[發明專利]金屬釕配合物及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 201510071086.1 | 申請日： | 2015-02-11 |
| 公開（公告）號： | CN104744518B | 公開（公告）日： | 2018-08-07 |
| 發明（設計）人： | 谷麗維;梁曜華;李滄海;沈建英;梁國剛;姜廷良;李曉東 | 申請（專利權）人： | 中國中醫科學院中藥研究所;北京唐氏中藥研究中心 |
| 主分類號： | C07F15/00 | 分類號： | C07F15/00;A61K31/555;A61P35/00;A61P35/02;A61P35/04 |
| 代理公司： | 北京戈程知識產權代理有限公司 11314 | 代理人： | 程偉 |
| 地址： | 100700 北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 抗腫瘤轉移 式( I ) 金屬釕 配合物 制備方法和應用 抗腫瘤 制備 抑制腫瘤細胞增殖 荷瘤小鼠 生命周期 釕配合物 轉移瘤 可用 表現 | ||
1.一種式(I)所示的金屬釕配合物，
其中，L為
2.一種根據權利要求1所述的金屬釕配合物的制備方法，其包括以下步驟：
1)制備化合物trans-[RuCl4(DMSO)2][(DMSO)2H]；
2)制備化合物trans-[RuCl4(DMSO)2]Na：
將步驟1)制得的trans-[RuCl4(DMSO)2][(DMSO)2H]溶解于乙醇溶液中，加入氯化鈉溶液，攪拌至有大量橘黃色固體微晶粉末生成，過濾，分別用冷乙醇和乙醚洗滌，硅膠干燥；
3)制備化合物trans-[RuCl4(DMSO)L]Na·2DMSO：
將步驟2)制得的化合物trans-[RuCl4(DMSO)2]Na溶解于丙酮中，加入配體L和DMSO，超聲至反應結束且固體完全溶解；過濾，將反應體系中的少量雜質去除；加入適量溶劑，放置得固體結晶；用不溶解產物的有機溶劑洗滌，硅膠干燥。
3.根據權利要求2所述的制備方法，其中，在步驟2)中，氯化鈉溶液的加入量，按氯化鈉的摩爾當量計，為trans-[RuCl4(DMSO)2][(DMSO)2H]摩爾數的1.5～2.5倍。
4.根據權利要求3所述的制備方法，其中，在步驟3)中，trans-[RuCl4(DMSO)2]Na與加入的配體L的摩爾比為1:1.5～1:5.5。
5.根據權利要求2所述的制備方法，其中，在步驟3)中，trans-[RuCl4(DMSO)2]Na與加入DMSO的摩爾比為1:19～1:42。
6.根據權利要求2所述的制備方法，其中，在步驟3)中，超聲的時間為1～2小時。
7.根據權利要求2-6中任一項所述的制備方法，其中，在步驟3)中，加入適量乙醚或氯仿和乙醚的混合物，放置得固體結晶。
8.根據權利要求2-6中任一項所述的制備方法，其中，在步驟3)中，所述不溶解產物的有機溶劑選自乙醚、乙醚/氯仿和乙醚/丙酮。
9.一種藥物組合物，其含有根據權利要求1所述的金屬釕配合物和藥學上可接受的載體。
10.根據權利要求1所述的金屬釕配合物或根據權利要求9所述的藥物組合物在制備治療腫瘤的藥物中的用途，其中所述腫瘤為癌，所述癌選自乳腺癌和肺癌。
11.根據權利要求1所述的金屬釕配合物或根據權利要求9所述的藥物組合物在制備治療腫瘤轉移的藥物中的用途，其中所述腫瘤為癌，所述癌選自乳腺癌。
12.根據權利要求11所述的用途，其中所述腫瘤轉移為乳腺癌的肺轉移。
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