[發明專利]一種乙酰水楊酸告達庭酯類衍生化合物及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 201510079985.6 | 申請日： | 2015-02-14 |
| 公開（公告）號： | CN104693259A | 公開（公告）日： | 2015-06-10 |
| 發明（設計）人： | 陶雪芬;金銀秀;石雷;華鵬飛;戚蓉蓉;王姝 | 申請（專利權）人： | 陶雪芬;臺州職業技術學院 |
| 主分類號： | C07J1/00 | 分類號： | C07J1/00;A61K31/569;A61K31/621;A61K31/618;A61P35/00 |
| 代理公司： | 臺州市方圓專利事務所 33107 | 代理人： | 孫圣貴 |
| 地址： | 318000 浙江省臺州*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 乙酰 水楊酸 告達庭酯類 衍生 化合物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種乙酰水楊酸告達庭酯類衍生化合物，其特征在于，該化合物的結構式如下式Ⅰ所示：
上述式Ⅰ中，R1選自H或烷酰基，R2選自H或氨基；優選，所述烷酰基為乙酰基或丙酰基。
2.一種乙酰水楊酸告達庭酯類衍生化合物的制備方法，其特征在于，該方法包括以下步驟：
A、在脫水劑的作用下，使告達庭與式Ⅱ化合物進行反應，生成式Ⅲ化合物8,14-O-異亞烷基告達庭；
上述式Ⅱ和式Ⅲ中的R'和R″各自獨立的選自氫或C1～C3烷基；
B、在催化劑的作用下，使式Ⅲ化合物8,14-O-異亞烷基告達庭與式Ⅳ化合物乙酰水楊酸衍生物進行酯化反應，生成式Ⅴ化合物；
上述式Ⅳ與式Ⅴ中的R1和R2相對應，且R1選自H或烷酰基，R2選自H或氨基；
C、在酸性條件下，使式Ⅴ化合物脫去保護基，得到最終產物式Ⅰ化合物；
上述式Ⅰ中，R1選自H或烷酰基，R2選自H或氨基。
3.根據權利要求2所述乙酰水楊酸告達庭酯類衍生化合物的制備方法，其特征在于，步驟B中所述催化劑選自DCC、濃硫酸、無水ZnCl2、亞磺酰氯、氯磺酸和4-二甲氨基吡啶中的一種或幾種。
4.根據權利要求2所述乙酰水楊酸告達庭酯類衍生化合物的制備方法，其特征在于，步驟B中所述催化劑的物質的量為8,14-O-異亞烷基告達庭的物質的量的5％～20％；所述酯化反應的溫度為-5℃～25℃。
5.根據權利要求2所述乙酰水楊酸告達庭酯類衍生化合物的制備方法，其特征在于，步驟B中所述酯化反應在非極性溶劑中進行。
6.根據權利要求5所述乙酰水楊酸告達庭酯類衍生化合物的制備方法，其特征在于，所述非極性溶劑選自苯、四氯化碳、己烷、異辛烷、甲苯、三氯甲烷和二氯甲烷中的一種或幾種。
7.根據權利要求2所述乙酰水楊酸告達庭酯類衍生化合物的制備方法，其特征在于，步驟C中所述酸性條件是指在選自乙酸、丙酸、鹽酸、硫酸或磷酸存在的酸性條件。
8.根據權利要求2-7任意一項所述乙酰水楊酸告達庭酯類衍生化合物的制備方法，其特征在于，步驟A中所述脫水劑選自濃硫酸、對甲基苯磺酸、苯磺酸、無水ZnCl2、無水CuSO4和二環己基碳二亞胺(DCC)中的一種或幾種混合。
9.一種如權利要求1所述乙酰水楊酸告達庭酯類衍生化合物的應用，其特征在于，所述乙酰水楊酸告達庭酯類衍生化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。
10.根據權利要求9所述乙酰水楊酸告達庭酯類衍生化合物的應用，其特征在于，所述抗腫瘤藥物包括活性成分乙酰水楊酸告達庭酯類衍生化合物和藥學上可接受的載體。
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