的反應(yīng)溫度高于0℃且低于4℃。
10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的手性制備方法，其特征在于，化合物(III)在摩爾用量為化合物(III)的2倍的氫氧化鉀、3mol％碘取代PTC和摩爾用量為化合物(III)的2倍雙氧水的存在下進行催化反應(yīng)，反應(yīng)溫度高于0℃且低于4℃。
該專利技術(shù)資料僅供研究查看技術(shù)是否侵權(quán)等信息，商用須獲得專利權(quán)人授權(quán)。該專利全部權(quán)利屬于浙江永寧藥業(yè)股份有限公司，未經(jīng)浙江永寧藥業(yè)股份有限公司許可，擅自商用是侵權(quán)行為。如果您想購買此專利、獲得商業(yè)授權(quán)和技術(shù)合作，請聯(lián)系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201510083612.6/1.html，轉(zhuǎn)載請聲明來源鉆瓜專利網(wǎng)。
